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公开(公告)号：CN111763662B
公开(公告)日：2023-12-19
申请号：CN201911196156.0
申请日：2019-11-29
Applicant: 上海京新生物医药有限公司 , 上虞京新药业有限公司
Abstract: 本发明公开了一种酮还原酶、其编码基因、其核酸的重组表达载体、重组表达转化体及其制备方法，以及该酮还原酶在替格瑞洛中间体合成中的应用。本发明的酮还原酶为2‑氯‑1‑(3,4‑二氟苯基)乙酮转化合成(S)‑2‑氯‑1‑(3,4‑二氟苯基)乙醇的生物催化合成提供了可供选择的新酶源，其催化能力高效，在不添加昂贵的辅酶的情况下，含本发明的酮还原酶的全细胞可催化高浓度底物完全转化，能够进一步降低生产成本。
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公开(公告)号：CN110317182A
公开(公告)日：2019-10-11
申请号：CN201810270583.8
申请日：2018-03-29
Applicant: 上虞京新药业有限公司 , 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC: C07D295/135
Abstract: 本发明提供了一种卡利拉嗪的制备方法，其包括如下步骤：反式2-(反式-4-(3,3-二甲基脲基)环己基)衍生物在缚酸剂反应条件下与1-(2,3-二氯苯基)哌嗪或其盐反应、接着在还原剂反应条件下生成卡利拉嗪。本发明的卡利拉嗪的合成路线步骤少、工艺简单、符合生产需要。
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公开(公告)号：CN103450027B
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：CN201210170026.1
申请日：2012-05-29
Applicant: 上海京新生物医药有限公司 , 上虞京新药业有限公司
IPC: C07C211/30 , C07C209/68
CPC classification number: C07C209/02 , C07C209/08 , C07C209/16 , C07C211/30
Abstract: 本发明提供了一种盐酸西那卡塞的制备方法。通过（R）-1-萘乙胺（式I化合物）和间三氟甲基苯基化合物（式II化合物），在无机碱存在下，有机溶剂中，加热回流至式II化合物消失，得到西那卡塞反应混合物；经过后处理得到盐酸西那卡塞。式II中，L为卤素原子、甲磺酸酯基（OMs）、对甲苯磺酸酯基（OTs）和三氟甲磺酸酯基（OTf）；本发明后处理通过酸碱调节、萃取等简单操作将（R）-1-萘乙胺盐酸盐和西那卡塞盐酸盐分离，而萃取分离获得的（R）-1-萘乙胺可回收套用，用于制备下一批的西那卡塞盐酸盐。本发明操作简单，后处理方便，收率高，制得的西那卡塞盐酸盐中有关物质含量低，质量好。本发明方法宜于工业化生产，有较大的应用价值。
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公开(公告)号：CN104418848A
公开(公告)日：2015-03-18
申请号：CN201310395570.0
申请日：2013-09-03
Applicant: 上海京新生物医药有限公司 , 上虞京新药业有限公司
IPC: C07D413/14
CPC classification number: C07D413/14
Abstract: 本发明提供了一种利伐沙班的制备方法。该方法包括以下步骤：（1）式II化合物与式III化合物在有机溶剂、叔丁醇锂存在下，偶联关环生成式IV化合物；（2）上步反应的反应物不经后处理，直接加入盐酸水解，生成式V化合物；水解毕，反应物用有机溶剂萃取，除去有机相，保留水相备用；（3）水相中加入无机碱和式VI化合物，反应后得到式I化合物利伐沙班。本发明方法大大减少工艺操作步骤，后处理简单，反应及其后处理中只用到一种有机溶剂，减少了环境污染，降低了生产成本，宜于规模型工业化生产，有较大的应用价值。
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公开(公告)号：CN110115714B
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN201810117613.1
申请日：2018-02-06
Applicant: 上虞京新药业有限公司 , 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC: A61K31/495 , C07D295/135 , A61P25/18 , A61P25/24
Abstract: 本发明提供了一种高纯度的卡利拉嗪药物组合物以及一种制备高纯度卡利拉嗪药物组合物的方法。本发明披露的卡利拉嗪药物组合物的制备工艺可显著降低与卡利拉嗪结构非常相近因此难以除去的单甲基杂质特别是杂质II的含量，所得产物卡利拉嗪组合物纯度高，杂质含量低。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111269199B
公开(公告)日：2022-04-08
申请号：CN201811478225.2
申请日：2018-12-05
Applicant: 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司 , 上虞京新药业有限公司
IPC: C07D295/135
Abstract: 本发明提供一种卡利拉嗪的制备方法，其包括以下步骤：反式N‑叔丁氧羰基‑4‑(2‑(4‑(2,3‑二氯苯基)‑哌嗪‑1‑基)‑乙基)‑环己胺与二甲胺在有机溶剂、缚酸剂、添加剂条件下反应，得到卡利拉嗪；本发明中卡利拉嗪的制备方法具有反应时间短，反应收率高，副产物少，后处理简单，适于工业化生产的有点，克服了现有技术中溶剂回收难、污染环境、操作复杂等问题。
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公开(公告)号：CN110317182B
公开(公告)日：2021-10-15
申请号：CN201810270583.8
申请日：2018-03-29
Applicant: 上虞京新药业有限公司 , 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC: C07D295/135
Abstract: 本发明提供了一种卡利拉嗪的制备方法，其包括如下步骤：反式2‑(反式‑4‑(3,3‑二甲基脲基)环己基)衍生物在缚酸剂反应条件下与1‑(2,3‑二氯苯基)哌嗪或其盐反应、接着在还原剂反应条件下生成卡利拉嗪。本发明的卡利拉嗪的合成路线步骤少、工艺简单、符合生产需要。
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公开(公告)号：CN104418848B
公开(公告)日：2017-05-03
申请号：CN201310395570.0
申请日：2013-09-03
Applicant: 上海京新生物医药有限公司 , 上虞京新药业有限公司
IPC: C07D413/14
Abstract: 本发明提供了一种利伐沙班的制备方法。该方法包括以下步骤：（1）式II化合物与式III化合物在有机溶剂、叔丁醇锂存在下，偶联关环生成式IV化合物；（2）上步反应的反应物不经后处理，直接加入盐酸水解，生成式V化合物；水解毕，反应物用有机溶剂萃取，除去有机相，保留水相备用；（3）水相中加入无机碱和式VI化合物，反应后得到式I化合物利伐沙班。本发明方法大大减少工艺操作步骤，后处理简单，反应及其后处理中只用到一种有机溶剂，减少了环境污染，降低了生产成本，宜于规模型工业化生产，有较大的应用价值。
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公开(公告)号：CN103450027A
公开(公告)日：2013-12-18
申请号：CN201210170026.1
申请日：2012-05-29
Applicant: 上海京新生物医药有限公司 , 上虞京新药业有限公司
IPC: C07C211/30 , C07C209/68
CPC classification number: C07C209/02 , C07C209/08 , C07C209/16 , C07C211/30
Abstract: 本发明提供了一种盐酸西那卡塞的制备方法。通过（R）-1-萘乙胺（式I化合物）和间三氟甲基苯基化合物（式II化合物），在无机碱存在下，有机溶剂中，加热回流至式II化合物消失，得到西那卡塞反应混合物；经过后处理得到盐酸西那卡塞。式I 式II式II中，L为卤素原子、甲磺酸酯基（OMs）、对甲苯磺酸酯基（OTs）和三氟甲磺酸酯基（OTf）；本发明后处理通过酸碱调节、萃取等简单操作将（R）-1-萘乙胺盐酸盐和西那卡塞盐酸盐分离，而萃取分离获得的（R）-1-萘乙胺可回收套用，用于制备下一批的西那卡塞盐酸盐。本发明操作简单，后处理方便，收率高，制得的西那卡塞盐酸盐中有关物质含量低，质量好。本发明方法宜于工业化生产，有较大的应用价值。
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公开(公告)号：CN110115714A
公开(公告)日：2019-08-13
申请号：CN201810117613.1
申请日：2018-02-06
Applicant: 上虞京新药业有限公司 , 浙江京新药业股份有限公司 , 上海京新生物医药有限公司
IPC: A61K31/495 , C07D295/135 , A61P25/18 , A61P25/24
Abstract: 本发明提供了一种高纯度的卡利拉嗪药物组合物以及一种制备高纯度卡利拉嗪药物组合物的方法。本发明披露的卡利拉嗪药物组合物的制备工艺可显著降低与卡利拉嗪结构非常相近因此难以除去的单甲基杂质特别是杂质II的含量，所得产物卡利拉嗪组合物纯度高，杂质含量低。
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