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公开(公告)号：CN113717148B
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202010446715.5
申请日：2020-05-25
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D333/38 , C07D409/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/496 , A61K31/4535 , A61K31/397 , A61K31/4025 , A61K31/381 , A61K31/4436 , A61K31/506
Abstract: 本发明公开了一种杂芳酰胺类化合物、其制备方法及应用。本发明提供的杂芳酰胺类化合物，在初步活性研究中显示本发明提供的化合物对STAT3选择性，同时具有很强的抑制肿瘤细胞增殖活性；可作为一系列新型STAT3抑制剂并用于制备相应的疾病的药物。本发明的化合物对人癌细胞，尤其是人乳腺癌细胞株MDA‑MB‑231、人前列腺癌细胞株PC‑3和人前列腺癌细胞株DU‑145，具有明显的杀伤作用，具有制备成为新型抗肿瘤药物的潜力，具有较好的市场化前景。
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公开(公告)号：CN109745302A
公开(公告)日：2019-05-14
申请号：CN201711075116.1
申请日：2017-11-03
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: A61K31/122 , C07C50/34 , C07C46/00 , C07C46/10 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一种大黄素衍生物、其制备方法及应用。本发明提供了一种如式I所示的大黄素衍生物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗和/或预防丙型肝炎的药物中的应用；其中，R为C2～C6的烷基、或、R1取代或未取代的C2～C4的烯基；所有的R1独立地为C1～C4烷基。本发明提供的大黄素衍生物显示了较好的抗HCV活性。
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公开(公告)号：CN109748828A
公开(公告)日：2019-05-14
申请号：CN201711075124.6
申请日：2017-11-03
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C303/28 , C07C309/73 , C07C68/02 , C07C69/96 , C07C46/00 , C07C50/34 , A61K31/122 , A61K31/255 , A61K31/265 , A61P1/16 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一种1，8-二羟基-9，10-蒽醌衍生物、其制备方法及应用。本发明提供了一种如式I所示的1，8-二羟基-9，10-蒽醌衍生物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗和/或预防丙型肝炎药物中的应用；其中，R为C1～C6烷氧基羰基、R1取代或未取代的苯磺酰基、或、R2取代或未取代的苄基；所有的R1和R2独立地为C1～C4烷基、或、C1～C4烷氧基。本发明提供的1，8-二羟基-9，10-蒽醌衍生物显示了较好的抗HCV活性。
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公开(公告)号：CN107298665A
公开(公告)日：2017-10-27
申请号：CN201610234744.9
申请日：2016-04-15
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D311/30 , C07D493/04 , C07F5/02
Abstract: 本发明公开了一种黄酮类化合物的制备方法，该制备方法包括下述步骤：在溶剂中，在碘和银盐的存在下、或者、在碘和铜盐的存在下，将化合物1进行碘代反应，得到化合物2即可。该制备方法所使用的原料易得、且其收率高、后处理简单、无需柱层析。
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公开(公告)号：CN113717148A
公开(公告)日：2021-11-30
申请号：CN202010446715.5
申请日：2020-05-25
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D333/38 , C07D409/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/496 , A61K31/4535 , A61K31/397 , A61K31/4025 , A61K31/381 , A61K31/4436 , A61K31/506
Abstract: 本发明公开了一种杂芳酰胺类化合物、其制备方法及应用。本发明提供的杂芳酰胺类化合物，在初步活性研究中显示本发明提供的化合物对STAT3选择性，同时具有很强的抑制肿瘤细胞增殖活性；可作为一系列新型STAT3抑制剂并用于制备相应的疾病的药物。本发明的化合物对人癌细胞，尤其是人乳腺癌细胞株MDA‑MB‑231、人前列腺癌细胞株PC‑3和人前列腺癌细胞株DU‑145，具有明显的杀伤作用，具有制备成为新型抗肿瘤药物的潜力，具有较好的市场化前景
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110759923A
公开(公告)日：2020-02-07
申请号：CN201810832206.9
申请日：2018-07-26
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D487/14 , C07D487/04 , A61K31/519 , A61P29/00 , A61P7/10
Abstract: 本发明公开了一种嘧啶并吡咯并哒嗪衍生物、其中间体、制备方法、药物组合物和用途。如式I所示的嘧啶并吡咯并哒嗪衍生物的制备方法，其包括：溶剂中，在添加剂的作用下，式IV所示的化合物进行如下所示反应，即可。本发明的制备方法克服了传统方法中多步合成和低分离收率等缺点，快速合成各种具有重要生物活性的新型杂环化合物。本发明嘧啶并吡咯并哒嗪衍生物具有较好的抑制巨噬细胞RAW264.7产生NO的活性。
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公开(公告)号：CN109745306A
公开(公告)日：2019-05-14
申请号：CN201711075163.6
申请日：2017-11-03
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: A61K31/277 , A61K31/216 , A61K31/125 , C07C255/13 , C07C69/712 , C07C50/34 , C07C67/31 , C07C46/00 , C07C253/30 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一种9，10-蒽醌衍生物、其制备方法及应用。本发明提供了一种如式I所示的9，10-蒽醌衍生物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗和/或预防丙型肝炎药物中的应用；其中，R为R1取代的C1～C4的烷基；所有的R1独立地为-COOR1-1、-OH、-CN、C1～C4烷基、或、C1～C4烷氧基；所有的R1-1独立地为C1～C4烷基。本发明提供的9，10-蒽醌衍生物显示了较好的抗HCV活性。
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公开(公告)号：CN107298665B
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN201610234744.9
申请日：2016-04-15
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D311/30 , C07D493/04 , C07F5/02
Abstract: 本发明公开了一种黄酮类化合物的制备方法，该制备方法包括下述步骤：在溶剂中，在碘和银盐的存在下、或者、在碘和铜盐的存在下，将化合物1进行碘代反应，得到化合物2即可。该制备方法所使用的原料易得、且其收率高、后处理简单、无需柱层析。
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公开(公告)号：CN109748810A
公开(公告)日：2019-05-14
申请号：CN201711075162.1
申请日：2017-11-03
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C225/24 , C07C221/00 , C07D211/58 , C07D295/116 , A61K31/137 , A61K31/40 , A61K31/4453 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一种2-胺甲基-9，10-蒽醌衍生物、其制备方法及应用。本发明提供了一种如式I所示的2-胺甲基-9，10-蒽醌衍生物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗和/或预防丙型肝炎药物中的应用；其中，R1和R2独立地为R4取代或未取代的C1～C6烷基、或、R1、R2及与它们相连的N原子共同形成R5取代或未取代的“杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1～3个的4～7元杂环烷基”。本发明提供的2-胺甲基-9，10-蒽醌衍生物显示了较好的抗HCV活性。
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公开(公告)号：CN107298666A
公开(公告)日：2017-10-27
申请号：CN201610234791.3
申请日：2016-04-15
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D311/30 , C07D493/04 , C07F5/02
CPC classification number: C07D311/30 , C07D493/04 , C07F5/02
Abstract: 本发明公开了一种黄酮类化合物的制备方法及其中间体，该制备方法包括下述步骤：在溶剂中，在酸的存在下，将化合物8进行开环、消去反应，得到化合物9即可。该制备方法所使用的原料易得、且其收率高、后处理简单、无需柱层析。
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