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公开(公告)号：CN110452255A
公开(公告)日：2019-11-15
申请号：CN201910834504.6
申请日：2019-09-05
Applicant: 上海龙翔生物医药开发有限公司
IPC: C07D501/36 , C07D501/12 , A61K31/546 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及头孢曲松钠不同晶型及其制备方法。本发明是通过使用不同的复合溶剂，在不同条件下进行头孢曲松钠的制备，用于解决头孢曲松钠生产过程中存在的问题。通过充分考察晶体分子组装过程中温度、溶剂、晶种、添加剂等因素对结晶的影响，得到了杂质含量低、性质稳定的头孢曲松钠晶型，该晶型的制备方法不用加入晶种，操作简单，收率高，适于工业化规模生产。
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公开(公告)号：CN107936017A
公开(公告)日：2018-04-20
申请号：CN201810030178.9
申请日：2018-01-12
Applicant: 上海龙翔生物医药开发有限公司
IPC: C07D471/08
Abstract: 本发明公开了一种通过结晶制备晶型A或晶型D阿维巴坦产品的方法，步骤如下：采用第一溶剂配置阿维巴坦钠盐溶液；称取第二溶剂；采用滴加的方式，将阿维巴坦钠盐溶液和第二溶剂混合，滴加完毕后，在室温下搅拌，然后降温至0-5℃，继续搅拌，过滤，获得滤饼；将滤饼采用第二溶剂进行洗涤，洗涤后，真空干燥，获得白色固体，即可。本发明通过结晶的方式制备阿维巴坦产品，收率高，操作方法简单，易于大规模工业化生产，且通过调整在制备过程中所采用的溶剂，就能够分别获得晶型A和晶型D的阿维巴坦产品，在进行大规模工业化生产时，只需要通过简单的溶剂调整，就能够分别获得不同晶型的阿维巴坦产品，适用范围广，具有广阔的市场前景。
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公开(公告)号：CN108117527A
公开(公告)日：2018-06-05
申请号：CN201810030908.5
申请日：2018-01-12
Applicant: 上海龙翔生物医药开发有限公司
IPC: C07D263/20
Abstract: 本发明公开了一种适用于工业化生产的利奈唑胺晶型Ⅰ制备方法，步骤如下：1）称取利奈唑胺原料药，加入至第一有机溶剂中，通过加热使利奈唑胺原料药全部溶解；2）在溶清后，滴加第二有机溶剂，撤去外浴装置，自然冷却降温，并在搅拌下析晶；3）对析晶后的固体进行抽滤处理，并在40℃下真空干燥，得白色固体，即可。本发明利奈唑胺晶型Ⅰ制备方法，整个制备过程更加稳定，溶剂用量更少，且对晶型制备温度无特殊要求，降低了制备难度，且操作简单，更适合于工业化生产，具有重要的市场价值和社会价值。
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公开(公告)号：CN106279175A
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CN201610660593.3
申请日：2016-08-12
Applicant: 上海龙翔生物医药开发有限公司
IPC: C07D477/20 , C07D477/06
CPC classification number: C07D477/20 , C07D477/06
Abstract: 本发明公开了一种厄他培南单钠盐的制备方法，首先将1β甲基碳青霉烯双环母核与厄他培南侧链溶于乙腈或DMF中，在有机碱存在的条件下进行缩合，直至反应结束；然后向反应液中加入四氢呋喃或乙酸乙酯或四氢呋喃和乙酸乙酯的混合溶剂，再加入碳酸氢钠溶液和钯炭，通入氢气氢化；反应完毕过滤，滤液洗涤，水相通过调节不同pH，洗涤后用醇、酯、醚中的两种或三种混合溶剂进行结晶，过滤，滤饼用丙酮淋洗得到厄他培南单钠盐。本发明中的式4化合物不经分离，直接用于下一步反应，避免了式4化合物质量的下降，降低了中间体杂质对后续工艺的影响，本发明直接于溶液中析晶，过滤后干燥得到厄他培南钠，终产品纯化更简单，产品质量更优，收率更高。
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公开(公告)号：CN110483553A
公开(公告)日：2019-11-22
申请号：CN201910741134.1
申请日：2019-08-12
Applicant: 上海龙翔生物医药开发有限公司
IPC: C07D501/34 , C07D501/04 , C07D501/12 , A61P31/04 , A61K31/546
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及到一种稳定的头孢呋辛钠的制备方法。所述制备方法包括：S1：将头孢呋辛酸溶于溶剂中得到溶液A；S2：将成盐剂溶于溶剂中得到溶液B；S3：将溶液A和溶液B混合后搅拌析出结晶；S4：往S3的析晶体系中继续加入不良溶剂，进一步析出晶体；S5：收集晶体，进行洗涤干燥后即得到头孢呋辛钠。该制备方法残留溶剂极少，产品色泽好且稳定性好，收率高，减少了水及总溶剂用量，有利于生产且降低了生产成本，得到的头孢呋辛钠稳定性更好。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110437258A
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：CN201910741158.7
申请日：2019-08-12
Applicant: 上海龙翔生物医药开发有限公司
IPC: C07D501/34 , C07D501/04 , A61K31/546 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及到一种头孢呋辛钠的制备方法及其应用。所述头孢呋辛钠的制备方法包括：将头孢呋辛酸溶于溶剂中，加入稳定剂水溶液，再加入成盐剂即得到头孢呋辛钠。本发明公开的方法制备得到的头孢呋辛钠色泽稳定性好。此外，该头孢呋辛钠的制备方法残留溶剂极少；收率高；减少了水及总溶剂用量，有利于生产，大大降低了生产成本。
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公开(公告)号：CN107935945A
公开(公告)日：2018-04-20
申请号：CN201810030907.0
申请日：2018-01-12
Applicant: 上海龙翔生物医药开发有限公司
IPC: C07D243/04
CPC classification number: C07D243/04 , C07B2200/13
Abstract: 本发明公开了一种通过反应制备晶型A或晶型D阿维巴坦产品的方法，步骤如下：采用第一有机溶剂配置异辛酸钠溶液；采用第二溶剂配置阿维巴坦季铵盐溶液；在1h内将异辛酸钠溶液滴加至阿维巴坦季铵盐溶液中，在室温下搅拌，然后降温至0-5℃，继续搅拌，过滤，获得滤饼；将滤饼采用乙醇进行洗涤，洗涤后，真空干燥，获得白色固体，即可。本发明通过异辛酸钠与阿维巴坦季铵盐反应制备阿维巴坦产品，收率高，操作方法简单，易于大规模工业化生产，且通过调整溶解异辛酸钠和阿维巴坦季铵盐所采用的溶剂，就能够分别获得晶型A和晶型D的阿维巴坦产品，适用范围广，具有广阔的市场前景。
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公开(公告)号：CN106279163A
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CN201610660377.9
申请日：2016-08-12
Applicant: 上海龙翔生物医药开发有限公司
IPC: C07D471/08
CPC classification number: C07D471/08
Abstract: 本发明公开了一种合成阿维巴坦及其中间体光学异构体的方法，提供阿维巴坦中间体7A的光学异构体AVB-7AX或AVB-7AY，用溶剂A溶解；经第一步溶解后在溶液中依次加入鎓盐B、氨源试剂和碱，并在0～100℃的温度下搅拌反应0.5～16h，经萃取、浓缩和过滤步骤得到阿维巴坦中间体7A光学异构体杂质AVB-7X或AVB-7Y的白色固体。现有技术中一般是用生物酶或较难得的试剂合成，其中有些试剂如CDI会导致发生手性翻转。而本发明合成方法中用到的均为常规试剂，而且手性构型能够得以保持。本发明的合成方法反应条件稳定可控，选择性好，所得产品光学纯度高，反应后处理简单，不需要经过柱层析等复杂方法。
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公开(公告)号：CN110483601A
公开(公告)日：2019-11-22
申请号：CN201910741699.X
申请日：2019-08-12
Applicant: 上海龙翔生物医药开发有限公司
IPC: C07H19/048 , C07H1/00 , A61P35/00 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61K31/706
Abstract: 本发明属于化学合成领域，具体涉及一种制备β-烟酰胺单核苷酸的方法及其应用。该制备方法包括：S1、缩合反应：将烟酸乙酯、四乙酰核糖和催化剂在第一溶剂中进行缩合反应得到含有烟酸乙酯三乙酰核苷的溶液；S2、氨解反应：将含有烟酸乙酯三乙酰核苷的溶液经氨气溶液进行氨解反应，得到烟酰胺核苷盐酸盐；S3、磷酸化反应：将烟酰胺核苷盐酸盐与三氯氧磷在第二溶剂中进行反应，得到β-烟酸胺单核苷酸。该制备方法相比于常规方法，具有操作简单、易放大、易纯化以及收率高等优点。
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公开(公告)号：CN111269263A
公开(公告)日：2020-06-12
申请号：CN202010155623.1
申请日：2020-03-09
Applicant: 上海龙翔生物医药开发有限公司
IPC: C07F9/24 , C07F9/6561
Abstract: 本发明提供了一种瑞德西韦侧链中间体及其制备方法，该方法采用二氯磷酸苯酯与五氟苯酚酯在有机溶剂中，碱性条件下反应得到中间态，再加入丙氨酸(2-乙基丁基)酯盐酸盐进行对接反应，反应完，通过水洗除去盐类物质，再使用有机溶剂精制，得到高纯度的目标产物N-[(S)-(2,3,4,5,6-五氟苯氧基)苯氧基磷酰基]-L-丙氨酸-(2-乙基丁基)酯。本发明对于目前严峻的新型冠状病毒(2019-nCoV)疫情防治工作具有巨大的帮助。
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