公开(公告)号：CN108727404B

公开(公告)日：2020-05-12

申请号：CN201710244485.2

申请日：2017-04-14

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 左建平 ,  吕伟 ,  唐炜 ,  张秋萌 ,  何世君 ,  张璐瑶 ,  李恒 ,  林泽民

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06

Abstract: 本发明提供了结构式I所示的噻吩并[3,2‑d]嘧啶类化合物、其制备方法及用途。本发明化合物或其药学上可接受的盐对布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)具有显著的抑制作用，其BTK抑制活性良好，激酶选择性高，具有很强的免疫抑制活性作用。本发明化合物或其药学上可接受的盐对小鼠原代淋巴细胞的细胞毒性低，对脂多糖(LPS)诱导的B淋巴细胞活化增殖有显著的抑制活性，且给药窗口大，安全性较高，可在炎症，免疫系统疾病和恶性肿瘤治疗领域广泛应用。

公开(公告)号：CN108727404A

公开(公告)日：2018-11-02

申请号：CN201710244485.2

申请日：2017-04-14

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 左建平 ,  吕伟 ,  唐炜 ,  张秋萌 ,  何世君 ,  张璐瑶 ,  李恒 ,  林泽民

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06

Abstract: 本发明提供了结构式I所示的噻吩并[3,2-d]嘧啶类化合物、其制备方法及用途。本发明化合物或其药学上可接受的盐对布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)具有显著的抑制作用，其BTK抑制活性良好，激酶选择性高，具有很强的免疫抑制活性作用。本发明化合物或其药学上可接受的盐对小鼠原代淋巴细胞的细胞毒性低，对脂多糖(LPS)诱导的B淋巴细胞活化增殖有显著的抑制活性，且给药窗口大，安全性较高，可在炎症，免疫系统疾病和恶性肿瘤治疗领域广泛应用。