公开(公告)号：CN118930507A

公开(公告)日：2024-11-12

申请号：CN202410979206.7

申请日：2024-07-22

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 郑月娟 ,  葛广波 ,  陈红专 ,  程婷 ,  周春仙 ,  朱蓉 ,  蒋正涛 ,  杨晓东 ,  张诏钦 ,  张含潇 ,  胡雪艳 ,  许利荣

IPC: C07D311/30 ,  A61P31/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

Abstract: 本发明公开了一种黄芩素衍生物及其制备方法和应用，所述的黄芩素衍生物为4'‑甲胺黄芩素。因实验结果表明：本发明所述的MAB不仅低毒，而且相对同等条件下的黄芩素，能够对LPS诱导或病原菌感染引起的过度炎症反应具有更显著的抑制作用，对TLR4蛋白的靶向结合能力更优；因而可望以所述的MAB或其药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物中的至少一种作为活性成分用于制备治疗脓毒症的药物。

公开(公告)号：CN117924064A

公开(公告)日：2024-04-26

申请号：CN202410025165.8

申请日：2024-01-08

Applicant: 石河子大学 ,  上海中医药大学

Inventor： 唐辉 ,  蒋正涛 ,  葛广波 ,  邓言言 ,  孙妍

IPC: C07C49/835 ,  C07C49/84 ,  C07C225/22 ,  C07C201/12 ,  C07C45/64 ,  C07C221/00 ,  C07C205/45 ,  C07D213/50 ,  A61K31/12 ,  A61K31/136 ,  A61K31/44 ,  A61P39/06 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P37/06 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明公开了一种共价结合Keap1新型萘环查尔酮类衍生物的制备方法及其应用。该新型查尔酮衍生物的结构通式为：#imgabs0#其中R1、R2、R3、R4、R5和R’为氢、羟基、甲氧基、氨基、N,N‑二甲基、酰胺、硝基、氟、氯、溴、三氟甲基、烷基、芳基、取代芳基和杂环中的任意一种，R’为萘环上的任意位点的单取代，R的总取代数为1~6中的任意数量。新型萘环查尔酮类衍生物具有Nrf2的激动活性。本发明还具体公开了该新型萘环查尔酮类衍生物的制备方法及其缓解氧化应激导致的细胞或组织损伤中的应用。新型萘环查尔酮类衍生物在APAP引起的HepaRG细胞损伤，以及顺铂诱导的HK‑2细胞损伤中表现出良好的抗氧化活性，其治疗效果呈剂量依赖性。