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公开(公告)号：CN102451471A
公开(公告)日：2012-05-16
申请号：CN201010514551.1
申请日：2010-10-14
Applicant: 中国科学院过程工程研究所
Abstract: 本发明涉及生物制药领域，具体地，本发明涉及一种聚乙二醇-葡激酶偶联物及其制备方法和应用。所述偶联物是葡激酶N端连接有聚乙二醇共价偶联物，其中，通过聚乙二醇修饰剂将聚乙二醇共价连接到葡激酶的N端，所述的聚乙二醇修饰剂优选为单甲氧基聚乙二醇醛类修饰剂，其分子量优选为1000～40000，包括线型和分支型两种结构。本法明的聚乙二醇-葡激酶偶联物既能够大幅度的提高其体内的半衰期，同时，还能够完全保留原蛋白的生物活性，在治疗心脑血管疾病药物的制备中能够发挥巨大的应用潜力。
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公开(公告)号：CN103374559A
公开(公告)日：2013-10-30
申请号：CN201210124158.0
申请日：2012-04-25
Applicant: 中国科学院过程工程研究所
IPC: C12N9/96
Abstract: 本发明涉及利用一种异型双功能连接剂N-琥珀酰亚胺基-S-乙酰硫代乙酸酯(N-Succinimidyl S-Acetylthioacetate，简称SATA)辅助聚乙二醇(PEG)修饰蛋白质的方法。修饰的主要步骤为：SATA与蛋白质的氨基反应，将被保护的巯基引入到蛋白质分子上；SATA修饰的蛋白质同羟胺反应，去除保护剂，使巯基暴露；蛋白质引入的巯基与聚乙二醇马来酰亚胺共价连接，生成蛋白质的PEG修饰产物。本发明的优点在于，相对于其它聚乙二醇修饰反应，本方法的单修饰产物产率较高，最高可达到72％，并且没有二修饰或多修饰产物生成，有利于提高蛋白质药物中试放大的生产效率，同时降低生产成本。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103012579B
公开(公告)日：2016-08-31
申请号：CN201210525586.4
申请日：2012-12-10
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院生物工程研究所 , 中国科学院过程工程研究所
IPC: C07K14/555 , C07K1/107
Abstract: 本发明涉及一种人工修饰的干扰素及其制备方法，所述干扰素经PEG修饰并与长链脂肪酸或其衍生物或短肽偶联。本发明提供的干扰素既具有较长的体内半衰期，还保持了较高的体内生物活性。
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公开(公告)号：CN103626831A
公开(公告)日：2014-03-12
申请号：CN201210300769.6
申请日：2012-08-22
Applicant: 中国科学院过程工程研究所
Abstract: 本发明涉及一种聚乙二醇(PEG)修饰方法。该方法可以选择性修饰蛋白质和多肽C端的羧基，而且每个蛋白质和多肽分子上仅连接了1个PEG分子。该方法所使用的模型蛋白是葡激酶。PEG修饰的主要步骤为：(1)在偏酸性条件下(pH 5.0)，将葡激酶的羧基与胱胺(cystamine)的氨基用碳二亚胺(EDC)进行连接；(2)胱胺所携带的二硫键经还原剂还原后，生成的巯基与单甲氧基PEG-马来酰亚胺(mPEG-Mal)反应。葡激酶C端羧基的pKa值为2.1-2.4，而天冬氨酸与谷氨酸侧链羧基的pKa值分别为3.7-4.0和4.2-4.5。因此，在pH 5.0的条件下PEG可选择性修饰葡激酶的C端羧基。本发明主要用于蛋白质或多肽C端羧基的PEG选择性修饰反应，提供了一种新的PEG修饰方法，其优点在于PEG修饰产物的修饰位点均一性好。
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公开(公告)号：CN103012579A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201210525586.4
申请日：2012-12-10
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院生物工程研究所 , 中国科学院过程工程研究所
IPC: C07K14/555 , C07K1/107
Abstract: 本发明涉及一种人工修饰的干扰素及其制备方法，所述干扰素经PEG修饰并与长链脂肪酸或其衍生物或短肽偶联。本发明提供的干扰素既具有较长的体内半衰期，还保持了较高的体内生物活性。
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公开(公告)号：CN102451471B
公开(公告)日：2013-10-16
申请号：CN201010514551.1
申请日：2010-10-14
Applicant: 中国科学院过程工程研究所
Abstract: 本发明涉及生物制药领域，具体地，本发明涉及一种聚乙二醇-葡激酶偶联物及其制备方法和应用。所述偶联物是葡激酶N端连接有聚乙二醇共价偶联物，其中，通过聚乙二醇修饰剂将聚乙二醇共价连接到葡激酶的N端，所述的聚乙二醇修饰剂优选为单甲氧基聚乙二醇醛类修饰剂，其分子量优选为1000～40000，包括线型和分支型两种结构。本法明的聚乙二醇-葡激酶偶联物既能够大幅度的提高其体内的半衰期，同时，还能够完全保留原蛋白的生物活性，在治疗心脑血管疾病药物的制备中能够发挥巨大的应用潜力。
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公开(公告)号：CN102453076A
公开(公告)日：2012-05-16
申请号：CN201010514558.3
申请日：2010-10-14
Applicant: 中国科学院过程工程研究所
IPC: C07K1/107
Abstract: 本发明涉及生物制药领域，具体地，本发明涉及一种金属螯合介质辅助PEG修饰蛋白质药物的方法。所述方法包括以下步骤：1)目标蛋白的活性中心引入组氨酸标签；2)将蛋白质吸附到金属螯合介质上；3)用PEG修饰剂修饰吸附在金属螯合介质上的蛋白质；4)对修饰产物进行纯化。本发明提供的方法相对于传统的液相修饰方法，能够达到修饰位点更加均一的目的，同时通过对目标蛋白的活性中心引入组氨酸标签的方法，可以在修饰的时候使蛋白的活性中心被保护而不被PEG修饰，从而能最大程度的保留蛋白的生物活性，因此，本发明提供的方法能够在PEG修饰蛋白质药物的制备中发挥更大的应用潜力。
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