公开(公告)号：CN101855237B

公开(公告)日：2014-10-22

申请号：CN200880114789.6

申请日：2008-11-05

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 徐宇虹 ,  宋姝贤 ,  刘丹

IPC: C07K7/00 ,  C07K17/08 ,  A61K38/08 ,  A61K9/127 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00 ,  C07K14/71

CPC classification number: A61K49/0084 ,  A61K9/1271 ,  A61K38/00 ,  A61K47/62 ,  A61K47/6911 ,  A61K49/0017 ,  A61K49/0032 ,  A61K49/0041 ,  A61K49/0043 ,  A61K49/0056 ,  B82Y5/00 ,  C07K7/06

Abstract: 本发明基于其3D晶体结构，本发明提供了用于结合EGFR表面口袋的新型肽配体(Leu-Ala-Arg-Leu-Leu-Thr)。当与脂质体表面PEG部分的远端接合时，肽定向脂质体被EGFR高表达的癌细胞(H1299和SPCA1)特异性且有效地结合和摄取。向细胞靶向递送脂质体抗癌药物阿霉素可以在体外获得更好的疗效。在体内，通过尾静脉注射靶向脂质体，使用活体动物荧光显像系统研究其在异种移植肿瘤组织中的分布和蓄积的时间过程。看到LARLLT靶向脂质体在肿瘤位点逐步富集，并且优选在注射后保持80小时以上。

公开(公告)号：CN101855237A

公开(公告)日：2010-10-06

申请号：CN200880114789.6

申请日：2008-11-05

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 徐宇虹 ,  宋姝贤 ,  刘丹

IPC: C07K7/00 ,  C07K17/08 ,  A61K38/08 ,  A61K9/127 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00 ,  C07K14/71

CPC classification number: A61K49/0084 ,  A61K9/1271 ,  A61K38/00 ,  A61K47/62 ,  A61K47/6911 ,  A61K49/0017 ,  A61K49/0032 ,  A61K49/0041 ,  A61K49/0043 ,  A61K49/0056 ,  B82Y5/00 ,  C07K7/06

Abstract: 本发明基于其3D晶体结构，本发明提供了用于结合EGFR表面口袋的新型肽配体(Leu-Ala-Arg-Leu-Leu-Thr)。当与脂质体表面PEG部分的远端接合时，肽定向脂质体被EGFR高表达的癌细胞(H1299和SPCA1)特异性且有效地结合和摄取。向细胞靶向递送脂质体抗癌药物阿霉素可以在体外获得更好的疗效。在体内，通过尾静脉注射靶向脂质体，使用活体动物荧光显像系统研究其在异种移植肿瘤组织中的分布和蓄积的时间过程。看到LARLLT靶向脂质体在肿瘤位点逐步富集，并且优选在注射后保持80小时以上。