公开(公告)号：CN116172961B

公开(公告)日：2023-08-25

申请号：CN202310131321.4

申请日：2023-02-17

Applicant: 中国中医科学院中药研究所

Inventor： 刘宇灵 ,  李慧 ,  章津铭 ,  聂欣 ,  吴亿晗 ,  林龙飞 ,  廖倩 ,  李佳鑫

IPC: A61K9/14 ,  A61K31/352 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明提供了一种藤黄酸二聚体自组装纳米粒及其制备方法和用途，属于药物制剂领域。本发明发现，藤黄酸二聚体能够在本发明特定的方法下于水中自组装形成纳米粒，该藤黄酸二聚体纳米粒无需外加载体，形成的自担载纳米粒具有高载药量，制剂工艺简便，易于重复。与藤黄酸相比，该藤黄酸二聚体纳米粒的溶血毒性明显降低，细胞毒性明显降低，生物安全性明显提高，该藤黄酸二聚体纳米粒具有长循环作用，能更好的聚集在小鼠发炎关节处，并延长代谢周期，明显降低系统毒性，能够促进炎性关节中巨噬细胞和破骨细胞的凋亡，从而减少炎性关节中的炎症和骨侵蚀，在制备治疗类风湿性关节炎的药物中具有广阔的临床应用前景。

公开(公告)号：CN116172961A

公开(公告)日：2023-05-30

申请号：CN202310131321.4

申请日：2023-02-17

Applicant: 中国中医科学院中药研究所

Inventor： 刘宇灵 ,  李慧 ,  章津铭 ,  聂欣 ,  吴亿晗 ,  林龙飞 ,  廖倩 ,  李佳鑫

IPC: A61K9/14 ,  A61K31/352 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明提供了一种藤黄酸二聚体自组装纳米粒及其制备方法和用途，属于药物制剂领域。本发明发现，藤黄酸二聚体能够在本发明特定的方法下于水中自组装形成纳米粒，该藤黄酸二聚体纳米粒无需外加载体，形成的自担载纳米粒具有高载药量，制剂工艺简便，易于重复。与藤黄酸相比，该藤黄酸二聚体纳米粒的溶血毒性明显降低，细胞毒性明显降低，生物安全性明显提高，该藤黄酸二聚体纳米粒具有长循环作用，能更好的聚集在小鼠发炎关节处，并延长代谢周期，明显降低系统毒性，能够促进炎性关节中巨噬细胞和破骨细胞的凋亡，从而减少炎性关节中的炎症和骨侵蚀，在制备治疗类风湿性关节炎的药物中具有广阔的临床应用前景。

公开(公告)号：CN115093434B

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202210705780.4

申请日：2022-06-21

Applicant: 中国中医科学院中药研究所

Inventor： 刘宇灵 ,  李慧 ,  章津铭 ,  聂欣 ,  郭中原 ,  陈颖翀

IPC: C07D519/00 ,  A61K9/51 ,  A61K31/352 ,  A61K47/34 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种藤黄酸纳米制剂及其制备方法，属于制药领域。本发明构建了一种肝癌细胞靶向的还原敏感载体GA‑PEG2k‑SS‑PCL5k用于藤黄酸二聚体前药的有效递送，使藤黄酸二聚体前药结构更容易被药物载体通过疏水相互作用包裹进入内核。该药物载体GA‑PEG2k‑SS‑PCL5k与藤黄酸二聚体能够形成稳定的GA‑PEG2k‑SS‑PCL5k/藤黄酸二聚体纳米制剂，该纳米制剂的包封率高达95.97％，载药量高达30.45％，应用前景广阔。

公开(公告)号：CN115093434A

公开(公告)日：2022-09-23

申请号：CN202210705780.4

申请日：2022-06-21

Applicant: 中国中医科学院中药研究所

Inventor： 刘宇灵 ,  李慧 ,  章津铭 ,  聂欣 ,  郭中原 ,  陈颖翀

IPC: C07D519/00 ,  A61K9/51 ,  A61K31/352 ,  A61K47/34 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种藤黄酸纳米制剂及其制备方法，属于制药领域。本发明构建了一种肝癌细胞靶向的还原敏感载体GA‑PEG2k‑SS‑PCL5k用于藤黄酸二聚体前药的有效递送，使藤黄酸二聚体前药结构更容易被药物载体通过疏水相互作用包裹进入内核。该药物载体GA‑PEG2k‑SS‑PCL5k与藤黄酸二聚体能够形成稳定的GA‑PEG2k‑SS‑PCL5k/藤黄酸二聚体纳米制剂，该纳米制剂的包封率高达95.97％，载药量高达30.45％，应用前景广阔。