公开(公告)号：CN1418194A

公开(公告)日：2003-05-14

申请号：CN01806653.4

申请日：2001-03-16

Applicant: 三菱制药株式会社

Inventor： 高梨真一 ,  田中宽 ,  内藤洋一郎 ,  上畑雅义 ,  片山浩志郎

IPC: C07D213/75 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/55 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P15/06 ,  A61P15/10 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P15/18 ,  A61P19/00 ,  A61P19/10 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P25/00 ,  A61P31/00

CPC classification number: C07D213/75 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及由通式(I)(式中R1表示氢等，R2表示氢等，X表示SO2等，Y表示式(III)等，a表示2)表示的酰胺化合物、其异构体或其医药上允许的盐。本发明化合物具有显著的选择性Rho激酶阻碍作用，且因没有毒性也不会造成不良影响，口服吸收及药物动态(药剂的吸收、分布、代谢、排泄等)也良好，而化合物的物性(稳定性等)也较好，因此可以用作Rho激酶所干预的各种疾病的治疗药物。

公开(公告)号：CN1230421C

公开(公告)日：2005-12-07

申请号：CN00806108.4

申请日：2000-02-10

Applicant: 三菱制药株式会社

Inventor： 牛尾博之 ,  石渕正刚 ,  中洋一 ,  内藤洋一郎 ,  杉山直树 ,  川口贵史 ,  千叶健治 ,  大槻真希夫

IPC: C07D207/337 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/22 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/113 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/438 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D401/12 ,  A61K31/00 ,  A61K31/135 ,  A61K31/40 ,  A61K45/06 ,  C07D207/34 ,  C07D231/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/10 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明涉及通式(I)表示的化合物或其盐，以及包括该化合物的药物。本发明化合物显示优良的活化淋巴细胞增殖抑制作用，作为自身免疫疾病的预防或治疗剂有用。(式中，R1表示取代芳基、杂芳基等，R2、R3表示氢、烷基、卤素、羟基等，Q表示N、CH等，W表示氢、烷基、羟基羰基烷基等，X表示卤素、氰基、硝基、氨基等，X’表示氢、卤素、氰基、硝基，Y表示烷基、羟基、烷氧基、巯基等)。

公开(公告)号：CN1198804C

公开(公告)日：2005-04-27

申请号：CN01806653.4

申请日：2001-03-16

Applicant: 三菱制药株式会社

Inventor： 高梨真一 ,  田中宽 ,  内藤洋一郎 ,  上畑雅义 ,  片山浩志郎

IPC: C07D213/75 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/55 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P15/06 ,  A61P15/10 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P15/18 ,  A61P19/00 ,  A61P19/10 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P25/00 ,  A61P31/00

CPC classification number: C07D213/75 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及由通式(I)。(式中R1表示氢等，R2表示氢等，X表示SO2等，Y表示式(III)等，a表示2)表示的酰胺化合物、其异构体或其医药上允许的盐。本发明化合物具有显著的选择性Rho激酶阻碍作用，且因没有毒性也不会造成不良影响，口服吸收及药物动态(药剂的吸收、分布、代谢、排泄等)也良好，而化合物的物性(稳定性等)也较好，因此可以用作Rho激酶所干预的各种疾病的治疗药物。