公开(公告)号：CN101450916B

公开(公告)日：2012-11-21

申请号：CN200710171556.7

申请日：2007-11-30

Applicant: 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司 ,  浙江医药股份有限公司新昌制药厂

Inventor： 邵昌 ,  王涛 ,  杨志钧 ,  袁建勇 ,  陈鹏 ,  叶伟东 ,  罗敏玉 ,  戈梅

IPC: C07C231/14

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种替加环素的合成方法，经过将6-去甲金霉素催化氢化、硝化、选择性还原、氨基保护反应、催化还原、甲基化、脱保护步骤生成9-氨基米诺环素盐酸盐，然后与叔丁胺乙酰氯盐酸盐反应，生成替加环素。本发明以6-去甲金霉素为起始物料，过程中不需要先合成米诺环素作为中间体。新方法操作简单、条件易控、对设备要求不高、污染少，具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN101386582A

公开(公告)日：2009-03-18

申请号：CN200710046042.9

申请日：2007-09-14

Applicant: 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司 ,  浙江医药股份有限公司新昌制药厂

Inventor： 邵昌 ,  王涛 ,  杨志钧 ,  袁建勇 ,  陈鹏 ,  叶伟东 ,  罗敏玉 ,  戈梅

IPC: C07C237/26 ,  C07C231/12

Abstract: 本发明提供了一种替加环素类，以及所述替加环素盐的制备方法。所述替加环素盐通过将替加环素与相应的酸反应制得。本发明的替加环素盐，其水溶性及抑菌活性均明显优于游离态的替加环素，因此具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN1683320A

公开(公告)日：2005-10-19

申请号：CN200510024194.X

申请日：2005-03-03

Applicant: 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司 ,  浙江医药股份有限公司新昌制药厂

Inventor： 袁建勇 ,  邵昌 ,  陈代杰 ,  叶伟东

IPC: C07C215/44 ,  C07C213/00

Abstract: 本发明涉及伏格列波糖中间体1L(1S)－(1(OH)，2，4，5/1，3)－5－氨基－1－羟甲基－1，2，3，4－环己四醇(II)的制备方法。该方法以1L－(1，3，4/2)－4－氨基－6－羟甲基－5－烯－1，2，3－环己三醇(III)为原料，经乙酰化、氧化、氢解还原制得目标产物。与现有合成方法相比，本发明方法合成步骤少，试剂简单易得，污染少，操作简便，收率稳定。

公开(公告)号：CN101450916A

公开(公告)日：2009-06-10

申请号：CN200710171556.7

申请日：2007-11-30

Applicant: 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司 ,  浙江医药股份有限公司新昌制药厂

Inventor： 邵昌 ,  王涛 ,  杨志钧 ,  袁建勇 ,  陈鹏 ,  叶伟东 ,  罗敏玉 ,  戈梅

IPC: C07C237/26 ,  C07C231/14

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种替加环素的合成方法，经过将6－去甲金霉素催化氢化、硝化、选择性还原、氨基保护反应、催化还原、甲基化、脱保护步骤生成9－氨基米诺环素盐酸盐，然后与叔丁胺乙酰氯盐酸盐反应，生成替加环素。本发明以6－去甲金霉素为起始物料，过程中不需要先合成米诺环素作为中间体。新方法操作简单、条件易控、对设备要求不高、污染少，具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN101367747A

公开(公告)日：2009-02-18

申请号：CN200710146701.6

申请日：2007-08-14

Applicant: 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司 ,  浙江医药股份有限公司新昌制药厂

Inventor： 邵昌 ,  王涛 ,  杨志钧 ,  袁建勇 ,  陈鹏 ,  叶伟东 ,  罗敏玉 ,  戈梅

IPC: C07C237/26 ,  C07C231/24

Abstract: 本发明提供了一种无结晶形态的替加环素以及该形态的替加环素的制备方法。本发明提供的无结晶形态替加环素具有明显的抑菌活性。

公开(公告)号：CN100408548C

公开(公告)日：2008-08-06

申请号：CN200510024194.X

申请日：2005-03-03

Applicant: 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司 ,  浙江医药股份有限公司新昌制药厂

Inventor： 袁建勇 ,  邵昌 ,  陈代杰 ,  叶伟东

IPC: C07C215/44 ,  C07C213/00

Abstract: 本发明涉及伏格列波糖中间体1L(1S)-(1(OH)，2，4，5/1，3)-5-氨基-1-羟甲基-1，2，3，4-环己四醇(II)的制备方法。该方法以1L-(1，3，4/2)-4-氨基-6-羟甲基-5-烯-1，2，3-环己三醇(III)为原料，经乙酰化、氧化、氢解还原制得目标产物。与现有合成方法相比，本发明方法合成步骤少，试剂简单易得，污染少，操作简便，收率稳定。

公开(公告)号：CN101148449B

公开(公告)日：2010-08-11

申请号：CN200610116263.4

申请日：2006-09-20

Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 ,  吴章桂

Inventor： 吴章桂 ,  袁建勇 ,  陈钢

IPC: C07D473/16 ,  C07D215/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种2-(6-喹啉氨基)-6-环丙氨基-9H-嘌呤成盐的方法。本发明方法将化合物III经过脱保护基反应和成盐后，制得化合物II。本发明方法简便，适于规模型的工业化生产。

公开(公告)号：CN101245068A

公开(公告)日：2008-08-20

申请号：CN200710004988.9

申请日：2007-02-14

Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂

Inventor： 叶伟东 ,  徐端钧 ,  袁建勇 ,  陈超天 ,  聂晶晶

IPC: C07D473/18 ,  A61K31/513 ,  A61P1/16 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07D473/18

Abstract: 本发明涉及结晶型态的恩替卡韦及其制备方法，并提供了一种包含治疗有效量的结晶型态的恩替卡韦的药物组合物，此外，还提供了结晶型态的恩替卡韦在制备治疗乙型肝炎病毒感染的药物中的应用。本发明有利于药物制剂制备和药品生物利用度的提高。

公开(公告)号：CN1724554A

公开(公告)日：2006-01-25

申请号：CN200510027757.0

申请日：2005-07-15

Applicant: 四川大学 ,  浙江医药股份有限公司新昌制药厂

Inventor： 刘泺 ,  郑虎 ,  翁玲玲 ,  叶伟东 ,  袁建勇

IPC: C07J9/00

Abstract: 本发明提供了一种1，4－孕甾二烯－17α，21－二羟－3，20－二酮－17α，21－二醋酸酯的合成方法。本发明的方法反应路线短，原料易得，操作方法，收率高，宜于规模型工业生产。

公开(公告)号：CN1865278A

公开(公告)日：2006-11-22

申请号：CN200510070982.2

申请日：2005-05-19

Applicant: 浙江来益生物技术有限公司 ,  浙江医药股份有限公司新昌制药厂

Inventor： 陈鹏 ,  袁建勇 ,  金一平 ,  叶伟东 ,  张定丰

IPC: C07J73/00 ,  C07J9/00

Abstract: 本发明公开了一种新的制备乙基芸苔素内酯的方法，包括以下步骤：1)按现有技术方法制备中间体2，22－二烯－5α－豆甾－6－酮；2)以四氧化钌为氧化剂，菲－二氢奎尼丁醚为配体控制立体构型，将2，22－二烯－5α－豆甾－6－酮进行不对称双羟化，得到2α，3α，22R，23R－四羟基－5α－豆甾－6－酮；3)将2α，3α，22R，23R－四羟基－5α－豆甾－6－酮经过乙酰化保护后得到乙酰化物；4)以过氧甲酸为试剂进行Baeyer－Villiger反应，将乙酰化物内酯化得到内酯物：2α，3α，22R，23R－四乙酰氧基－24S－乙基－B－高－7－氧杂－5α－胆甾－6－酮；将内酯物水解即得乙基芸苔素内酯。本发明制备方法具有步骤简捷，成本低廉，毒性低，污染小，可产业化等优点。