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公开(公告)号：CN105503490B
公开(公告)日：2020-07-03
申请号：CN201410503201.3
申请日：2014-09-26
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC: C07B41/02 , B01J31/24 , C07C213/00 , C07C215/30 , C07C217/72 , C07C231/02 , C07C233/18 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D307/52
Abstract: 本发明提供一种手性γ‑仲胺基醇的制备方法，其特征在于：在溶剂中加入下述通式(1)表示的β‑仲胺基酮的酸加成盐、碱、金属盐添加剂以及双膦‑铑配合物在氢气氛围下进行反应，得到下述通式(2)表示的手性γ‑仲胺基醇化合物，在通式(1)以及通式(2)中，Ar表示具有或不具有取代基的芳基，R表示烷基或芳烷基，HY表示酸。本合成路线工艺简单，金属盐添加剂显著提高了铑催化不对称氢化技术效果，提高了反应产率以及产物光学纯度，简化了生产工艺，降低了生产成本，非常适合于工业化大批量生产。
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公开(公告)号：CN105503490A
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：CN201410503201.3
申请日：2014-09-26
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC: C07B41/02 , B01J31/24 , C07C213/00 , C07C215/30 , C07C217/72 , C07C231/02 , C07C233/18 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D307/52
Abstract: 本发明提供一种手性γ-仲胺基醇的制备方法，其特征在于：在溶剂中加入下述通式(1)表示的β-仲胺基酮的酸加成盐、碱、金属盐添加剂以及双膦-铑配合物在氢气氛围下进行反应，得到下述通式(2)表示的手性γ-仲胺基醇化合物，在通式(1)以及通式(2)中，Ar表示具有或不具有取代基的芳基，R表示烷基或芳烷基，HY表示酸。本合成路线工艺简单，金属盐添加剂显著提高了铑催化不对称氢化技术效果，提高了反应产率以及产物光学纯度，简化了生产工艺，降低了生产成本，非常适合于工业化大批量生产。
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公开(公告)号：CN101676288A
公开(公告)日：2010-03-24
申请号：CN200910171074.0
申请日：2009-09-04
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC: C07D487/04 , C07D471/04 , B01J31/02 , C07B53/00
Abstract: 本发明涉及一类具有双环结构的咪唑类手性有机小分子化合物及其合成方法，如化学式(I)所示。该化合物可作为手性催化剂应用于多种不对称反应中，如：不对称酰基化、不对称磷酰化、不对称磺酰化、不对称卤化、不对称Micheal加成、不对称Steglich重排反应及不对称Morita-Baylis-Hillman反应等。另外，该化合物还具有潜在的生物活性，如：抗溃疡、抗抑郁、抗菌及酶抑制活性等。
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公开(公告)号：CN106278932A
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CN201510324172.9
申请日：2015-06-12
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC: C07C233/32 , C07C231/12 , C07C231/18
Abstract: 本发明提供一种环状α-脱氢胺基酮、一种手性环状α-胺基酮、以及一种手性环状α-胺基酮的制备方法。本发明的手性环状α-胺基酮的制备方法是，在有机溶剂中，在双膦-铑配合物的催化作用下，下述通式(1)表示的环状α-脱氢胺基酮在氢气氛围下进行反应，得到下述通式(2)表示的手性环状α-胺基酮。本发明的制备方法，采用不对称催化氢化反应，工艺简单高效绿色，非常适合于工业化大批量生产。根据本发明得到的产物手性胺基酮可进一步衍生为手性胺基醇配体和手性胺药物中间体，因此在工业上有广泛用途。
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公开(公告)号：CN102863447A
公开(公告)日：2013-01-09
申请号：CN201210325830.2
申请日：2009-09-04
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC: C07D487/04 , C07D471/04
Abstract: 本发明涉及一类具有双环结构的咪唑类手性有机小分子化合物及其合成方法，如化学式（II）所示。该化合物可作为手性催化剂应用于多种不对称反应中，如：不对称酰基化、不对称磷酰化、不对称磺酰化、不对称卤化、不对称Micheal加成、不对称Steglich重排反应及不对称Morita-Baylis-Hillman反应等。另外，该化合物还具有潜在的生物活性，如：抗溃疡、抗抑郁、抗菌及酶抑制活性等。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106278932B
公开(公告)日：2020-10-09
申请号：CN201510324172.9
申请日：2015-06-12
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC: C07C233/32 , C07C231/12 , C07C231/18
Abstract: 本发明提供一种环状α‑脱氢胺基酮、一种手性环状α‑胺基酮、以及一种手性环状α‑胺基酮的制备方法。本发明的手性环状α‑胺基酮的制备方法是，在有机溶剂中，在双膦‑铑配合物的催化作用下，下述通式(1)表示的环状α‑脱氢胺基酮在氢气氛围下进行反应，得到下述通式(2)表示的手性环状α‑胺基酮。本发明的制备方法，采用不对称催化氢化反应，工艺简单高效绿色，非常适合于工业化大批量生产。根据本发明得到的产物手性胺基酮可进一步衍生为手性胺基醇配体和手性胺药物中间体，因此在工业上有广泛用途。
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公开(公告)号：CN104513274A
公开(公告)日：2015-04-15
申请号：CN201310455258.6
申请日：2013-09-29
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
Abstract: 本发明涉及一种P手性钳形化合物（II）及其钯配合物（I）和它们的合成方法。钯配合物（I）（其中，X表示-Cl，R表示氢原子或碳原子数为1～4的烷基，两个P的手性是同时为R构型或者S构型）通过化合物（II）与二价钯盐的配位反应而合成。钯配合物（I）（其中，X是选自-Br、-I、-OAc、-OTf、-BF4、-SbF6的基团）由X表示-Cl的钯配合物（I）通过阴离子交换反应而合成。本发明的钯配合物（I）可作为手性催化剂应用于多种不对称反应中，如不对称Micheal加成、不对称Heck偶联反应、不对称Suzuki-Miyaura偶联反应、不对称烯丙基化反应等。
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公开(公告)号：CN102329281B
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201010225362.2
申请日：2010-07-13
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC: C07D263/42 , B01J31/02
Abstract: 一种生物活性药物技术领域的基于手性双环咪唑催化剂催化的C-酰基二氢唑酮及其制备方法，通过在惰性气体保护下，将O-酰基二氢唑酮和手性双环咪唑催化剂I在有机溶剂中混合后进行不对称反应，得到产物C-酰基二氢唑酮。本发明通过亲核催化剂替代现有技术中的昂贵试剂及苛刻的反应条件，以更高的经济性和对映选择性得到具有α-季碳手性中心的C-酰基异构体产物。
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公开(公告)号：CN102863447B
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201210325830.2
申请日：2009-09-04
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC: C07D487/04 , C07D471/04
Abstract: 本发明涉及一类具有双环结构的咪唑类手性有机小分子化合物及其合成方法，如化学式（II）所示。该化合物可作为手性催化剂应用于多种不对称反应中，如：不对称酰基化、不对称磷酰化、不对称磺酰化、不对称卤化、不对称Micheal加成、不对称Steglich重排反应及不对称Morita-Baylis-Hillman反应等。另外，该化合物还具有潜在的生物活性，如：抗溃疡、抗抑郁、抗菌及酶抑制活性等。
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公开(公告)号：CN102329281A
公开(公告)日：2012-01-25
申请号：CN201010225362.2
申请日：2010-07-13
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC: C07D263/42 , B01J31/02
Abstract: 一种生物活性药物技术领域的基于手性双环咪唑催化剂催化的C-酰基二氢唑酮及其制备方法，通过在惰性气体保护下，将O-酰基二氢唑酮和手性双环咪唑催化剂I在有机溶剂中混合后进行不对称反应，得到产物C-酰基二氢唑酮。本发明通过亲核催化剂替代现有技术中的昂贵试剂及苛刻的反应条件，以更高的经济性和对映选择性得到具有α-季碳手性中心的C-酰基异构体产物。
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