公开(公告)号：CN110467598A

公开(公告)日：2019-11-19

申请号：CN201810448556.5

申请日：2018-05-11

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 胡来兴 ,  王晨曦 ,  白利平 ,  赵曦 ,  刘永华 ,  王天琦

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545

Abstract: 本发明提供一种咔唑磺酰胺衍生物前药或其可药用盐及其制备方法和应用，所述咔唑磺酰胺衍生物前药或其可药用盐具有如下通式(Ⅰ)的结构：该式(Ⅰ)中，R–CO-NH-连接于咔唑环的2位或3位上，且，R的选择满足以下规则：R–CO-NH-为氨基酸分子与-NH-结合得到的酰胺结构；或者，R为–(CH2)n-NR1。本发明提供的咔唑磺酰胺衍生物前药或其可药用盐，作为小分子的微管蛋白抑制剂不仅具有良好的抗微管作用，还具有抗肿瘤活性强，毒副作用小，水溶性高等优点。

公开(公告)号：CN109851550A

公开(公告)日：2019-06-07

申请号：CN201910259967.4

申请日：2019-04-02

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 胡来兴 ,  王天琦 ,  白利平 ,  王晨曦 ,  郭未蔚 ,  刘永华

IPC: C07D209/88 ,  A61P35/00 ,  A61K31/403

Abstract: 本发明提供一种7-氨基咔唑磺酰胺衍生物及其制备方法和应用，涉及医药技术领域。该7-氨基咔唑磺酰胺衍生物具有如下通式(I)，其中，R1为位于苯环上的一个或多个基团，其独立地选自C1～C6的低级烷氧基、C1～C6的低级烷基、氨基和卤素中的至少一个；R2为氢或者C1～C6的低级烷基。本发明提供的7-氨基咔唑磺酰胺衍生物对多种肿瘤细胞均表现出良好的抑制活性，因而能够很好的用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN110467598B

公开(公告)日：2021-04-13

申请号：CN201810448556.5

申请日：2018-05-11

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 胡来兴 ,  王晨曦 ,  白利平 ,  赵曦 ,  刘永华 ,  王天琦

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545

Abstract: 本发明提供一种咔唑磺酰胺衍生物前药或其可药用盐及其制备方法和应用，所述咔唑磺酰胺衍生物前药或其可药用盐具有如下通式(Ⅰ)的结构：该式(Ⅰ)中，R–CO‑NH‑连接于咔唑环的2位或3位上，且，R的选择满足以下规则：R–CO‑NH‑为氨基酸分子与‑NH‑结合得到的酰胺结构；或者，R为–(CH2)n‑NR1。本发明提供的咔唑磺酰胺衍生物前药或其可药用盐，作为小分子的微管蛋白抑制剂不仅具有良好的抗微管作用，还具有抗肿瘤活性强，毒副作用小，水溶性高等优点。