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公开(公告)号：CN118580247A
公开(公告)日：2024-09-03
申请号：CN202410645801.7
申请日：2024-05-23
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D491/22 , A61K47/54 , A61K9/14 , A61P35/00 , A61K31/496
Abstract: 本发明公开了疏水性抗肿瘤药‑P‑gp抑制剂缀合物及双亲性缀合物、双亲性缀合物纳米颗粒、制备方法、应用。通过刺激响应性连接基将抗肿瘤药物和P‑gp抑制剂Zosuquidar共价偶联形成疏水性抗肿瘤药‑抑制剂缀合物，再经质子化处理形成两亲性缀合物，然后在水中自组装形成稳定的纳米颗粒。该纳米颗粒通过静脉注射进入荷瘤小鼠体内后，可在肿瘤部位特异性积累，一旦被肿瘤细胞内化，可在胞内过表达的GSH作用下降解，同时释放抗肿瘤药物和P‑gp抑制剂。其中，P‑gp抑制剂可有效抑制多药耐药肿瘤细胞将抗肿瘤药物外排，提高胞内药物浓度，协同逆转肿瘤MDR，抑制肿瘤生长，为联合化疗逆转肿瘤MDR提供了一个临床上的新方案。
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