公开(公告)号：CN111249264B

公开(公告)日：2023-07-07

申请号：CN202010099328.9

申请日：2020-02-18

Applicant: 东北农业大学

Inventor： 李艳华 ,  董春柳 ,  陈墨 ,  于菲 ,  唐阳 ,  张岳峰 ,  吴桐 ,  刘艳艳

IPC: A61K31/192 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了没食子酸在逆转猪链球菌对抗生素耐药性中的用途。本发明利用计算机辅助药物设计技术通过计算机分子模拟对接手段准确预测了没食子酸与CysM之间的作用关系，由此推测没食子酸作用于CysM会抑制CysM与其底物的结合，使半胱氨酸合成受阻影响猪链球菌对氧化应激环境的适应从而影响泰乐菌素的耐药性。本发明进一步诱导了猪链球菌的泰乐菌素耐药菌进行体外试验，试验证明没食子酸具有良好的逆转猪链球菌泰乐菌素耐药性的作用，没食子酸通过占据CysM酶活性中心来影响泰乐菌素的耐药性。本发明发现没食子酸对猪链球菌的泰乐菌素耐药性具有良好的逆转作用，为解决猪链球菌耐药性问题提供新方向，为进一步的临床应用奠定基础。

公开(公告)号：CN111249264A

公开(公告)日：2020-06-09

申请号：CN202010099328.9

申请日：2020-02-18

Applicant: 东北农业大学

Inventor： 李艳华 ,  董春柳 ,  陈墨 ,  于菲 ,  唐阳 ,  张岳峰 ,  吴桐 ,  刘艳艳

IPC: A61K31/192 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了没食子酸在逆转猪链球菌对抗生素耐药性中的用途。本发明利用计算机辅助药物设计技术通过计算机分子模拟对接手段准确预测了没食子酸与CysM之间的作用关系，由此推测没食子酸作用于CysM会抑制CysM与其底物的结合，使半胱氨酸合成受阻影响猪链球菌对氧化应激环境的适应从而影响泰乐菌素的耐药性。本发明进一步诱导了猪链球菌的泰乐菌素耐药菌进行体外试验，试验证明没食子酸具有良好的逆转猪链球菌泰乐菌素耐药性的作用，没食子酸通过占据CysM酶活性中心来影响泰乐菌素的耐药性。本发明发现没食子酸对猪链球菌的泰乐菌素耐药性具有良好的逆转作用，为解决猪链球菌耐药性问题提供新方向，为进一步的临床应用奠定基础。