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公开(公告)号：CN105273025B
公开(公告)日：2019-07-26
申请号：CN201410350563.3
申请日：2014-07-22
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07H19/167 , C07H19/20 , C07H1/00
Abstract: 本发明属于坎格雷洛制备方法技术领域。本发明公开了制备坎格雷洛的新中间体化合物4及其制备方法。本发明的申请人通过更换N‑保护基，采用活性较弱的甲酰基作为N保护基，顺利得到一种新的N‑甲酰基保护的中间体4，该中间体具有纯度高，稳定性好，制备方法易于操作等优点。解决了现有技术中收率低，产品难于纯化分离的困难。
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公开(公告)号：CN103360383B
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201210104326.X
申请日：2012-04-11
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D417/12
Abstract: 本发明公开一种N-[4-[4-(1，2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基]-(2R，3R)-2，3-四亚甲基-丁基]-(1’R，2’S，3’R，4’S)-2，3-二环[2，2，1]庚烷二酰亚胺盐酸盐的晶型B，其特征在于，所述晶型B显示出具有2θ°为：8.5±0.2；8.8±0.2；11.4±0.2；13.8±0.2；14.9±0.2；15.4±0.2；16.4±0.2；17.0±0.2；17.3±0.2；17.7±0.2；18.7±0.2；19.1±0.2；19.4±0.2；20.7±0.2；21.2±0.2；21.9±0.2；27.7±0.2；33.1±0.2；35.9±0.2表示的特征峰的X射线粉末衍射图谱。
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公开(公告)号：CN105777617A
公开(公告)日：2016-07-20
申请号：CN201410838749.3
申请日：2014-12-26
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D213/30 , C07D401/12
Abstract: 本发明提供了抗肿瘤药物?色瑞替尼的合成中间体7，其结构通式如下：其中，Ar为苯基或被C1～C4的烷基、C1～C4的烷氧基、氰基、硝基或卤素取代的苯基，X为Cl、Br；中间体7的制备方法，由化合物1与取代的或非取代的苄基卤(或写为ArCH2X)反应生成得到；还提供了将中间体7b用于合成色瑞替尼的新路线，采用该路线，可避免现有路线1中使用昂贵的氧化铂作为还原催化剂。在由化合物7b合成色瑞替尼的合成路线2中，得到的合成中间体7b为季铵盐，该盐能够从溶剂中析出并通过过滤得到，从而与能够将杂质保留在滤液中。此外，合成路线2的各步反应条件温和，后处理简单，得到的中间体8b?10b均无需柱层析纯化，因此该路线非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105777616A
公开(公告)日：2016-07-20
申请号：CN201410838748.9
申请日：2014-12-26
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D211/70 , C07D401/12 , C07D211/26
Abstract: 本发明提供了抗肿瘤药物?色瑞替尼的合成中间体8及其制备方法、以及中间体8用于制备色瑞替尼的合成用途。中间体8的制备方法包括：步骤1)、由化合物1与酸HX成盐后得到化合物7，步骤2)、化合物7通过硼氢化钠还原得到化合物8；反应式如下：通过该中间体8，避免了现有技术中在制备后一步骤的中间体2需要用到非常昂贵的氧化铂作为氢化催化剂，由此中间体8非常适合用于工业化生产色瑞替尼。
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公开(公告)号：CN105777616B
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201410838748.9
申请日：2014-12-26
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D211/70 , C07D401/12 , C07D211/26
Abstract: 本发明提供了抗肿瘤药物‑色瑞替尼的合成中间体8及其制备方法、以及中间体8用于制备色瑞替尼的合成用途。中间体8的制备方法包括：步骤1)、由化合物1与酸HX成盐后得到化合物7，步骤2)、化合物7通过硼氢化钠还原得到化合物8；反应式如下：通过该中间体8，避免了现有技术中在制备后一步骤的中间体2需要用到非常昂贵的氧化铂作为氢化催化剂，由此中间体8非常适合用于工业化生产色瑞替尼。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105777617B
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201410838749.3
申请日：2014-12-26
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D213/30 , C07D401/12
Abstract: 本发明提供了抗肿瘤药物‑色瑞替尼的合成中间体7，其结构通式如下：其中，Ar为苯基或被C1～C4的烷基、C1～C4的烷氧基、氰基、硝基或卤素取代的苯基，X为Cl、Br；中间体7的制备方法，由化合物1与取代的或非取代的苄基卤(或写为ArCH2X)反应生成得到；还提供了将中间体7b用于合成色瑞替尼的新路线，采用该路线，可避免现有路线1中使用昂贵的氧化铂作为还原催化剂。在由化合物7b合成色瑞替尼的合成路线2中，得到的合成中间体7b为季铵盐，该盐能够从溶剂中析出并通过过滤得到，从而与能够将杂质保留在滤液中。此外，合成路线2的各步反应条件温和，后处理简单，得到的中间体8b‑10b均无需柱层析纯化，因此该路线非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105273027B
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201410350976.1
申请日：2014-07-22
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07H19/167 , C07H19/20 , C07H1/00
Abstract: 本发明涉及坎格雷洛制备方法技术领域。本发明公开了一种新的制备坎格雷洛中间体化合物3。本发明公开了制备坎格雷洛的新中间体化合物3及其制备方法。本发明的申请人通过更换N‑保护基，采用活性较弱的甲酰基作为N保护基，顺利得到一种新的N‑甲酰基保护的中间体3，该中间体具有纯度高，稳定性好，制备方法易于操作等优点。解决了现有技术中收率低，产品难于纯化分离的困难。
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公开(公告)号：CN105273026B
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201410350581.1
申请日：2014-07-22
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07H19/167 , C07H19/20 , C07H1/00
Abstract: 本发明涉及坎格雷洛制备方法技术领域。本发明公开了制备坎格雷洛的新中间体2。本发明的申请人通过更换N‑保护基，采用活性较弱的甲酰基作为N保护基，顺利得到一种新的N‑甲酰基保护的中间体，该中间体具有纯度高，稳定性好，制备方法易于操作等优点。解决了现有技术中收率低，产品难于纯化分离的困难。
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公开(公告)号：CN102066362B
公开(公告)日：2014-07-30
申请号：CN200980118764.8
申请日：2009-05-25
Applicant: 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D403/06 , A61K31/404 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P9/00
CPC classification number: C07D403/06 , C07D401/14 , C07D403/14
Abstract: 公开了能够调节蛋白酪氨酸激酶活性的二氢吲哚酮类化合物、这类化合物的制备方法、以及包含这类化合物的药物组合物，还涉及这类化合物及其药物组合物治疗和/或预防有机体中与蛋白质酪氨酸激酶有关的疾病的用途，特别是治疗和/或预防肿瘤以及与成纤维细胞增殖相关的疾病。
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公开(公告)号：CN111763209B
公开(公告)日：2021-12-03
申请号：CN202010642644.6
申请日：2016-12-29
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D487/04 , C07F7/10 , C07D231/08
Abstract: 本申请属于药物合成领域，具体而言，本申请涉及芦可替尼的制备方法、所用中间体及相关中间体的制备方法。该方法包括式II化合物与式IV化合物或其盐反应得到式III化合物，之后式III化合物经酰卤化反应、酰胺化反应、酰胺脱水生成氰基或脱除保护基的反应制备得到芦可替尼。该方法具有步骤简短、高立体选择性、原子利用率高、反应条件温和、后处理简便的特点，避免使用价格昂贵的不对称反应催化剂，适合工业化生产。
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