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公开(公告)号：CN117571861A
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202311557433.2
申请日：2023-11-21
Abstract: 本发明公开了一种基于GC‑MS的评价待测样本的基质效应的方法。该方法包括：提供待测样本提取液；提供目标化合物标准溶液，且目标化合物标准溶液与待测样本提取液的溶剂相同；分别将两种溶液按相同梯度进行稀释，得到至少4个浓度的待测样本梯度稀释液系列溶液和目标化合物梯度稀释液系列溶液；利用GC‑MS检测系统分别对稀释后的各溶液进行检测，得到各溶液的GC‑MS检测结果；基于GC‑MS检测结果，分别制作待测样本提取液和目标化合物标准溶液的响应值‑浓度曲线，分别得到各曲线的斜率；以及基于曲线的斜率评价待测样本的基质效应。该方法能方便快捷的判断GC‑MS检测是否存在基质效应，以及基质效应的大小。
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公开(公告)号：CN117571864A
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202311562620.X
申请日：2023-11-21
Applicant: 中国计量科学研究院
Abstract: 本发明公开了检测脂肪酸含量的方法。该方法包括：将待测样本加入内标后与甲苯混合，以便得到第一混合液；将所述第一混合液与乙酰氯甲醇溶液混合，进行酯化反应，以便得到酯化后的脂肪酸甲酯溶液；利用气相色谱‑质谱系统检测所述脂肪酸甲酯溶液，以便获得所述待测样本中脂肪酸的含量。该方法利用乙酰氯甲醇与脂肪酸的酯化反应，酯化效率高，步骤简单，脂肪酸损失少；同时，通过在样品中加入甘油三酯内标校正了实验过程中带来的损失；并且，采用气相色谱‑质谱系统进行检测，准确度高，时间短，能同时对多种脂肪酸进行检测。
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公开(公告)号：CN112521385B
公开(公告)日：2022-03-04
申请号：CN202011401586.4
申请日：2020-12-02
Applicant: 上海工程技术大学
Abstract: 本发明涉及一种盐酸小檗碱共晶及其制备方法，该方法是先将盐酸小檗碱和二酸溶解在溶剂中，再采用降温析晶或静置析晶，析出的晶体为盐酸小檗碱共晶；该盐酸小檗碱共晶是以盐酸小檗碱为API和以二酸为CCF构成的基本结构单元的盐酸小檗碱‑二酸共晶，盐酸小檗碱‑二酸共晶为三斜晶系，P‑1空间群；本发明通过形成共晶的方式改善了盐酸小檗碱的粉末溶出度、固有溶出速率，且降低了盐酸小檗碱的吸湿性，使其具有更好的稳定性，可以极大地改善盐酸小檗碱的生物利用度，更好地发挥其疗效。此外，本发明共晶的制备方法简便易行，条件温和且容易控制，重现性好，容易实现大规模的工业生产，生产成本低，具有极大的商业应用价值。
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公开(公告)号：CN113956250A
公开(公告)日：2022-01-21
申请号：CN202111224743.3
申请日：2021-10-21
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07D455/03 , C07C51/43 , C07C65/03 , C07C227/42 , C07C229/60 , A61K31/4375 , A61P31/04 , A61K47/12 , A61K47/18
Abstract: 本发明公开了盐酸小檗碱药物共晶及其制备方法和用途，属于有机药物共晶技术领域。该盐酸小檗碱药物共晶是以盐酸小檗碱为活性药物分子、以芳香酸为共晶形成物构成基本结构单元的盐酸小檗碱‑芳香酸共晶，通过盐酸小檗碱和芳香酸溶解在溶剂中后降温静置析晶得到；其中芳香酸为4‑氨基苯甲酸或4‑羟基苯甲酸，形成的盐酸小檗碱‑4‑氨基苯甲酸共晶为单斜晶系，P‑21/C空间群；盐酸小檗碱‑4‑羟基苯甲酸共晶为三斜晶系，P‑1空间群。本发明通过形成药物共晶的方式改善盐酸小檗碱的粉末溶出度和固有溶出速率，降低其吸湿性的同时提高稳定性，改善盐酸小檗碱的生物利用度使其充分发挥疗效，制备条件温和且重现性好，易于实现大规模生产。
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公开(公告)号：CN119569726A
公开(公告)日：2025-03-07
申请号：CN202411638802.5
申请日：2024-11-18
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , C07C57/145 , C07C51/43 , A61P1/00 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P27/16 , A61P27/02 , A61P9/06
Abstract: 本发明涉及药物共晶技术领域，尤其是涉及一种盐酸小檗碱‑马来酸共晶及其制备与应用。所述盐酸小檗碱‑马来酸共晶以盐酸小檗碱为活性药物成分(API)，以马来酸为共晶形成物(CCF)，形成的晶体；为单斜晶系，空间群为P‑21/c，晶胞参数为：#imgabs0#α/°＝90，β/°＝94.793(3)，γ/°＝90，#imgabs1#本发明提供的盐酸小檗碱‑马来酸共晶能够提高盐酸小檗碱的热稳定性，不影响盐酸小檗碱的溶出度及溶出速率，还能够增强盐酸小檗碱的制药和治疗应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109400598B
公开(公告)日：2020-11-20
申请号：CN201811325235.2
申请日：2018-11-08
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07D455/03 , C07C51/43 , C07C59/08 , A61K31/4375 , A61P1/04 , A61P31/04 , A61P27/02 , A61P27/16 , A61P9/06 , A61P1/12
Abstract: 本发明属于药物共晶领域，具体涉及盐酸小檗碱与乳酸共晶、其制备方法和应用。本发明采用干磨法、加液辅助研磨法或者混悬法制得的盐酸小檗碱与乳酸共晶，一分子盐酸小檗碱、一分子乳酸和一分子水通过卤键、氢键形成盐酸小檗碱与乳酸共晶的基本结构单元，在盐酸小檗碱分子与乳酸分子间、盐酸小檗碱分子与水分子间分别形成卤键；在乳酸分子与水分子间形成氢键。本发明制备的盐酸小檗碱与乳酸共晶，可降低盐酸小檗碱的吸湿性，改善盐酸小檗碱的溶解度和溶出度，提高其生物利用度；改善盐酸小檗碱的制药和医疗应用。本发明制备工艺简单易控，产率和纯度高，适于工业化生产，成本低廉。
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公开(公告)号：CN109400598A
公开(公告)日：2019-03-01
申请号：CN201811325235.2
申请日：2018-11-08
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07D455/03 , C07C51/43 , C07C59/08 , A61K31/4375 , A61P1/04 , A61P31/04 , A61P27/02 , A61P27/16 , A61P9/06 , A61P1/12
Abstract: 本发明属于药物共晶领域，具体涉及盐酸小檗碱与乳酸共晶、其制备方法和应用。本发明采用干磨法、加液辅助研磨法或者混悬法制得的盐酸小檗碱与乳酸共晶，一分子盐酸小檗碱、一分子乳酸和一分子水通过卤键、氢键形成盐酸小檗碱与乳酸共晶的基本结构单元，在盐酸小檗碱分子与乳酸分子间、盐酸小檗碱分子与水分子间分别形成卤键；在乳酸分子与水分子间形成氢键。本发明制备的盐酸小檗碱与乳酸共晶，可降低盐酸小檗碱的吸湿性，改善盐酸小檗碱的溶解度和溶出度，提高其生物利用度；改善盐酸小檗碱的制药和医疗应用。本发明制备工艺简单易控，产率和纯度高，适于工业化生产，成本低廉。
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公开(公告)号：CN113956250B
公开(公告)日：2023-07-14
申请号：CN202111224743.3
申请日：2021-10-21
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07D455/03 , C07C51/43 , C07C65/03 , C07C227/42 , C07C229/60 , A61K31/4375 , A61P31/04 , A61K47/12 , A61K47/18
Abstract: 本发明公开了盐酸小檗碱药物共晶及其制备方法和用途，属于有机药物共晶技术领域。该盐酸小檗碱药物共晶是以盐酸小檗碱为活性药物分子、以芳香酸为共晶形成物构成基本结构单元的盐酸小檗碱‑芳香酸共晶，通过盐酸小檗碱和芳香酸溶解在溶剂中后降温静置析晶得到；其中芳香酸为4‑氨基苯甲酸或4‑羟基苯甲酸，形成的盐酸小檗碱‑4‑氨基苯甲酸共晶为单斜晶系，P‑21/C空间群；盐酸小檗碱‑4‑羟基苯甲酸共晶为三斜晶系，P‑1空间群。本发明通过形成药物共晶的方式改善盐酸小檗碱的粉末溶出度和固有溶出速率，降低其吸湿性的同时提高稳定性，改善盐酸小檗碱的生物利用度使其充分发挥疗效，制备条件温和且重现性好，易于实现大规模生产。
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公开(公告)号：CN112521385A
公开(公告)日：2021-03-19
申请号：CN202011401586.4
申请日：2020-12-02
Applicant: 上海工程技术大学
Abstract: 本发明涉及一种盐酸小檗碱共晶及其制备方法，该方法是先将盐酸小檗碱和二酸溶解在溶剂中，再采用降温析晶或静置析晶，析出的晶体为盐酸小檗碱共晶；该盐酸小檗碱共晶是以盐酸小檗碱为API和以二酸为CCF构成的基本结构单元的盐酸小檗碱‑二酸共晶，盐酸小檗碱‑二酸共晶为三斜晶系，P‑1空间群；本发明通过形成共晶的方式改善了盐酸小檗碱的粉末溶出度、固有溶出速率，且降低了盐酸小檗碱的吸湿性，使其具有更好的稳定性，可以极大地改善盐酸小檗碱的生物利用度，更好地发挥其疗效。此外，本发明共晶的制备方法简便易行，条件温和且容易控制，重现性好，容易实现大规模的工业生产，生产成本低，具有极大的商业应用价值。
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公开(公告)号：CN116947850A
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202310877765.2
申请日：2023-07-17
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07D455/03 , C07C51/43 , C07C65/03 , A61K31/4375 , A61P1/12 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种盐酸小檗碱与间羟基苯甲酸共晶及其制备方法，其中，盐酸小檗碱与间羟基苯甲酸共晶是所述盐酸小檗碱与所述间羟基苯甲酸以1:0.5‑1.5摩尔比形成所述共晶，所述共晶为三斜晶系，P‑1空间群，晶胞参数为：#imgabs0##imgabs1#α/°＝102.49±0.2，β/°＝100.51±0.2，γ/°＝117.81±0.2，#imgabs2#Z＝2。通过与间羟基苯甲酸形成共晶的方式显著提高盐酸小檗碱的溶出度及溶出速率，使盐酸小檗碱的生物利用度显著上升，具有良好的治疗效果，适于临床应用。
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