公开(公告)号：CN119684406A

公开(公告)日：2025-03-25

申请号：CN202411868069.6

申请日：2024-12-18

Applicant: 东南大学

Inventor： 梁高林 ,  程晓彤 ,  夏天天 ,  梁国伟

IPC: C07K7/06 ,  C07K1/04 ,  C07K1/06 ,  A61K31/4745 ,  A61K47/64 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种荷载喜树碱的酶响应自组装多肽前药、其制备及应用；属于多肽前药及制备方法和应用的技术领域，本发明通过固相有机合成反应合成荷载喜树碱的酶响应多肽前药，可与成纤维细胞活化蛋白α及羧酸酯酶特异性识别剪切，发生原位自组装形成纳米纤维，并释放小分子化疗药物喜树碱；本发明的响应型自组装多肽前药合成简单，稳定性高；由于多肽前药可以在肿瘤细胞过表达的成纤维细胞活化蛋白α及羧酸酯酶的作用下发生高特异性的原位自组装及喜树碱释放，因此实现药物向肿瘤区域的高效递送及长滞留；本发明填补了可响应两种酶标志物以形成纳米自组装体及喜树碱缓释的多肽前药的设计及其制备方法方面的空白。