一种利用HomoArt设计并筛选与目标蛋白靶点相结合的化合物的方法

    公开(公告)号:CN119964633A

    公开(公告)日:2025-05-09

    申请号:CN202411906986.9

    申请日:2024-12-24

    Abstract: 本发明涉及基础医学技术领域,尤其是涉及一种利用HomoArt设计并筛选与目标蛋白靶点相结合的化合物的方法。本发明对目标蛋白进行弱自组装,得到目标蛋白非天然同源二聚体,即目标蛋白HomoArt,并对进行口袋分析,得到目标蛋白口袋PDB坐标文件;然后对目标蛋白口袋PDB坐标文件进行虚拟筛选,得到预筛选化合物;然后将纯化后的目标蛋白分别与预筛选化合物混匀后进行蛋白热漂移实验,得到目标蛋白的熔解温度;最后以该熔解温度进行高通量筛选,得到与目标蛋白靶点相结合的目标化合物。本发明提供了在具有光滑表面的目标蛋白表面“创造”口袋的广谱性靶向技术,为肿瘤治疗提供了新的方向。

    一种载药纳米粒子Cor@PDA-PEG@CD11b及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN119424678A

    公开(公告)日:2025-02-14

    申请号:CN202411539388.2

    申请日:2024-10-31

    Abstract: 本发明提供了一种载药纳米粒子Cor@PDA‑PEG@CD11b及其制备方法和应用,该制备方法包括以下步骤:S1、将虫草素溶液与PDA水溶液混合,从而使虫草素与PDA通过π‑π堆叠作用形成复合物Cor@PDA;S2、将所得复合物Cor@PDA进行PEG修饰,制得复合物Cor@PDA@PEG;S3、将所得Cor@PDA@PEG分散于缓冲液中,加入抗CD11b抗体,反应24h后,离心、洗涤、收集沉淀,烘干后得到Cor@PDA‑PEG@CD11b。本发明制备所得载药纳米粒子Cor@PDA‑PEG@CD11b,为脓毒症相关肺损伤的治疗提供了新思路、新方向,通过PDA纳米颗粒的特性,实现虫草素受控释放,同时也避免了虫草素进入体内快速被氧化失活的问题,提高了其生物利用度,利用免疫细胞表面特异性抗体和生理特性,在急性炎症早期快速趋化募集至炎症损伤部位,实现药物快速、精准靶向,减轻脓毒症肺损伤。

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