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公开(公告)号：CN102584620A
公开(公告)日：2012-07-18
申请号：CN201110002066.0
申请日：2011-01-06
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C233/31 , C07C231/12
Abstract: 本发明公开了如式Ⅱ所示的α-氨基酮衍生物的制备方法，有机溶剂中，将如式Ⅰ所示的化合物在三氯异氰脲酸、氧化催化剂的作用下进行反应，即可；或者，有机溶剂中，在pH为8～11的条件下，将如式Ⅰ所示的化合物在氧化剂、氧化催化剂、pH调节剂和相转移催化剂的作用下进行反应，即可；其中，R1、R2和R3独立地为低级烷基、芳基、芳基取代的低级烷基、低级烷氧基、芳基取代的低级烷氧基、羧基取代的低级烷基或连接低级烷基的羰基；R4为连接低级烷基的羰基、连接芳基的羰基或连接苯基取代的低级烷基的羰基。本发明的制备方法原料廉价易得、反应条件温和、对环境污染小，原料转化率高，有利于工业大规模生产。
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公开(公告)号：CN102250180B
公开(公告)日：2015-07-22
申请号：CN201010174570.4
申请日：2010-05-18
Applicant: 上海医药工业研究院
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了一种式II化合物的制备方法：溶剂中，在糖精类化合物的作用下，式I化合物与硅烷化试剂进行2’和4”位羟基的硅烷化反应，即可；其中，R为肟羟基保护基。本发明还提供了一种克拉霉素的制备方法。本发明的方法中使用了特殊的路易斯酸对如式I所示的红霉素A衍生物进行高效的选择性硅烷化，能够大大降低路易斯酸的用量，降低反应成本，且具有与现有方法相当的产率和纯度。
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公开(公告)号：CN102584620B
公开(公告)日：2015-09-23
申请号：CN201110002066.0
申请日：2011-01-06
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C233/31 , C07C231/12
Abstract: 本发明公开了如式Ⅱ所示的α-氨基酮衍生物的制备方法，有机溶剂中，将如式Ⅰ所示的化合物在三氯异氰脲酸、氧化催化剂的作用下进行反应，即可；或者，有机溶剂中，在pH为8～11的条件下，将如式Ⅰ所示的化合物在氧化剂、氧化催化剂、pH调节剂和相转移催化剂的作用下进行反应，即可；其中，R1、R2和R3独立地为低级烷基、芳基、芳基取代的低级烷基、低级烷氧基、芳基取代的低级烷氧基、羧基取代的低级烷基或连接低级烷基的羰基；R4为连接低级烷基的羰基、连接芳基的羰基或连接苯基取代的低级烷基的羰基。本发明的制备方法原料廉价易得、反应条件温和、对环境污染小，原料转化率高，有利于工业大规模生产。
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公开(公告)号：CN102250180A
公开(公告)日：2011-11-23
申请号：CN201010174570.4
申请日：2010-05-18
Applicant: 上海医药工业研究院
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了一种式II化合物的制备方法：溶剂中，在糖精类化合物的作用下，式I化合物与硅烷化试剂进行2’和4”位羟基的硅烷化反应，即可；其中，R为肟羟基保护基。本发明还提供了一种克拉霉素的制备方法。本发明的方法中使用了特殊的路易斯酸对如式I所示的红霉素A衍生物进行高效的选择性硅烷化，能够大大降低路易斯酸的用量，降低反应成本，且具有与现有方法相当的产率和纯度。
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