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公开(公告)号：CN102949347A
公开(公告)日：2013-03-06
申请号：CN201210408662.3
申请日：2012-10-23
Applicant: 上海交通大学
IPC: A61K9/14 , A61K31/337 , A61K47/34 , A61K47/36 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种包载多烯紫杉醇的PLGA纳米粒子及其制备方法。该纳米粒子包括以下重量百分比含量的各组分：多烯紫杉醇0.01～20%，PLGA 0.5～30%，余量为药用铺料，所述药用铺料为环糊精、PVA和卵磷脂。将环糊精包合多烯紫杉醇的包合物冻干粉溶于PVA水溶液，滴加入PLGA溶于二氯甲烷形成的油相中，形成W/O型初乳液；将该初乳液滴加到PVA水溶液中乳化形成W/O/W型复乳液，减压蒸馏除去二氯甲烷，冰浴条件下搅拌得纳米粒子溶液，离心处理，收集到的纳米粒子水洗后复溶，真空冷冻干燥，即得。本发明的包载多烯紫杉醇的PLGA纳米粒子具有良好的包封率、载药量和稳定性；能有效提高多烯紫杉醇的口服制剂的溶解度和利用率。
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公开(公告)号：CN102766262B
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201210251910.8
申请日：2012-07-20
Applicant: 上海交通大学
IPC: C08G81/00 , A61K47/34 , A61K9/19 , A61K31/475 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种双功能纳米粒载体及双功能纳米粒制剂的制备方法；所述方法包括如下步骤：在4-二甲氨基吡啶和缩合剂存在的条件下，以PLGA-COOH和对羟基苯甲醛为原料合成带甲醛基的酯；在对甲苯磺酸存在的条件下，带甲醛基的酯与羧基苯肼合成得到带有酸敏感连接段腙键的PLGA衍生物；在N-羟基琥珀酰亚和和缩合剂存在的条件下，使NH2-PEG-NH2与所述带有酸敏感连接段腙键的PLGA衍生物轭合；再加入叶酸、NHS和缩合剂，发生再次轭合，得到双功能纳米粒载体PLGA-PEG-Folate。本发明制备双功能纳米粒载体在体外表现出良好的药代动力学行为，具有良好的载药量、包封率和稳定性。
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公开(公告)号：CN102949347B
公开(公告)日：2014-10-15
申请号：CN201210408662.3
申请日：2012-10-23
Applicant: 上海交通大学
IPC: A61K9/14 , A61K31/337 , A61K47/34 , A61K47/36 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种包载多烯紫杉醇的PLGA纳米粒子及其制备方法。该纳米粒子包括以下重量百分比含量的各组分：多烯紫杉醇0.01～20%，PLGA 0.5～30%，余量为药用铺料，所述药用铺料为环糊精、PVA和卵磷脂。将环糊精包合多烯紫杉醇的包合物冻干粉溶于PVA水溶液，滴加入PLGA溶于二氯甲烷形成的油相中，形成W/O型初乳液；将该初乳液滴加到PVA水溶液中乳化形成W/O/W型复乳液，减压蒸馏除去二氯甲烷，冰浴条件下搅拌得纳米粒子溶液，离心处理，收集到的纳米粒子水洗后复溶，真空冷冻干燥，即得。本发明的包载多烯紫杉醇的PLGA纳米粒子具有良好的包封率、载药量和稳定性；能有效提高多烯紫杉醇的口服制剂的溶解度和利用率。
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公开(公告)号：CN102766262A
公开(公告)日：2012-11-07
申请号：CN201210251910.8
申请日：2012-07-20
Applicant: 上海交通大学
IPC: C08G81/00 , A61K47/34 , A61K9/19 , A61K31/475 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种双功能纳米粒载体及双功能纳米粒制剂的制备方法；所述方法包括如下步骤：在4-二甲氨基吡啶和缩合剂存在的条件下，以PLGA-COOH和对羟基苯甲醛为原料合成带甲醛基的酯；在对甲苯磺酸存在的条件下，带甲醛基的酯与羧基苯肼合成得到带有酸敏感连接段腙键的PLGA衍生物；在N-羟基琥珀酰亚和和缩合剂存在的条件下，使NH2-PEG-NH2与所述带有酸敏感连接段腙键的PLGA衍生物轭合；再加入叶酸、NHS和缩合剂，发生再次轭合，得到双功能纳米粒载体PLGA-PEG-Folate。本发明制备双功能纳米粒载体在体外表现出良好的药代动力学行为，具有良好的载药量、包封率和稳定性。
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