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公开(公告)号：CN101863786B
公开(公告)日：2013-05-01
申请号：CN201010209926.3
申请日：2010-06-26
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C229/12 , C07C227/18 , C07C227/08 , C07D493/06 , C07D295/15 , A61K31/223 , A61K31/4453 , A61K31/495 , A61K31/357 , A61P35/02 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 一种医药化工技术领域的水溶性紫草素萘茜母核氧烷基化侧链含碱性氮原子衍生物及其制备方法，其结构式如下：，其中：R的分子式为CO(CH2)nN（R5R6），其中：n=1-3，R5和R6均为1-5个碳原子的烷基，R1、R2、R3和R4结构相同且均为CH3、C2H5或CH2，对应分别为：1，4，5，8-O-四甲基紫草素侧链含碱性氮酯衍生物、1，4，5，8-O-四乙基紫草素侧链含碱性氮酯衍生物和1:8，4:5-O-二亚甲基紫草素侧链含碱性氮酯衍生物。本发明涉及的制备方法原料易得，合成路线短，反应收率较高，制备的化合物可作为前药用于恶性肿瘤的治疗。
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公开(公告)号：CN102010315A
公开(公告)日：2011-04-13
申请号：CN201010539195.9
申请日：2010-11-10
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 一种药物化工技术领域的萘茜及其衍生物的合成方法，通过以1，4，5，8-四甲氧基萘或其衍生物为原料，经硝酸铈铵氧化脱甲基化得5，8-二甲氧基-1，4-萘醌或其衍生物，经乙酰化得1，4-二乙酰氧基-5，8-二甲氧基萘或其衍生物，再经硝酸铈胺氧化脱甲基化得5，8-二乙酰氧基-1，4-萘醌或其衍生物，最后经水解得萘茜或其衍生物。本发明原料易得，反应条件温和，各步反应收率高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101863786A
公开(公告)日：2010-10-20
申请号：CN201010209926.3
申请日：2010-06-26
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C229/12 , C07C227/18 , C07C227/08 , C07D493/06 , C07D295/15 , A61K31/223 , A61K31/4453 , A61K31/495 , A61K31/357 , A61P35/02 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 一种医药化工技术领域的水溶性紫草素萘茜母核氧烷基化侧链含碱性氮原子衍生物及其制备方法，其结构式如下：其中：R的分子式为CO(CH2)nN(R5R6)，其中：n＝1-3，R5和R6均为1～5个碳原子的烷烃、烯烃、环烷烃或环烯烃，R1、R2、R3和R4结构相同且均为CH3、C2H5或CH2，对应分别为：1，4，5，8-O-四甲基紫草素侧链含碱性氮酯衍生物、1，4，5，8-O-四乙基紫草素侧链含碱性氮酯衍生物和1∶8，4∶5-O-二亚甲基紫草素侧链含碱性氮酯衍生物。本发明涉及的制备方法原料易得，合成路线短，反应收率较高，制备的化合物可作为前药用于恶性肿瘤的治疗。
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公开(公告)号：CN102211997A
公开(公告)日：2011-10-12
申请号：CN201110075245.7
申请日：2011-03-28
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C69/18 , C07C69/30 , C07C69/675 , C07C69/78 , C07C69/21 , C07C69/33 , C07C69/533 , C07C67/08 , A61K31/222 , A61K31/235 , A61P35/00
Abstract: 一种医药化工技术领域的紫草素萘茜母核氧乙酰化衍生物及其制备方法、用途，其结构式为：其中：R＝1～7个碳原子的烷烃、烯烃、环烷烃、环烯烃、芳烃，或含杂原子烷烃、环烷烃、环烯烃或芳烃，R1＝R2＝COCH3，R3＝R4＝H或R1＝R2＝R3＝R4＝COCH3。本发明与紫草素比较体外肿瘤细胞抑制试验显示细胞毒作用降低，动物体内抗肿瘤试验显示出一定的抑制肿瘤生长作用，可用于恶性肿瘤的治疗或作为前药用于恶性肿瘤的治疗。同时，本发明涉及的制备方法所需的原料易得，合成路线短，条件温和。
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