公开(公告)号：CN109111506A

公开(公告)日：2019-01-01

申请号：CN201810045599.9

申请日：2018-01-17

Applicant: 上海长征医院

Inventor： 肖建如 ,  刘明耀 ,  罗剑 ,  李珍惜 ,  龚海熠 ,  程义云 ,  章涵堃

IPC: C07K14/00 ,  C07K1/06 ,  C07K1/34 ,  A61K38/16 ,  A61P19/10

Abstract: 本发明公开了一种用于治疗骨质疏松的多肽，其氨基酸序列为(Asp-Ser-Ser)6-(D-Tyr)-Asn-(D-Trp)-Asn-Ser-Phe-(azaGly)-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2((AspSerSer)6-Kp-10，SEQ ID NO：1)；本发明还公开了上述多肽的制备方法，其包括多肽的合成、多肽的切割以及多肽粗品的分离纯化，本发明还涉及上述多肽在制备治疗骨质疏松的药物中的应用。本发明通过研究证明了敲除Gpr54或者Kiss1基因导致骨质疏松和破骨细胞过度活化，Kp-10通过激活Gpr54抑制破骨细胞的分化，肌动蛋白环(actin-ring)的形成以及骨吸收；(AspSerSer)6-Kp-10具有更好的骨靶向作用，在体内比Kp-10更有效地治疗由于卵巢切除导致的骨质疏松，其为治疗破骨细胞相关疾病提供理论依据。