公开(公告)号：CN118772218A

公开(公告)日：2024-10-15

申请号：CN202410765618.0

申请日：2024-06-14

Applicant: 东南大学

Inventor： 葛裕华 ,  彭毅江 ,  陈刚 ,  陈星月 ,  谢若芊

IPC: C07H19/167 ,  C07H23/00 ,  C07H1/00 ,  C07D473/38

Abstract: 本发明公开了一种烷基硫醚嘌呤/烷基硫醚嘌呤核苷的制备方法，具体为：将核苷底物与R2B(OH)2或R2BF3K加入反应溶剂中，然后加入氧化剂、光敏剂和反应助剂，得到反应混合液，反应混合液的pH呈强酸性；反应体系在室温及光照条件下反应，得到烷基硫醚嘌呤核苷。本发明方法以硫代核苷或其类似物为原料，通过自由基反应制成烷基硫醚嘌呤或制成烷基硫醚嘌呤核苷，该制备方法简单高效，反应时间短，反应条件温和，化合物类型广泛，避免了现有方法存在的高温苛刻条件及有毒试剂使用的问题，对环境绿色友好。

公开(公告)号：CN118702752A

公开(公告)日：2024-09-27

申请号：CN202410825769.0

申请日：2024-06-25

Applicant: 东南大学

Inventor： 葛裕华 ,  彭毅江 ,  陈刚 ,  陈星月 ,  谢若芊

IPC: C07H19/167 ,  C07H1/00 ,  C07H1/06 ,  A61P35/00 ,  A61K31/7076

Abstract: 本发明公开了一种多官能团修饰的硫代嘌呤核苷衍生物及其制备方法和应用，本发明通过对硫代嘌呤核苷碱基上C2、C6、C8位的修饰和改造，引入不同类型的取代基，合成一系列多官能团修饰的硫代嘌呤核苷衍生物；本发明在细胞水平验证了这类化合物具有抑制肿瘤细胞增殖的作用，能够进一步开发成新型核苷类抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN111909038A

公开(公告)日：2020-11-10

申请号：CN202010842394.0

申请日：2020-08-20

Applicant: 东南大学

Inventor： 许航 ,  陈星月 ,  葛裕华

IPC: C07C209/10 ,  C07C211/51 ,  B01J31/22 ,  C07C249/02 ,  C07C251/24

Abstract: 本发明公开了一种苯二胺的制备方法，该制备方法为：在有机溶剂和催化剂存在下，以二卤代苯为原料、氨水为氨解剂，在不超过0.2Mpa的低压下加热氨解反应制备苯二胺；其中，催化剂为席夫碱金属络合催化剂，络合的金属离子选自Pd2+、Ni2+、Co2+、Fe2+或Cu2+中的至少一种。本发明以二卤代苯为原料，使用席夫碱金属络合催化剂，在低压条件下直接氨解制备苯二胺，反应条件温和，避开了传统工艺中的硝化和高压氢解工艺，安全风险小，且合成工艺路线短，起始原料简单易得，产品收率和质量较高，合成成本优势明显；同时，反应过程避免了使用对环境有害的混酸化合物，绿色环保，另外，催化剂可以回收利用，降低了生产成本，有利于规模化制备。