公开(公告)号：CN1590378A

公开(公告)日：2005-03-09

申请号：CN03150662.3

申请日：2003-08-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海先导药业有限公司

Inventor： 蒋华良 ,  沈旭 ,  左建平 ,  白东鲁 ,  沈竞康 ,  沈建华 ,  罗小民 ,  桂春山 ,  罗成 ,  杨以阜 ,  郭虹霞 ,  陈晴 ,  刘学军 ,  王峰 ,  胡仲良 ,  杨勤刚 ,  蔡茂军 ,  张莉 ,  王昕 ,  庄贤韩 ,  南发俊 ,  杨一鸣

IPC: C07D241/40 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  A61K31/498 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00

CPC classification number: Y02A50/411 ,  Y02A50/465

Abstract: 本发明设计合成了一系列的喹喔啉类衍生物，这类化合物表现出明显的免疫抑制活性。可用于实质性器官移植，自身免疫性疾病如肾病综合症、再生障碍性贫血、全身性红斑狼疮，炎症如银屑病、类风湿性关节炎、内源性葡萄膜炎，寄生虫、血吸虫病和疟疾引起的疾病，爱滋病，糖尿病，多发性硬化症以及肿瘤的治疗与预防等方面的治疗。此外，这类化合物表现出较强的抗病毒活性，可用于抗病毒药物，广泛的用于各种病毒引发的疾病，尤其是可用于非典型性肺炎的治疗。

公开(公告)号：CN1660811A

公开(公告)日：2005-08-31

申请号：CN200410016618.3

申请日：2004-02-27

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 蒋华良 ,  沈旭 ,  沈建华 ,  柳红 ,  罗小民 ,  桂春山 ,  李剑 ,  郭虹霞 ,  黎陈静 ,  陈凯先

IPC: C07D215/48 ,  C07D213/78 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4725 ,  A61P37/06

CPC classification number: C07D413/00 ,  C07C69/86 ,  C07D213/04 ,  C07D213/24 ,  C07D213/60 ,  C07D215/04 ,  C07D215/12 ,  C07D215/16 ,  C07D241/36 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10

Abstract: 本发明提供一种可作为亲环素A的小分子非肽类配体的1，4－二取代苯类化合物，其具体结构如通式I所示。经生物活性试验表明本发明化合物与亲环素A有较强的结合能力，从而应证了其诱导免疫抑制的作用机制。本发明还提供了该化合物的制备方法。