公开(公告)号：CN116903552A

公开(公告)日：2023-10-20

申请号：CN202310668303.X

申请日：2023-06-07

Applicant: 上海大学

Inventor： 龚和贵 ,  黄国琪 ,  陈运荣 ,  吴宇

IPC: C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07C213/00 ,  C07C215/08 ,  C07D263/12 ,  C07C231/02 ,  C07C233/56

Abstract: 本发明涉及一种手性α‑氨基醇类化合物及其制备方法和应用，利用Boc‑L‑丝氨酸甲酯作为手性源，利用2,2‑二甲氧基丙烷关环保护氨基和羟基，通过简单易得的一级格氏试剂与Boc‑L‑丝氨酸甲酯发生亲核反应生成羟基，然后醇羟基可以在伯吉斯试剂的参与下消除成双键，最后钯碳氢气还原双键得到α‑氨基醇前体，氨醇前体在酸性条件下脱保护后即可得到N‑α‑C经仲烷基链修饰的α‑氨基醇。该方法与传统方法相比，具有着耗时更短，总产率更高等优点。最后，证明了该方法得到的手性α‑氨基醇不仅能够用于配体的合成而且还有着较好的手性保持，该方法有望被广泛用于不对称合成领域中含氮手性配体的合成。