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公开(公告)号：CN111349128B
公开(公告)日：2023-01-06
申请号：CN201811563951.4
申请日：2018-12-20
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07H17/07 , C07H1/08 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61K31/7048
Abstract: 本发明公开了一种黄酮醇衍生物及其制备方法和应用。具体地，本发明公开了一种式I所示黄酮醇衍生物、或其药学上可接受的盐、或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药，其中，R1和R2独立地选自：‑OH、‑OC(＝O)Ra；Ra为取代或未取代的C2‑C12烯基；R3选自：氢、C1‑C6取代或未取代烷氧基；R4选自：氢、环状单糖糖基；除非特别说明，所述“取代”是指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代：‑OH、C1‑C4烷基。本发明的黄酮醇化合物具有优良的降血脂作用，可显著地降低血脂中TG、CHO、LDL‑C水平。
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公开(公告)号：CN111349128A
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN201811563951.4
申请日：2018-12-20
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07H17/07 , C07H1/08 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61K31/7048
Abstract: 本发明公开了一种黄酮醇衍生物及其制备方法和应用。具体地，本发明公开了一种式I所示黄酮醇衍生物、或其药学上可接受的盐、或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药，其中，R1和R2独立地选自：-OH、-OC(＝O)Ra；Ra为取代或未取代的C2-C12烯基；R3选自：氢、C1-C6取代或未取代烷氧基；R4选自：氢、环状单糖糖基；除非特别说明，所述“取代”是指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代：-OH、C1-C4烷基。本发明的黄酮醇化合物具有优良的降血脂作用，可显著地降低血脂中TG、CHO、LDL-C水平。
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公开(公告)号：CN112047988A
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN201910486995.X
申请日：2019-06-05
Applicant: 宁波大昌药业有限公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明提供一种鸡矢藤苷单体化合物、其制备方法及其在制备用于降尿酸的药物中的用途，所述鸡矢藤苷单体化合物由以下方法制备：a)将鸡矢藤药材经乙醇提取获得提取液；b)将所述提取液浓缩至无醇味，上样大孔吸附树脂层析，依次用水和80％‑90％乙醇洗脱，收集洗脱液，减压干燥，获得鸡矢藤提取物；c)将所述鸡矢藤提取物上样大孔吸附树脂层析，依次用水和5％‑30％乙醇洗脱，收集15％‑20％乙醇洗脱部位，浓缩干燥，获得鸡矢藤精制提取物；和d)将所述鸡矢藤精制提取物通过快速柱层析，以甲醇:水或乙腈:水为洗脱溶剂洗脱，收集15％‑16％甲醇洗脱部位或8％‑86％乙腈洗脱部位，减压干燥，获得所述鸡矢藤苷单体化合物。
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公开(公告)号：CN112047983A
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN201910487002.0
申请日：2019-06-05
Applicant: 宁波大昌药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07H1/08 , C07H17/04 , A61K31/7048 , A61P19/06 , A61P19/02
Abstract: 本发明提供一种鸡矢藤苷酸单体化合物、其制备方法及其在制备用于降尿酸的药物中的用途，所述鸡矢藤苷酸单体化合物由以下方法制备：a)将鸡矢藤药材经乙醇提取获得提取液；b)将所述提取液浓缩至无醇味，上样大孔吸附树脂层析，依次用水和80％‑90％乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，减压干燥，获得鸡矢藤提取物；c)将所述鸡矢藤提取物上样大孔吸附树脂层析，依次用水和5％‑30％乙醇洗脱，收集20％乙醇洗脱部位或5％‑10％乙醇洗脱部位，浓缩干燥，获得鸡矢藤精制提取物；和d)向所述鸡矢藤精制提取物加甲醇溶解、过滤、收集续滤液并析晶，获得所述鸡矢藤苷酸单体化合物。
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公开(公告)号：CN112043755A
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN201910487268.5
申请日：2019-06-05
Applicant: 宁波大昌药业有限公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明提供一种鸡矢藤提取物，其中所述鸡矢藤提取物包含大于60wt％的环烯醚萜类化合物，并且所述环烯醚萜类化合物主要由车叶草苷酸、车叶草苷、交让木苷、鸡矢藤苷酸、鸡矢藤苷和鸡矢藤苷酸甲酯组成，其中鸡矢藤苷酸占所述环烯醚萜类化合物的30.0wt％‑50.0wt％，优选约40wt％。本发明还提供所述鸡矢藤提取物的制备方法及其在制备用于降尿酸的药物中的用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112047989B
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN201910488146.8
申请日：2019-06-05
Applicant: 宁波大昌药业有限公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明提供一种鸡矢藤苷酸甲酯单体化合物、其制备方法及其在制备用于降尿酸的药物中的用途，所述鸡矢藤苷酸甲酯单体化合物由以下方法制备：a)将鸡矢藤药材经乙醇提取获得提取液；b)将所述提取液浓缩至无醇味，上样大孔吸附树脂层析，依次用水和80％‑90％乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，减压干燥，获得鸡矢藤提取物；c)将所述鸡矢藤提取物上样大孔吸附树脂层析，依次用水和5％‑30％乙醇洗脱，收集25％‑30％乙醇洗脱部位，浓缩干燥，获得鸡矢藤精制提取物；和d)向所述鸡矢藤精制提取物加甲醇溶解、过滤、收集续滤液并析晶，获得所述鸡矢藤苷酸甲酯单体化合物。
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公开(公告)号：CN112047988B
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN201910486995.X
申请日：2019-06-05
Applicant: 宁波大昌药业有限公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明提供一种鸡矢藤苷单体化合物、其制备方法及其在制备用于降尿酸的药物中的用途，所述鸡矢藤苷单体化合物由以下方法制备：a)将鸡矢藤药材经乙醇提取获得提取液；b)将所述提取液浓缩至无醇味，上样大孔吸附树脂层析，依次用水和80％‑90％乙醇洗脱，收集洗脱液，减压干燥，获得鸡矢藤提取物；c)将所述鸡矢藤提取物上样大孔吸附树脂层析，依次用水和5％‑30％乙醇洗脱，收集15％‑20％乙醇洗脱部位，浓缩干燥，获得鸡矢藤精制提取物；和d)将所述鸡矢藤精制提取物通过快速柱层析，以甲醇:水或乙腈:水为洗脱溶剂洗脱，收集15％‑16％甲醇洗脱部位或8％‑86％乙腈洗脱部位，减压干燥，获得所述鸡矢藤苷单体化合物。
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公开(公告)号：CN112047989A
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN201910488146.8
申请日：2019-06-05
Applicant: 宁波大昌药业有限公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明提供一种鸡矢藤苷酸甲酯单体化合物、其制备方法及其在制备用于降尿酸的药物中的用途，所述鸡矢藤苷酸甲酯单体化合物由以下方法制备：a)将鸡矢藤药材经乙醇提取获得提取液；b)将所述提取液浓缩至无醇味，上样大孔吸附树脂层析，依次用水和80％‑90％乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，减压干燥，获得鸡矢藤提取物；c)将所述鸡矢藤提取物上样大孔吸附树脂层析，依次用水和5％‑30％乙醇洗脱，收集25％‑30％乙醇洗脱部位，浓缩干燥，获得鸡矢藤精制提取物；和d)向所述鸡矢藤精制提取物加甲醇溶解、过滤、收集续滤液并析晶，获得所述鸡矢藤苷酸甲酯单体化合物。
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公开(公告)号：CN112047983B
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN201910487002.0
申请日：2019-06-05
Applicant: 宁波大昌药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07H1/08 , C07H17/04 , A61K31/7048 , A61P19/06 , A61P19/02
Abstract: 本发明提供一种鸡矢藤苷酸单体化合物、其制备方法及其在制备用于降尿酸的药物中的用途，所述鸡矢藤苷酸单体化合物由以下方法制备：a)将鸡矢藤药材经乙醇提取获得提取液；b)将所述提取液浓缩至无醇味，上样大孔吸附树脂层析，依次用水和80％‑90％乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，减压干燥，获得鸡矢藤提取物；c)将所述鸡矢藤提取物上样大孔吸附树脂层析，依次用水和5％‑30％乙醇洗脱，收集20％乙醇洗脱部位或5％‑10％乙醇洗脱部位，浓缩干燥，获得鸡矢藤精制提取物；和d)向所述鸡矢藤精制提取物加甲醇溶解、过滤、收集续滤液并析晶，获得所述鸡矢藤苷酸单体化合物。
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公开(公告)号：CN112043756A
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN201910488224.4
申请日：2019-06-05
Applicant: 宁波大昌药业有限公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明提供鸡矢藤提取物的透析物，其中所述鸡矢藤提取物包含大于60wt％的环烯醚萜类化合物，并且所述环烯醚萜类化合物主要由车叶草苷酸、车叶草苷、交让木苷、鸡矢藤苷酸、鸡矢藤苷和鸡矢藤苷酸甲酯组成。本发明还提供所述鸡矢藤提取物的透析物的制备方法及其在制备用于降尿酸的药物中的用途。
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