公开(公告)号：CN106083646B

公开(公告)日：2018-01-16

申请号：CN201610389027.3

申请日：2016-06-02

Applicant: 中国林业科学研究院林产化学工业研究所

Inventor： 赵振东 ,  刘娟娟 ,  卢言菊 ,  陈玉湘 ,  毕良武 ,  徐士超 ,  王婧 ,  古研

IPC: C07C251/86 ,  C07C249/16 ,  C07C323/48 ,  C07C319/20 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类异海松酰腙化合物及其制备方法与应用。本发明所述异海松酰腙衍生物的结构通式如下：其中，R表示邻羟基苯基、4‑羟基‑3‑甲氧基苯基、对甲氧基苯基、对甲基苯基、对氯苯基、邻氯苯基、对溴苯基、对氟苯基、邻硝基苯基、4‑(三氟甲基)苯基、邻三氟甲基苯基、4‑(甲硫基)苯基、对二甲氨基苯基、2,4‑二氯苯基和2,3,6‑三氯苯基、甲基、乙基、正丙基、异丁基、2‑呋喃基、3‑甲基‑2‑呋喃基和5‑甲基‑2‑呋喃基等。本发明以异海松酸为原料，制备了一类异海松酰腙衍生物，在抗癌方面显示出优良的活性。本发明具有反应条件温和，工艺简单、环境污染少等优点。

公开(公告)号：CN110078659B

公开(公告)日：2022-06-07

申请号：CN201910404052.8

申请日：2019-05-14

Applicant: 中国林业科学研究院林产化学工业研究所

Inventor： 卢言菊 ,  赵振东 ,  陈玉湘 ,  古研 ,  王婧 ,  徐士超 ,  毕良武 ,  刘娟娟

IPC: C07D213/53 ,  C07D213/61 ,  C07D307/52 ,  C07D215/12 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种异海松酸杂环酰腙类衍生物及其制备方法和应用，属于有机合成技术领域。在微波辅助条件下，以异海松酸为原料先制备得到异海松酰氯，再进一步反应得到异海松酰肼，然后异海松酰肼和醛类在醇类溶剂中反应得到异海松酸杂环酰腙类衍生物。本发明异海松酸杂环酰腙类衍生物具有很好的抑菌效果，采用微波辅助条件下制备异海松酰杂环酰腙类衍生物，降低反应时间和反应温度，大大地提高了反应效率。

公开(公告)号：CN106431998B

公开(公告)日：2017-12-19

申请号：CN201610854617.9

申请日：2016-09-27

Applicant: 中国林业科学研究院林产化学工业研究所

Inventor： 赵振东 ,  刘娟娟 ,  卢言菊 ,  陈玉湘 ,  毕良武 ,  徐士超 ,  王婧 ,  古研

IPC: C07C311/21 ,  C07C303/40 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类N‑[4‑(异海松酰胺基)苯基]芳磺酰胺类化合物及其制备方法与抗癌活性应用。结构通式如下：其中，Ar表示苯基、4‑甲基苯基、4‑甲氧基苯基、4‑叔丁基苯基、4‑氟苯基、4‑溴苯基、3‑氯苯基、3‑溴苯基、2,5‑二甲氧基苯基、2,4‑二氯苯基、5‑氯‑2‑甲氧基苯基、5‑溴‑2‑甲氧基苯基和五氟苯基等。本发明以天然二萜化合物异海松酸为原料，根据其本身活性基团的反应特点，制备了一类结构新颖的N‑[4‑(异海松酰胺基)苯基]芳磺酰胺化合物，此类衍生物在抗癌方面显示出优良的活性，有望将它们用于医药行业。本发明具有反应条件温和，工艺简单、环境污染少等优点。

公开(公告)号：CN106431998A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610854617.9

申请日：2016-09-27

Applicant: 中国林业科学研究院林产化学工业研究所

Inventor： 赵振东 ,  刘娟娟 ,  卢言菊 ,  陈玉湘 ,  毕良武 ,  徐士超 ,  王婧 ,  古研

IPC: C07C311/21 ,  C07C303/40 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07C303/40 ,  C07C311/21

Abstract: 本发明涉及一类N-[4-(异海松酰胺基)苯基]芳磺酰胺类化合物及其制备方法与抗癌活性应用。结构通式如下：其中，Ar表示苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-叔丁基苯基、4-氟苯基、4-溴苯基、3-氯苯基、3-溴苯基、2,5-二甲氧基苯基、2,4-二氯苯基、5-氯-2-甲氧基苯基、5-溴-2-甲氧基苯基和五氟苯基等。本发明以天然二萜化合物异海松酸为原料，根据其本身活性基团的反应特点，制备了一类结构新颖的N-[4-(异海松酰胺基)苯基]芳磺酰胺化合物，此类衍生物在抗癌方面显示出优良的活性，有望将它们用于医药行业。本发明具有反应条件温和，工艺简单、环境污染少等优点。

公开(公告)号：CN106083646A

公开(公告)日：2016-11-09

申请号：CN201610389027.3

申请日：2016-06-02

Applicant: 中国林业科学研究院林产化学工业研究所

Inventor： 赵振东 ,  刘娟娟 ,  卢言菊 ,  陈玉湘 ,  毕良武 ,  徐士超 ,  王婧 ,  古研

IPC: C07C251/86 ,  C07C249/16 ,  C07C323/48 ,  C07C319/20 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07C251/86 ,  C07C51/60 ,  C07C241/04 ,  C07C249/16 ,  C07C319/20 ,  C07C323/48 ,  C07C243/36 ,  C07C61/40

Abstract: 本发明涉及一类异海松酰腙化合物及其制备方法与应用。本发明所述异海松酰腙衍生物的结构通式如下：其中，R表示邻羟基苯基、4‑羟基‑3‑甲氧基苯基、对甲氧基苯基、对甲基苯基、对氯苯基、邻氯苯基、对溴苯基、对氟苯基、邻硝基苯基、4‑(三氟甲基)苯基、邻三氟甲基苯基、4‑(甲硫基)苯基、对二甲氨基苯基、2,4‑二氯苯基和2,3,6‑三氯苯基、甲基、乙基、正丙基、异丁基、2‑呋喃基、3‑甲基‑2‑呋喃基和5‑甲基‑2‑呋喃基等。本发明以异海松酸为原料，制备了一类异海松酰腙衍生物，在抗癌方面显示出优良的活性。本发明具有反应条件温和，工艺简单、环境污染少等优点。

公开(公告)号：CN110078659A

公开(公告)日：2019-08-02

申请号：CN201910404052.8

申请日：2019-05-14

Applicant: 中国林业科学研究院林产化学工业研究所

Inventor： 卢言菊 ,  赵振东 ,  陈玉湘 ,  古研 ,  王婧 ,  徐士超 ,  毕良武 ,  刘娟娟

IPC: C07D213/53 ,  C07D213/61 ,  C07D307/52 ,  C07D215/12 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种异海松酸杂环酰腙类衍生物及其制备方法和应用，属于有机合成技术领域。在微波辅助条件下，以异海松酸为原料先制备得到异海松酰氯，再进一步反应得到异海松酰肼，然后异海松酰肼和醛类在醇类溶剂中反应得到异海松酸杂环酰腙类衍生物。本发明异海松酸杂环酰腙类衍生物具有很好的抑菌效果，采用微波辅助条件下制备异海松酰杂环酰腙类衍生物，降低反应时间和反应温度，大大地提高了反应效率。