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公开(公告)号：CN106749131B
公开(公告)日：2019-03-08
申请号：CN201510808679.1
申请日：2015-11-20
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D307/77
Abstract: 本发明公开了一种(R)‑2‑(1,6,7,8‑四氢‑2H‑茚并(5,4‑b)呋喃‑8‑基)乙酸(R型‑I)的消旋化方法，包括以下步骤：1)、在有机溶剂中，在自由基引发剂和催化剂的作用下，R型‑I经氧化脱氢反应转化为化合物Ⅱ；2)、在有机溶剂中，化合物II在氢化催化剂存在下通过氢化还原反应得到消旋体‑I。本发明的制备方法避免了使用昂贵的催化剂，成本低，并且后处理简单，变废为宝，减少了三废的排放，有利于环境的保护，产物收率较高，弥补了路线三拆分反应导致收率偏低的不足，可用于雷美替胺的合成，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN109206373A
公开(公告)日：2019-01-15
申请号：CN201710555369.2
申请日：2017-07-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D239/42
Abstract: 本发明涉及药品技术领域，提供了一种帕博昔布中间体5-溴-2-氯-4-环戊基氨基嘧啶(M1)的工业化制备工艺，该工艺包括以下步骤：(1)在室温条件下，选用弱碱性无机盐为缚酸剂，以低沸点溶剂为反应溶媒，向2,4-二氯-5-溴嘧啶(M0)中滴加环戊胺，反应12-15h；(2)抽滤，去除无机盐，母液浓缩至干，残余物用极性较小的溶剂重结晶，获得中间体M1，反应式如下所示。本发明提供的制备工艺操作步骤简单，反应条件温和，反应所需后处理更简单，产品收率和纯度大幅度提高，有效减少2位取代杂质的产生，对帕博昔布技术推广和更好地用于临床患者意义重大。
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公开(公告)号：CN106749131A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201510808679.1
申请日：2015-11-20
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D307/77
CPC classification number: C07D307/77
Abstract: 本发明公开了一种(R)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并(5,4-b)呋喃-8-基)乙酸(R型-I)的消旋化方法，包括以下步骤：1)、在有机溶剂中，在自由基引发剂和催化剂的作用下，R型-I经氧化脱氢反应转化为化合物Ⅱ；2)、在有机溶剂中，化合物II在氢化催化剂存在下通过氢化还原反应得到消旋体-I。本发明的制备方法避免了使用昂贵的催化剂，成本低，并且后处理简单，变废为宝，减少了三废的排放，有利于环境的保护，产物收率较高，弥补了路线三拆分反应导致收率偏低的不足，可用于雷美替胺的合成，适合于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109206373B
公开(公告)日：2022-02-15
申请号：CN201710555369.2
申请日：2017-07-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D239/42
Abstract: 本发明涉及药品技术领域，提供了一种帕博昔布中间体5‑溴‑2‑氯‑4‑环戊基氨基嘧啶(M1)的工业化制备工艺，该工艺包括以下步骤：(1)在室温条件下，选用弱碱性无机盐为缚酸剂，以低沸点溶剂为反应溶媒，向2,4‑二氯‑5‑溴嘧啶(M0)中滴加环戊胺，反应12‑15h；(2)抽滤，去除无机盐，母液浓缩至干，残余物用极性较小的溶剂重结晶，获得中间体M1，反应式如下所示。本发明提供的制备工艺操作步骤简单，反应条件温和，反应所需后处理更简单，产品收率和纯度大幅度提高，有效减少2位取代杂质的产生，对帕博昔布技术推广和更好地用于临床患者意义重大。
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公开(公告)号：CN108003136B
公开(公告)日：2019-09-13
申请号：CN201610944167.2
申请日：2016-11-02
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D401/06 , A61K31/4439 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了如式Ⅰ所示的苯基吡啶类化合物及其在二肽基肽酶‑4抑制剂制备中的应用。具体地公开了式Ⅰ所示的苯基吡啶类化合物或其盐以及其在制备用于治疗和/或预防非胰岛素依赖性糖尿病、高血糖或胰岛素抗性的药物中的应用。本发明的苯基吡啶类化合物及其盐对DPP‑4具有良好的抑制效果，为DPP‑4抑制剂的研发提供了一个新方向，具有良好的市场开发前景。
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![1-{2-[4-(6-甲氧基-2-苯基-3,4-二氢萘-1-基)苯氧基]乙基}吡咯烷的制备方法](/CN/2010/1/108/images/201010544859.jpg)
公开(公告)号：CN102464629A
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN201010544859.0
申请日：2010-11-12
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D295/088
Abstract: 一种制备式(I)化合物的方法，该方法包括在有机锂试剂和惰性溶剂存在的情况下，使式(II)化合物与式(III)化合物反应，该方法操作简单，收率高，成本低，在合成工艺应用上具有明显的优势。
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公开(公告)号：CN108003136A
公开(公告)日：2018-05-08
申请号：CN201610944167.2
申请日：2016-11-02
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D401/06 , A61K31/4439 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了如式Ⅰ所示的苯基吡啶类化合物及其在二肽基肽酶-4抑制剂制备中的应用。具体地公开了式Ⅰ所示的苯基吡啶类化合物或其盐以及其在制备用于治疗和/或预防非胰岛素依赖性糖尿病、高血糖或胰岛素抗性的药物中的应用。本发明的苯基吡啶类化合物及其盐对DPP-4具有良好的抑制效果，为DPP-4抑制剂的研发提供了一个新方向，具有良好的市场开发前景。
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公开(公告)号：CN101906103A
公开(公告)日：2010-12-08
申请号：CN201010253719.8
申请日：2010-08-08
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明涉及一种四氢-β-咔啉化合物(II)合成方法的改进。该方法为D-色氨酸甲酯盐酸盐和胡椒醛在50-150℃温度下，在一定的溶剂中反应得到结构式(II)化合物的盐酸盐，其中所述的溶剂可选自硝基乙烷、二氧六环、甲苯、二甲苯、苯或硝基苯。本发明的方法得到产品的收率和纯度大幅度提高，非常适合于工业化生产。
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