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公开(公告)号：CN115043862B
公开(公告)日：2024-08-13
申请号：CN202210663077.1
申请日：2022-06-13
Applicant: 东华大学
Abstract: 本发明涉及一类新型多吡咯共轭光敏剂即双‑二甲基环戊二烯并吡咯衍生物及其制备方法与应用。#imgabs0#其中Ra、Rb相同或者不同，且独立地为‑H,‑Cl,‑Br,‑I,‑CHO。本发明涉及的一类新型多吡咯共轭光敏剂即双‑二甲基环戊二烯并吡咯衍生物，具有药理活性高、结构稳定、制备工艺简单易行、亲水性好、抗聚集等优点，可作为治疗肿瘤、视网膜黄斑变性、光化性角化病、鲜红斑痣、尖锐湿疣等疾病的光动力药物。
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公开(公告)号：CN103265594B
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201310105823.6
申请日：2013-03-28
Applicant: 东华大学
IPC: C07H19/09 , C07H19/073 , C07H1/00 , A61K31/7068 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种藤黄酸酰胺类衍生物及其制备方法和用途，该衍生物结构式如式（I）所示；制备方法包括：藤黄酸与核苷类药物或核苷类药物的盐室温下溶于惰性溶剂，然后加入缩合催化试剂，40-60℃下搅拌反应3-5小时，经洗涤、干燥、旋蒸、柱层析后得到藤黄酸酰胺类衍生物；本发明的衍生物可用于制备组合物、抗肿瘤药、抗真菌药或抗血管生成药物或与其他抗癌活性成分联用。本发明的化合物不仅对多种肿瘤细胞显示了较好的活性，而且对肿瘤细胞显示出很好的靶向性，这将为开发新型药物奠定基础。
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公开(公告)号：CN101407474A
公开(公告)日：2009-04-15
申请号：CN200810202885.8
申请日：2008-11-18
Applicant: 东华大学
IPC: C07C255/37 , C07C253/30
Abstract: 本发明涉及一种2－溴－4，5－二甲氧基苯丙腈的制备方法，包括：将3，4－二甲氧基苯甲醛和溴溶于醋酸中反应，待固体析出，抽滤得2－溴－4，5－二甲氧基苯甲醛晶体；将晶体和乙腈溶于有机溶剂中，催化反应后，待黄色固体析出，冷却，萃取干燥，得到2－溴－4，5－二甲氧基肉桂腈固体；将2－溴－4，5－二甲氧基肉桂腈与还原剂溶于甲醇中，回流反应，还原制得2－溴－4，5－二甲氧基苯丙腈，或将得到的2－溴－4，5－二甲氧基肉桂腈在钯碳催化下用氢气还原制得2－溴－4，5－二甲氧基苯丙腈。本发明制备的2－溴－4，5－二甲氧基苯丙腈收率高，该制备方法起始原料易得，价格便宜，反应操作简单，反应路线短，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103159814A
公开(公告)日：2013-06-19
申请号：CN201310105399.5
申请日：2013-03-28
Applicant: 东华大学
IPC: C07H19/073 , C07H1/00 , A61K31/7068 , A61P35/00 , A61P31/10
Abstract: 本发明涉及一种藤黄酸酯类衍生物及其制备方法和用途，该衍生物的结构式如式（I）所示；制备方法包括：氮气保护下，将藤黄酸、吉西他滨和三苯基膦溶解在无水四氢呋喃中，注入含偶氮二甲酸二乙酯DEAD的THF溶液，反应12-24h，经洗涤、干燥、旋蒸、柱层析后得到产品。该衍生物可用于制备组合物、抗肿瘤药、抗真菌药或抗血管生成药物或与其他抗癌活性成分联用。本发明的衍生物不仅对多种肿瘤细胞显示了较好的活性，而且对肿瘤细胞显示出很好的靶向性，这将为开发新型药物奠定基础。
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公开(公告)号：CN115043862A
公开(公告)日：2022-09-13
申请号：CN202210663077.1
申请日：2022-06-13
Applicant: 东华大学
Abstract: 本发明涉及一类新型多吡咯共轭光敏剂即双‑二甲基环戊二烯并吡咯衍生物及其制备方法与应用。其中Ra、Rb相同或者不同，且独立地为‑H,‑Cl,‑Br,‑I,‑CHO。本发明涉及的一类新型多吡咯共轭光敏剂即双‑二甲基环戊二烯并吡咯衍生物，具有药理活性高、结构稳定、制备工艺简单易行、亲水性好、抗聚集等优点，可作为治疗肿瘤、视网膜黄斑变性、光化性角化病、鲜红斑痣、尖锐湿疣等疾病的光动力药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103351397B
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201310106713.1
申请日：2013-03-28
Applicant: 东华大学
IPC: C07D493/20 , A61P35/00 , A61P31/12
Abstract: 本发明涉及一种藤黄酸类衍生物及其制备方法和用途，该衍生物结构式如式（I）所示；制备方法包括：在惰性溶剂中，将藤黄酸与对氨甲基苯甲酸酯（式（III））或氯甲基苯甲酸酯进行反应；本发明的衍生物可用于制备组合物、抗肿瘤药、抗真菌药或抗血管生成药物或与其他抗癌活性成分联用。本发明的衍生物不仅对多种肿瘤细胞显示了较好的活性，而且对肿瘤细胞显示出很好的靶向性，这将为开发新型药物奠定基础。
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公开(公告)号：CN101508674B
公开(公告)日：2011-11-23
申请号：CN200910048273.2
申请日：2009-03-26
Applicant: 东华大学
IPC: C07D223/16 , C07D417/12 , A61K31/55 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及一种含哌嗪环的苯并氮杂卓-2-酮类化合物，其结构通式如下：其制备：7，8-二甲氧基-1，3-二氢-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮与1，3-溴氯丙烷在钠氢作用下于DMF溶剂中反应得到1-(7，8-二甲氧基-1，3-二氢-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮-3-基)-3-氯丙烷；再与哌嗪在有机溶剂中回流反应0.5～48小时得到7，8-二甲氧基-3-[3-(1-哌嗪)丙基]-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮；最后与N取代-2-氯乙酰胺回流反应1～48小时，即得含哌嗪环的苯并氮杂卓-2-酮类化合物；该化合物在制备治疗心肌缺血性疾病药物中的应用。本发明的化合物具有较好的抗心肌缺血活性；并且制备方法简单，易操作，成本低。
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公开(公告)号：CN101412683A
公开(公告)日：2009-04-22
申请号：CN200810202884.3
申请日：2008-11-18
Applicant: 东华大学
IPC: C07C255/37 , C07C253/30 , C07D223/16
Abstract: 本发明涉及一种2－溴－4，5－二甲氧基肉桂腈化合物，其结构式为右下式，其制备，包括：(1)将3，4－二甲氧基苯甲醛和溴按摩尔比1∶1～2，以醋酸为反应溶剂在0～110℃下反应1～24小时，加水冷却，抽滤得2－溴－4，5－二甲氧基苯甲醛白色结晶；(2)将2－溴－4，5－二甲氧基苯甲醛和乙腈按用量为1克∶1～100毫升的比例溶于有机溶剂中，在碱性催化剂的作用下，回流反应1～48小时，冷却加水，萃取，干燥，蒸去溶剂得到2－溴－4，5－二甲氧基肉桂腈棕白色至浅黄色结晶固体。本发明制备的2－溴－4，5－二甲氧基肉桂腈收率高，该制备方法起始原料易得，价格便宜，反应操作简单，反应路线短，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103159814B
公开(公告)日：2015-12-23
申请号：CN201310105399.5
申请日：2013-03-28
Applicant: 东华大学
IPC: C07H19/073 , C07H1/00 , A61K31/7068 , A61P35/00 , A61P31/10
Abstract: 本发明涉及一种藤黄酸酯类衍生物及其制备方法和用途，该衍生物的结构式如式（I）所示；制备方法包括：氮气保护下，将藤黄酸、吉西他滨和三苯基膦溶解在无水四氢呋喃中，注入含偶氮二甲酸二乙酯DEAD的THF溶液，反应12-24h，经洗涤、干燥、旋蒸、柱层析后得到产品。该衍生物可用于制备组合物、抗肿瘤药、抗真菌药或抗血管生成药物或与其他抗癌活性成分联用。本发明的衍生物不仅对多种肿瘤细胞显示了较好的活性，而且对肿瘤细胞显示出很好的靶向性，这将为开发新型药物奠定基础。
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