公开(公告)号：CN107722044B

公开(公告)日：2020-11-03

申请号：CN201610657161.7

申请日：2016-08-11

Applicant: 中国科学院广州生物医药与健康研究院

Inventor： 涂正超 ,  朱强 ,  张天宇 ,  黄金波 ,  徐晓冰 ,  万军庭 ,  黎敏科 ,  李登科 ,  周亚丽 ,  刘志永 ,  王邦兴 ,  米琦.托特雷拉

IPC: C07D513/10 ,  A61K31/547 ,  A61K31/429 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明公开了一种如式Ⅰ所示的吲哚‑2‑酮‑3‑螺噻嗪或噻唑酮化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体及其在制备防治结核病的药物中的应用。该化合物将吲哚酮和含N‑C‑S键杂环通过C‑3位连接成螺环化合物，不仅增强了分子的空间立体性，而且增加了分子的“柔”性，使该分子更具有“成药”分子的特性。本发明提供的此类吲哚‑2‑酮‑3‑螺噻嗪或噻唑酮化合物具有较好的抗结核病菌的活性，大部分化合物的抑菌IC50小于1μM；且化合物的细胞毒性较低。

公开(公告)号：CN107722044A

公开(公告)日：2018-02-23

申请号：CN201610657161.7

申请日：2016-08-11

Applicant: 中国科学院广州生物医药与健康研究院

Inventor： 涂正超 ,  朱强 ,  张天宇 ,  黄金波 ,  徐晓冰 ,  万军庭 ,  黎敏科 ,  李登科 ,  周亚丽 ,  刘志永 ,  王邦兴 ,  米琦.托特雷拉

IPC: C07D513/10 ,  A61K31/547 ,  A61K31/429 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D513/10

Abstract: 本发明公开了一种如式Ⅰ所示的吲哚-2-酮-3-螺噻嗪或噻唑酮化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体及其在制备防治结核病的药物中的应用。该化合物将吲哚酮和含N-C-S键杂环通过C-3位连接成螺环化合物，不仅增强了分子的空间立体性，而且增加了分子的“柔”性，使该分子更具有“成药”分子的特性。本发明提供的此类吲哚-2-酮-3-螺噻嗪或噻唑酮化合物具有较好的抗结核病菌的活性，大部分化合物的抑菌IC50小于1μM；且化合物的细胞毒性较低。