公开(公告)号：CN105582556A

公开(公告)日：2016-05-18

申请号：CN201610048073.7

申请日：2016-01-25

Applicant: 中南大学湘雅医院

Inventor： 赵敏 ,  周明 ,  陈小娟

IPC: A61K51/08 ,  A61K103/10

CPC classification number: A61K51/025 ,  A61K51/088

Abstract: 本发明公开了一种锝标耐久霉素分子探针，步骤一：HYNIC对耐久霉素的修饰：1、反应液的配置：2、HYNIC与耐久霉素的共价偶联：于1.5mL EP管内依次加入100uL溶液1，100uL溶液2和100uL溶液3，充分混合均匀后，避光，室温下反应15h；步骤二：偶联产物的纯化：利用HPLC对偶联产物进行纯化，流动相A：含有0.1％的纯净水；流动相B：含有0.1％的乙腈；步骤三：偶联产物的放化标记。

公开(公告)号：CN116063283B

公开(公告)日：2025-03-25

申请号：CN202111300127.1

申请日：2021-11-04

Applicant: 暨南大学 ,  中南大学湘雅医院

Inventor： 陆小云 ,  陈永恒 ,  陈小娟 ,  邵敏 ,  杰弗里·布鲁斯·斯美而 ,  亚当·逢·帕特森 ,  涂正超 ,  宋晓娟

IPC: C07D401/12 ,  C07D231/56 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/416 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种式(Ⅰ)所示结构的3‑氨基吲唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，及其应用。本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐能够高活性、高选择性地抑制FGFR4蛋白酶，可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，尤其对肝癌细胞以及乳腺癌细胞具有很高地选择性抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，可用于治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过渡增殖性疾病。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116102549B

公开(公告)日：2025-02-11

申请号：CN202111322796.9

申请日：2021-11-09

Applicant: 暨南大学 ,  中南大学湘雅医院

Inventor： 陆小云 ,  陈永恒 ,  杨芳 ,  陈小娟 ,  丁克 ,  张志民 ,  杰弗里·布鲁斯·斯美而 ,  亚当·逢·帕特森 ,  涂正超 ,  宋晓娟 ,  邓武清

IPC: C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及了一种5‑醛基杂环酰胺类化合物及其应用，该类化合物具有式(I)结构的化合物或者其药学上可接受的盐、立体异构体以及其前药分子；本发明的化合物具有FGFR4抑制活性，可用于预防或治疗与FGFR4活性异常如融合或过表达的疾病如肝癌、胆管癌、乳腺癌、胃癌、前列腺癌等，也可以与其它药物联合使用，应用于抗肿瘤、抗癌药物中。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113527311A

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN202110965475.4

申请日：2021-08-23

Applicant: 中南大学湘雅医院

Inventor： 陈永恒 ,  陈小娟 ,  徐广宇 ,  付莹 ,  陈主初

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提出一种以3,4‑二氢嘧啶[4,5‑d]嘧啶‑2(1H)‑酮为母核且具有共价结构的FGFR4抑制剂。实施例给出9个具体化合物并对这9个化合物进行了激酶抑制活性测试，其中LX08对FGFR4激酶抑制活性半抑制浓度只有7nM，比活性对照的FIIN‑2还要低，具有潜在的应用前景。另外，通过对合成的化合物进行MALDI‑TOF质谱结合实验，我们发现LX01、LX05、LX06、LX07、LX08等化合物只能和FGFR4中的Cys552共价结合，不能和FGFR4中的Cys477共价结合，而LX09是可以与FGFR4中两个半胱氨酸Cys552和Cys477进行共价结合的FGFR4抑制剂。

公开(公告)号：CN116063283A

公开(公告)日：2023-05-05

申请号：CN202111300127.1

申请日：2021-11-04

Applicant: 暨南大学 ,  中南大学湘雅医院

Inventor： 陆小云 ,  陈永恒 ,  陈小娟 ,  邵敏 ,  杰弗里·布鲁斯·斯美而 ,  亚当·逢·帕特森 ,  涂正超 ,  宋晓娟

IPC: C07D401/12 ,  C07D231/56 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/416 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种式(Ⅰ)所示结构的3‑氨基吲唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，及其应用。本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐能够高活性、高选择性地抑制FGFR4蛋白酶，可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，尤其对肝癌细胞以及乳腺癌细胞具有很高地选择性抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，可用于治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过渡增殖性疾病。

公开(公告)号：CN113527311B

公开(公告)日：2022-05-06

申请号：CN202110965475.4

申请日：2021-08-23

Applicant: 中南大学湘雅医院

Inventor： 陈永恒 ,  陈小娟 ,  徐广宇 ,  付莹 ,  陈主初

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提出一种以3,4‑二氢嘧啶[4,5‑d]嘧啶‑2(1H)‑酮为母核且具有共价结构的FGFR4抑制剂。实施例给出9个具体化合物并对这9个化合物进行了激酶抑制活性测试，其中LX08对FGFR4激酶抑制活性半抑制浓度只有7nM，比活性对照的FIIN‑2还要低，具有潜在的应用前景。另外，通过对合成的化合物进行MALDI‑TOF质谱结合实验，我们发现LX01、LX05、LX06、LX07、LX08等化合物只能和FGFR4中的Cys552共价结合，不能和FGFR4中的Cys477共价结合，而LX09是可以与FGFR4中两个半胱氨酸Cys552和Cys477进行共价结合的FGFR4抑制剂。

公开(公告)号：CN116102549A

公开(公告)日：2023-05-12

申请号：CN202111322796.9

申请日：2021-11-09

Applicant: 暨南大学 ,  中南大学湘雅医院

Inventor： 陆小云 ,  陈永恒 ,  杨芳 ,  陈小娟 ,  丁克 ,  张志民 ,  杰弗里·布鲁斯·斯美而 ,  亚当·逢·帕特森 ,  涂正超 ,  宋晓娟 ,  邓武清

IPC: C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及了一种5‑醛基杂环酰胺类化合物及其应用，该类化合物具有式(I)结构的化合物或者其药学上可接受的盐、立体异构体以及其前药分子；本发明的化合物具有FGFR4抑制活性，可用于预防或治疗与FGFR4活性异常如融合或过表达的疾病如肝癌、胆管癌、乳腺癌、胃癌、前列腺癌等，也可以与其它药物联合使用，应用于抗肿瘤、抗癌药物中。