公开(公告)号：CN101497575A

公开(公告)日：2009-08-05

申请号：CN200810033168.7

申请日：2008-01-28

Applicant: 上海华理生物医药有限公司 ,  华东理工大学

Inventor： 吴范宏 ,  赵敏 ,  杨雪艳 ,  顾秀娟 ,  丁桂俐

IPC: C07C229/36 ,  C07C227/34 ,  C07B57/00

CPC classification number: Y02P20/582

Abstract: 本发明涉及一种抗血小板集聚药物——氯吡格雷中间体2－取代苯甘氨酸甲酯(或酸)的拆分。2－取代苯甘氨酸甲酯(或酸)具有结构式I所示结构。利用本发明提高的方法，原料及试剂均价廉易得，反应温和且收率令人满意(98％)。因此，利用本发明提供的2－取代苯甘氨酸甲酯(或酸)的拆分方法是一种易于工业化的方法。结构式I在这里，R＝H，烷基(C1－C4、苯)X＝卤素，OR1、SR1在这里R1＝H或烷烃(C1－C3)＝苯和任意取代的苯。

公开(公告)号：CN102093451A

公开(公告)日：2011-06-15

申请号：CN200910201036.5

申请日：2009-12-12

Applicant: 上海华理生物医药有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  顾秀娟 ,  赵敏 ,  于欣红 ,  俞晓东

IPC: C07H19/06 ,  C07H1/00 ,  B01J27/138

Abstract: 本发明公开了一种制备抗癌药物吉西他滨中间体4-氨基-1-(2’-脱氧-2’，2’-二氟-3，5-二-O-苯甲酰-D-呋喃核糖-2-基)-1H-嘧啶-2-酮的方法。该方法采用2-脱氧-2，2-二氟-D-核糖呋喃-3，5-二-O-苯甲酰-甲磺酸酯与三甲基硅基保护的胞嘧啶为原料，在碱金属卤化物作用下，在醚类、卤代烃类以及腈类有机溶剂中反应得到产物4-氨基-1-(2’-脱氧-2’，2’-二氟-3，5-二-O-苯甲酰-D-呋喃核糖-2-基)-1H-嘧啶-2-酮。