公开(公告)号：CN110506044B

公开(公告)日：2022-07-05

申请号：CN201880024931.1

申请日：2018-04-13

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 赵玉军 ,  陈德恒 ,  郭德祥 ,  严子琴 ,  周飞龙 ,  耿美玉 ,  丁健 ,  沈爱军 ,  刘红椿 ,  张敏敏

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类BRD4蛋白的小分子抑制剂，具体涉及一类具有三氮唑并氮杂结构的小分子化合物、其制备方法、药物组合物和在制备BRD4小分子抑制剂，或预防和/或治疗与BRD4相关的疾病，尤其是癌症，的药物中的用途。

公开(公告)号：CN108069939B

公开(公告)日：2020-03-10

申请号：CN201711105956.8

申请日：2017-11-10

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 赵玉军 ,  郭德祥 ,  严子琴

IPC: C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及含有共轭联烯酰胺结构的化合物、其制备方法、药物组合物和用途，具体而言，涉及下面通式(I)表示的含有共轭联烯酰胺结构的化合物、其制备方法、药物组合物和在制备上皮生长因子受体(EGFR)抑制剂，或预防和/或治疗与EGFR相关的疾病，尤其是癌症，的药物中的用途。

公开(公告)号：CN107759602A

公开(公告)日：2018-03-06

申请号：CN201710639753.0

申请日：2017-07-31

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 赵玉军 ,  陈德恒 ,  严子琴 ,  郭德祥

IPC: C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P7/02

Abstract: 本发明涉及含有共轭联烯结构的化合物、其药物组合物和用途，具体涉及通式(I)表示的化合物或其盐、其药物组合物，以及其作为BTK抑制剂和/或B细胞活化抑制剂，用于预防或治疗与B细胞活性异常和/或BTK相关的疾病的用途。所述化合物对于淋巴癌、乳腺癌、肝癌、肠癌、胃癌、肺癌和子宫颈癌等癌症细胞具有较好的致死效果，说明具有潜在的治疗相关癌症和自免疫疾病的潜力。

公开(公告)号：CN116768870A

公开(公告)日：2023-09-19

申请号：CN202210220889.9

申请日：2022-03-08

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

Inventor： 赵玉军 ,  朱棣 ,  周飞龙 ,  严子琴 ,  刘成龙 ,  曾子余 ,  程颖

IPC: C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P31/10 ,  A61P31/04 ,  A61P33/06 ,  A61P33/02 ,  A61P25/28 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4375

Abstract: 本发明公开了一种具有苄氧基芳基醚结构的化合物其制备方法和用途，所述具有苄氧基芳基醚结构的化合物结构如式I所示，式中各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物可用于制备PD1/PD‑L1相互作用的小分子抑制剂，用于预防和/或治疗与PD1/PD‑L1相互作用相关的疾病，尤其是癌症。#imgabs0#

公开(公告)号：CN109810110B

公开(公告)日：2023-01-24

申请号：CN201811381899.0

申请日：2018-11-20

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 赵玉军 ,  李志强 ,  严子琴 ,  李佳 ,  周宇波 ,  苏明波 ,  陈政

IPC: C07D487/04 ,  C07D473/32 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00 ,  A61P35/02 ,  A61P1/16 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明提供了一种通式(1)所示的2‑氨基嘧啶结构的化合物，或其立体异构体、对映体或其药学上可接受的盐，其制备方法，包含其的药物组合物及其用途。所述通式(1)所示的化合物可用于制备NIK激酶抑制剂，其可用于预防和/或治疗与NIK激酶相关的疾病，尤其是癌症和代谢性疾病，例如，多发性骨髓瘤、套细胞淋巴癌、弥漫性大B细胞淋巴瘤肝癌、霍奇金淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病等B细胞功能异常相关的癌症、前列腺癌、肝癌、肠癌、药物诱发肝脏损伤、酒精诱发肝脏损伤、毒物诱发急性肝损伤、慢性肝脏炎症等。

公开(公告)号：CN115215872A

公开(公告)日：2022-10-21

申请号：CN202110407151.9

申请日：2021-04-15

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 赵玉军 ,  张世言 ,  严子琴 ,  吕细林 ,  程靖 ,  周飞龙

IPC: C07D487/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/41 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422

Abstract: 本发明公开了一种具有取代苯基螺[吲哚啉‑3,3'‑吡咯烷]结构的小分子化合物，结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明化合物，能够抑制MDM2‑p53、MDMX‑p53蛋白蛋白相互作用，作为MDM2‑p53、MDMX‑p53蛋白蛋白相互作用小分子抑制剂，用于制备预防和/或治疗与MDM2、MDMX相关疾病，尤其是肿瘤的药物。

公开(公告)号：CN118619877A

公开(公告)日：2024-09-10

申请号：CN202310218092.X

申请日：2023-03-08

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 赵玉军 ,  程颖 ,  吕细林 ,  严子琴 ,  周飞龙

IPC: C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4178 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种草酰二胺衍生物及其用途，该草酰二胺衍生物结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物，能够促进细胞内RBM39蛋白的降解，在多种肿瘤细胞中表现出对癌细胞的杀伤作用，可用于制备预防和/或治疗与RBM39相关疾病，尤其是肿瘤的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115260165B

公开(公告)日：2024-08-06

申请号：CN202210426932.7

申请日：2022-04-21

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 赵玉军 ,  李志强 ,  严子琴 ,  李亚芳 ,  吕细林 ,  周飞龙

IPC: C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D231/56 ,  C07D401/14 ,  C07D235/16 ,  C07D405/12 ,  C07D235/08 ,  C07D235/14 ,  C07D235/12 ,  C07D235/06 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184

Abstract: 本文公开了一种苯并含氮五元杂环化合物及其合成和应用，所述化合物的结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物能够竞争性抑制核转录因子TEAD与其共激活因子YAP蛋白相互作用，能够用于预防和/或治疗核转录因子TEAD介导的相关疾病，尤其是癌症及抗肿瘤药物的耐药。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115260165A

公开(公告)日：2022-11-01

申请号：CN202210426932.7

申请日：2022-04-21

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 赵玉军 ,  李志强 ,  严子琴 ,  李亚芳 ,  吕细林 ,  周飞龙

IPC: C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D231/56 ,  C07D401/14 ,  C07D235/16 ,  C07D405/12 ,  C07D235/08 ,  C07D235/14 ,  C07D235/12 ,  C07D235/06 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184

Abstract: 本文公开了一种苯并含氮五元杂环化合物及其合成和应用，所述化合物的结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物能够竞争性抑制核转录因子TEAD与其共激活因子YAP蛋白相互作用，能够用于预防和/或治疗核转录因子TEAD介导的相关疾病，尤其是癌症及抗肿瘤药物的耐药。

公开(公告)号：CN116283701B

公开(公告)日：2025-04-22

申请号：CN202111571938.5

申请日：2021-12-21

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 赵玉军 ,  张世言 ,  严子琴 ,  吕细林 ,  周飞龙

IPC: C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/40 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/517 ,  A61K31/502 ,  A61K31/416 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4045

Abstract: 本发明涉及一类MDM2‑p53、MDMX‑p53蛋白蛋白相互作用小分子抑制剂，具体涉及一类具有4‑(取代氨甲基)‑5‑新戊基‑N‑取代基吡咯烷‑2‑甲酰胺结构及其类似结构的小分子化合物、其制备方法、药物组合物和在制备MDM2‑p53、MDMX‑p53蛋白蛋白相互作用小分子抑制剂，或预防和/或治疗与MDM2、MDMX相关疾病，尤其是抗肿瘤药物中的用途。#imgabs0#