公开(公告)号：CN112521385B

公开(公告)日：2022-03-04

申请号：CN202011401586.4

申请日：2020-12-02

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 刘书妤 ,  王礼丽

IPC: C07D455/03 ,  C07C55/10 ,  C07C55/12 ,  C07C55/14 ,  C07C55/16 ,  C07C51/43

Abstract: 本发明涉及一种盐酸小檗碱共晶及其制备方法，该方法是先将盐酸小檗碱和二酸溶解在溶剂中，再采用降温析晶或静置析晶，析出的晶体为盐酸小檗碱共晶；该盐酸小檗碱共晶是以盐酸小檗碱为API和以二酸为CCF构成的基本结构单元的盐酸小檗碱‑二酸共晶，盐酸小檗碱‑二酸共晶为三斜晶系，P‑1空间群；本发明通过形成共晶的方式改善了盐酸小檗碱的粉末溶出度、固有溶出速率，且降低了盐酸小檗碱的吸湿性，使其具有更好的稳定性，可以极大地改善盐酸小檗碱的生物利用度，更好地发挥其疗效。此外，本发明共晶的制备方法简便易行，条件温和且容易控制，重现性好，容易实现大规模的工业生产，生产成本低，具有极大的商业应用价值。

公开(公告)号：CN112521385A

公开(公告)日：2021-03-19

申请号：CN202011401586.4

申请日：2020-12-02

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 刘书妤 ,  王礼丽

IPC: C07D455/03 ,  C07C55/10 ,  C07C55/12 ,  C07C55/14 ,  C07C55/16 ,  C07C51/43

Abstract: 本发明涉及一种盐酸小檗碱共晶及其制备方法，该方法是先将盐酸小檗碱和二酸溶解在溶剂中，再采用降温析晶或静置析晶，析出的晶体为盐酸小檗碱共晶；该盐酸小檗碱共晶是以盐酸小檗碱为API和以二酸为CCF构成的基本结构单元的盐酸小檗碱‑二酸共晶，盐酸小檗碱‑二酸共晶为三斜晶系，P‑1空间群；本发明通过形成共晶的方式改善了盐酸小檗碱的粉末溶出度、固有溶出速率，且降低了盐酸小檗碱的吸湿性，使其具有更好的稳定性，可以极大地改善盐酸小檗碱的生物利用度，更好地发挥其疗效。此外，本发明共晶的制备方法简便易行，条件温和且容易控制，重现性好，容易实现大规模的工业生产，生产成本低，具有极大的商业应用价值。