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公开(公告)号：CN114315791B
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202111585598.1
申请日：2021-12-22
Applicant: 东南大学
IPC: C07D321/00 , C09K11/06 , A61K49/00 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了用于实现手术导航和微小转移瘤成像的小分子化学发光探针，结构如(I)式。该化学发光小分子探针Ala‑PD不会产生生物自发光的现象，对肿瘤组织具有更高的分辨率；不会产生光毒性，因而具有更好的使用安全性；不会因光热效应导致正常组织的灼伤，从而具有更好的适用性；仅通过缩合反应、水解反应以及氧化反应等三步常规合成步骤就可制备得到。
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公开(公告)号：CN113995849B
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN202111283015.X
申请日：2021-11-01
Applicant: 东南大学
IPC: A61K47/64 , A61K31/4745 , A61K9/06 , C07K7/06 , C07K1/02 , C07K1/16 , C07K1/06 , A61P35/00 , A61K31/4706
Abstract: 本发明公开了一种荷载自噬抑制剂及化疗药物的凝胶因子前体、凝胶材料及制法，通过固相有机合成反应合成荷载自噬抑制剂及化疗药物的凝胶因子前体，通过加入碱性磷酸酶和羧酸酯酶进行恒温孵育的方式控制成胶，能够直观地显示牛小肠来源的碱性磷酸酶和猪肝脏来源的羧酸酯酶的活性。本发明的荷载自噬抑制剂及化疗药物的超分子水凝胶纳米材料凝胶因子合成简单，成胶条件容易控制。由于凝胶因子前体荷载有小分子自噬抑制剂及化疗药物，小分子自噬抑制剂及化疗药物可从侧链缓慢释放，因此可以延长药物驻留时间及提高化疗的疗效。本发明填补了荷载小分子自噬抑制剂及化疗药物的超分子水凝胶材料及酶敏感凝胶因子前体及其制备方法方面的空白。
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公开(公告)号：CN113995849A
公开(公告)日：2022-02-01
申请号：CN202111283015.X
申请日：2021-11-01
Applicant: 东南大学
IPC: A61K47/64 , A61K31/4745 , A61K9/06 , C07K7/06 , C07K1/02 , C07K1/16 , C07K1/06 , A61P35/00 , A61K31/4706
Abstract: 本发明公开了一种荷载自噬抑制剂及化疗药物的凝胶因子前体、凝胶材料及制法，通过固相有机合成反应合成荷载自噬抑制剂及化疗药物的凝胶因子前体，通过加入碱性磷酸酶和羧酸酯酶进行恒温孵育的方式控制成胶，能够直观地显示牛小肠来源的碱性磷酸酶和猪肝脏来源的羧酸酯酶的活性。本发明的荷载自噬抑制剂及化疗药物的超分子水凝胶纳米材料凝胶因子合成简单，成胶条件容易控制。由于凝胶因子前体荷载有小分子自噬抑制剂及化疗药物，小分子自噬抑制剂及化疗药物可从侧链缓慢释放，因此可以延长药物驻留时间及提高化疗的疗效。本发明填补了荷载小分子自噬抑制剂及化疗药物的超分子水凝胶材料及酶敏感凝胶因子前体及其制备方法方面的空白。
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公开(公告)号：CN119684406A
公开(公告)日：2025-03-25
申请号：CN202411868069.6
申请日：2024-12-18
Applicant: 东南大学
Abstract: 本发明公开了一种荷载喜树碱的酶响应自组装多肽前药、其制备及应用；属于多肽前药及制备方法和应用的技术领域，本发明通过固相有机合成反应合成荷载喜树碱的酶响应多肽前药，可与成纤维细胞活化蛋白α及羧酸酯酶特异性识别剪切，发生原位自组装形成纳米纤维，并释放小分子化疗药物喜树碱；本发明的响应型自组装多肽前药合成简单，稳定性高；由于多肽前药可以在肿瘤细胞过表达的成纤维细胞活化蛋白α及羧酸酯酶的作用下发生高特异性的原位自组装及喜树碱释放，因此实现药物向肿瘤区域的高效递送及长滞留；本发明填补了可响应两种酶标志物以形成纳米自组装体及喜树碱缓释的多肽前药的设计及其制备方法方面的空白。
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公开(公告)号：CN118949066A
公开(公告)日：2024-11-15
申请号：CN202410912942.0
申请日：2024-07-09
Applicant: 东南大学
IPC: A61K47/69 , A61K47/64 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P11/00 , C07K7/06 , C07K1/04 , C07K1/16 , C07K1/06
Abstract: 本发明公开了一种多肽水凝胶的制备方法及其在肿瘤治疗中的应用；属于生物技术和新医药技术领域，该水凝胶由多肽成胶因子和Nin共组装而成，形成一种FGFR1响应的多肽水凝胶(Gel Y/Nin)。该多肽水凝胶(Gel Y/Nin)具有良好的生物相容性和生物降解性，适用于局部给药；其通过FGFR1触发的磷酸化反应使Nap‑Y转化为Nap‑Phe‑Phe‑Phe‑Glu‑Thr‑Glu‑Leu‑Tyr(H2PO3)‑OH(简称Nap‑Yp)，导致水凝胶解体并持续释放Nin，从而有效抑制肿瘤细胞的生长、侵袭和转移；体外和体内研究表明，该多肽水凝胶(Gel Y/Nin)在抑制肺癌细胞的存活和转移方面具有显著的治疗效果，显示出其在临床肿瘤治疗中的应用潜力。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114292281A
公开(公告)日：2022-04-08
申请号：CN202111585170.7
申请日：2021-12-22
Applicant: 东南大学
IPC: C07D493/10 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开用于实现细胞内脂滴动态成像的小分子荧光探针及其制备方法和应用，该小分子荧光探针结构如(I)式，制备方法是以式(II)荧光素衍生物与式(III)香豆素衍生物通过缩合反应得到式(I)所示化合物。本发明荧光探针具有较高的脂滴选择性、光稳定性以及较好的生物安全性，可以实现不同细胞中的脂滴动态荧光成像以及斑马鱼的体内脂滴成像，在生物检测和脂滴相关疾病诊断方面具有重要的应用前景。
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公开(公告)号：CN119019856A
公开(公告)日：2024-11-26
申请号：CN202411126673.1
申请日：2024-08-16
Applicant: 东南大学
IPC: C08L89/00 , C07K5/087 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07K1/08 , C07K1/16 , A61K9/06 , A61K47/42 , A61K38/19 , A61P9/10 , C08J3/075
Abstract: 本发明公开了一种多肽水凝胶的制备及在心肌缺血再灌注损伤中的应用；属于生物技术和新医药技术领域，该水凝胶多肽成胶因子YFF‑TK‑FFY(结构序列：酪氨酸–苯丙氨酸–苯丙氨酸–缩硫酮–苯丙氨酸–苯丙氨酸‑酪氨酸)和脂肪细胞因子Apelin‑13组装而成，形成一种ROS响应的多肽水凝胶YFF‑TK‑FFY/Apelin‑13(Apelin‑13@Gel TK)。该多肽水凝胶Apelin‑13@Gel TK具有良好的生物相容性和生物降解性；成胶因子中的缩硫酮键可以响应心肌缺血再灌注损伤核心区域高水平的ROS进而断裂，即YFF‑TK‑FFY生成YFF‑SH，导致水凝胶解体并快速释放Apelin‑13，有效减轻心肌细胞凋亡；在边缘区域ROS水平较低，水凝胶解胶缓慢而导致Apelin‑13持续缓慢释放而促进血管生成；研究表明，该多肽水凝胶Apelin‑13@Gel TK在减轻心肌缺血再灌注损伤方面具有显著的治疗效果。
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公开(公告)号：CN114292281B
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN202111585170.7
申请日：2021-12-22
Applicant: 东南大学
IPC: C07D493/10 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开用于实现细胞内脂滴动态成像的小分子荧光探针及其制备方法和应用，该小分子荧光探针结构如(I)式，制备方法是以式(II)荧光素衍生物与式(III)香豆素衍生物通过缩合反应得到式(I)所示化合物。本发明荧光探针具有较高的脂滴选择性、光稳定性以及较好的生物安全性，可以实现不同细胞中的脂滴动态荧光成像以及斑马鱼的体内脂滴成像，在生物检测和脂滴相关疾病诊断方面具有重要的应用前景。
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公开(公告)号：CN114948860B
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN202210500072.7
申请日：2022-05-06
Applicant: 东南大学
Abstract: 本发明公开了一种超分子水凝胶纳米材料、凝胶因子及其制法和应用，通过固相有机合成反应合成SIK2敏感的凝胶因子，通过加热‑冷却处理与SIK2抑制剂HG‑9‑91‑01共组装形成超分子水凝胶，实现抑制剂的稳定高效负载和响应性释放。本发明的可响应SIK2并释放其抑制剂HG‑9‑91‑01的超分子水凝胶纳米材料凝胶因子合成简单，成胶条件容易控制。由于凝胶因子可以在SIK2的作用下发生磷酸化反应而引发水凝胶的降解，其负载的SIK2抑制剂HG‑9‑91‑01可以响应性释放，从而实现抑制剂的靶向性并增强药物的体内稳定性及提高对肿瘤的抑制效果。本发明填补了可响应SIK2并释放其抑制剂的超分子水凝胶材料及酶敏感凝胶因子及其制备方法方面的空白。
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公开(公告)号：CN114948860A
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202210500072.7
申请日：2022-05-06
Applicant: 东南大学
Abstract: 本发明公开了一种超分子水凝胶纳米材料、凝胶因子及其制法和应用，通过固相有机合成反应合成SIK2敏感的凝胶因子，通过加热‑冷却处理与SIK2抑制剂HG‑9‑91‑01共组装形成超分子水凝胶，实现抑制剂的稳定高效负载和响应性释放。本发明的可响应SIK2并释放其抑制剂HG‑9‑91‑01的超分子水凝胶纳米材料凝胶因子合成简单，成胶条件容易控制。由于凝胶因子可以在SIK2的作用下发生磷酸化反应而引发水凝胶的降解，其负载的SIK2抑制剂HG‑9‑91‑01可以响应性释放，从而实现抑制剂的靶向性并增强药物的体内稳定性及提高对肿瘤的抑制效果。本发明填补了可响应SIK2并释放其抑制剂的超分子水凝胶材料及酶敏感凝胶因子及其制备方法方面的空白。
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