公开(公告)号：CN107266341B

公开(公告)日：2020-01-07

申请号：CN201710484709.7

申请日：2017-06-23

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 吕伟 ,  金嵇煜 ,  章雄文 ,  苗春晓 ,  王志龙 ,  谢欣

IPC: C07C311/21 ,  C07C303/40 ,  C07D209/12 ,  C07C233/80 ,  C07C233/44 ,  C07C231/12 ,  C07C275/40 ,  C07C273/18 ,  C07C335/20 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了通式I所示的含芳氧基取代丙‑2‑醇胺类化合物及其制备方法，体内体外的生物活性和用途，属于药物合成技术领域。其通式I中，R1是R2是‑环己烷，‑异丙基，‑苯基或‑CH2‑苯基，且其中各自中的所述的苯基任选被一个独立地选择卤素、‑OCH3、‑NHCOOCH3或‑NHCOC5H11的基团取代；X是‑CO‑，‑CS‑或‑SO2‑；Y是‑NH‑，‑CH2‑或无。该化合物是一类β3‑肾上腺素能受体拮抗剂，能应用于治疗或预防β3‑肾上腺素能受体相关联的各种疾病。

公开(公告)号：CN103864753B

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：CN201410068177.5

申请日：2014-02-27

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 黄青清 ,  史培忠 ,  祝奇文 ,  唐炜 ,  吕伟 ,  左建平

IPC: C07D401/04 ,  C07D235/30 ,  C07D233/64 ,  C07D209/12 ,  C07D235/14 ,  C07D401/12 ,  C07D235/18 ,  C07D235/06 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明公开了一种含有五元芳杂环结构的抗丙肝化合物、制备方法和用途，其化合物具有式Ⅰ结构，该化合物具有良好的抗丙肝病毒活性，可用于制备抗丙肝病毒药物，所制备的药物采用口服、静脉注射、肌肉注射方式应用。

公开(公告)号：CN103193668B

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：CN201310087956.5

申请日：2013-03-19

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 罗宇 ,  黄颖 ,  张翾 ,  吕伟 ,  谢欣 ,  王志龙

IPC: C07C233/31 ,  C07C231/12 ,  A61K31/165 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种通式I所示的手性茚满衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法和用途。在通式I中，X代表羰基、CH2、CHR4、C=CHR4、CR4R5、环烷基或杂取代的环烷基；其中R4、R5代表氢原子或烃基；R1代表可选被取代的烃基、可选被取代的氨基或可选被取代的杂环基团；R2代表氢原子、可选被取代的烃基或可选被取代的杂环基团；R3代表氢原子或可选被取代的烃基、苄基或芳环被取代的苄基。该类化合物具有良好的褪黑素受体MT1、MT2激动活性，可应用在制备抗失眠及抗抑郁药物中，在临床上可以进行口服、静脉注射、肌肉注射等方式应用。

公开(公告)号：CN102464590B

公开(公告)日：2013-10-23

申请号：CN201010550598.3

申请日：2010-11-18

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 左建平 ,  吕伟 ,  丰祥军 ,  杨筱莹

IPC: C07C215/38 ,  C07C213/00 ,  A61K31/137 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一类免疫调节剂及其制备方法和用途，所述免疫调节剂的具体结构通式如式(I)所示。经药理筛选，该免疫调节剂具有免疫调节活性，从而可用于器官移植药物中。

公开(公告)号：CN102464590A

公开(公告)日：2012-05-23

申请号：CN201010550598.3

申请日：2010-11-18

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 左建平 ,  吕伟 ,  丰祥军 ,  杨筱莹

IPC: C07C215/38 ,  C07C213/00 ,  A61K31/137 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一类免疫调节剂及其制备方法和用途，所述免疫调节剂的具体结构通式如式(I)所示。经药理筛选，该免疫调节剂具有免疫调节活性，从而可用于器官移植药物中。

公开(公告)号：CN100406460C

公开(公告)日：2008-07-30

申请号：CN200310108532.9

申请日：2003-11-10

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 吕伟 ,  高河勇 ,  章雄文 ,  丁键

IPC: C07D491/22 ,  A61K31/475 ,  A61P35/00 ,  C07D221/00 ,  C07D209/00 ,  C07D311/00

CPC classification number: C07D491/22

Abstract: 本发明公开一种喜树碱新衍生物及制备方法和用途。本发明涉及如下结构的喜树碱衍生物10-羟基喜树碱和相应的取代烯丙基溴进行醚化反应得的醚化化合物，然后进行Claisen重排，得烯丙基取代化合物，氢化反应得9位取代的10-羟基喜树碱衍生物，经药理筛选具有抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN1834090A

公开(公告)日：2006-09-20

申请号：CN200510024467.0

申请日：2005-03-18

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 吕伟 ,  左建平 ,  李云飞 ,  王桂凤

IPC: C07D235/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  A61P31/14 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明提供通式(I)所示取代苯并咪唑类化合物及其药学上可接受的盐：I式中R1，R2，R3，R4，n的定义如说明书中所述。药理实验表明，此类化合物及其药学上可以接受的盐或它们的溶剂合物或水合物具有很好的抗乙肝病毒活性，特别是对乙肝病毒DNA的复制具有很好的抑制活性，有望开发成为抗乙肝病毒药物。本发明还提供了该化合物的制备方法。

公开(公告)号：CN1205166C

公开(公告)日：2005-06-08

申请号：CN01145585.3

申请日：2001-12-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海华拓医药科技发展有限公司

Inventor： 吕伟 ,  阳海 ,  朱勤

IPC: C07C63/49 ,  A61P35/00 ,  A61K31/192

Abstract: 本发明提供一种抗肿瘤药物贝卡瑞特(bexarotene)的合成工艺。本发明采用以亲核加成-脱水反应替代现有文献中的witting反应方法，从而避免大量使用磷化合物造成操作困难，环境污染，原子不经济等缺点。

公开(公告)号：CN1458146A

公开(公告)日：2003-11-26

申请号：CN02111681.4

申请日：2002-05-15

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海华拓医药科技发展有限公司

Inventor： 吕伟 ,  朱勤 ,  夏颖 ,  潘俊芳

IPC: C07C317/32 ,  C07C315/02 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种抗肿瘤药物比卡鲁胺合成新工艺。比卡鲁胺合成中需要将硫醚中间体氧化成砜，硫醚氧化成砜工业上都采用过氧化酸作氧化剂来制备比卡鲁胺，有机过氧酸价格昂贵并有爆炸危险，产生污染。本发明采用过氧化氢为氧化剂，在适当催化剂、合适的溶剂中，一定温度下，反应即得产品。本发明是产品得率纯度高，无任何环境污染，操作、处理简单，适合工业生产。

公开(公告)号：CN115505016A

公开(公告)日：2022-12-23

申请号：CN202110693869.9

申请日：2021-06-22

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 吕伟 ,  李佳 ,  王磊 ,  臧奕 ,  杨青 ,  唐弼熙

IPC: C07H15/26 ,  C07H1/00 ,  A61K31/706 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明公开了一种β‑半乳糖苷酶活化的ABT‑263前药及其制备方法与在衰老相关疾病中的应用，该前药通过季铵盐方式将ABT‑263和含半乳糖苷的自裂解连接链进行连接制备一系列前药。该前药具有优异的PBS稳定性，经衰老细胞高表达的β‑半乳糖苷酶活化后释放毒性分子ABT‑263，可增强对衰老细胞的选择性，可应用于制备抗衰老药物。