一类四氢苯并呋喃Mannich碱类化合物,制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN110804035B

    公开(公告)日:2022-11-18

    申请号:CN201911095278.0

    申请日:2019-11-11

    Applicant: 三峡大学

    Abstract: 本发明提供一种四氢苯并呋喃Mannich碱类化合物,该类化合物的结构式为所述的R为氢或甲基;R2和R3包括甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、羟乙基、C4或C5的亚甲基链、含N原子的C4或C5的亚甲基链中的任意一种。其制备方法是以碘化亚铜为催化剂,二甲亚砜作溶剂,以甲醛水溶液(优选为30%的甲醛水溶液)、仲胺和呋喃并环己酮肟醚类为原料,用“一锅法”反应制备了系列长链四氢苯并呋喃并环己酮Mannich碱,该反应产物单一,无副反应发生,具有良好的官能团耐受性,含有羟基及杂原子的仲胺对反应均无影响。本发明将所制备得到的产品应用于抗胃癌药物中,并取得了显著的效果。

    β-半乳烯糖氮苷的合成方法及其在制药中的应用

    公开(公告)号:CN110862422A

    公开(公告)日:2020-03-06

    申请号:CN201911095289.9

    申请日:2019-11-11

    Applicant: 三峡大学

    Abstract: 本发明一种β-半乳烯糖氮苷化合物,结构式为:其中,R1包括硅基、烷基、芳基或酯基中的任意一种;所述的R2包括氮杂环类化合物、酰胺、伯氨、或仲胺中的任意一种。其制备方法是将催化剂,配合物和化合物1中加入溶剂及糖受体,在无水无氧条件下进行室温搅拌反应,TLC检测反应进程,当烯糖原料完全消失后,终止反应,萃取收集有机相,减压蒸馏除去溶剂得到粗产物,然后采用石油醚/乙酸乙酯溶液作为流动相进行柱层析获得β-半乳烯糖氮苷化合物。本发明将所制备得到的β-半乳烯糖氮苷化合物用于制备质量胃癌、乳腺癌、肝癌的药物上的应用。

    一种具有抗肿瘤活性化合物的分离制备方法

    公开(公告)号:CN104987357A

    公开(公告)日:2015-10-21

    申请号:CN201510398649.8

    申请日:2015-07-08

    Applicant: 三峡大学

    CPC classification number: C07J71/0005

    Abstract: 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的化合物的分离制备方法,包括用溶剂提取吉祥草,过滤,浓缩;然后将a)步得到的浓缩产物用水溶解,用乙酸乙酯萃取一段时间,优选超声萃取1~4小时;最后将萃取得到的乙酸乙酯萃取物浓缩,用氯仿-甲醇梯度洗脱分离,收集馏分1-16,将所得的其中馏分15经凝胶色谱分离纯化。本发明所分离得到的RCE-4对正常细胞具有较弱的细胞毒性,而对人肝癌细胞H22和HepG2具有较强的细胞毒性;对H22荷腹水瘤和实体瘤小鼠均具有显著的抗肿瘤作用。与当前的临床上使用的抗癌药相比,其具有效果相当,但毒副作用小的优势。

    掌叶木叶中抗氧化物的提取方法及获得的产品和用途

    公开(公告)号:CN104027275A

    公开(公告)日:2014-09-10

    申请号:CN201410292916.9

    申请日:2014-06-25

    Abstract: 本发明涉及天然物质,尤其涉及掌叶木叶中抗氧化物的提取方法及获得的产品和用途。掌叶木叶中抗氧化物的提取方法,是将掌叶木叶烘干至恒重后粉碎,加入乙醇溶液回流提取2~3小时,重复提取3~4次,合并滤液,将滤液减压浓缩,制得浸膏,然后依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,分别收集石油醚有机相、乙酸乙酯有机相、正丁醇有机相、水相,将收集到的有机相和水相分别回收溶剂即可制备得抗氧化物。本发明的制备方法工艺简单、容易操作、成本低廉;所制备的掌叶木抗氧化物稳定性强、保质期长。

    一种新型异香豆素类衍生物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN117402173A

    公开(公告)日:2024-01-16

    申请号:CN202311158821.3

    申请日:2023-09-08

    Applicant: 三峡大学

    Abstract: 本发明涉及一种新型异香豆素类衍生物,或其互变异构体、立体异构体、外消旋体、对映异构体的非等量混合物、几何异构体、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药,以及包含该化合物的药物组合物。本发明还公开了新型异香豆素类衍生物的制备方法及其在促血管生成药物中的应用。经转基因斑马鱼模型研究发现,本发明提供的异香豆素类衍生物具有很强的促血管生成活性,且具有低毒的特点,具有被开发为促血管生成药物的潜力。

    β-半乳烯糖氮苷的合成方法及其在制药中的应用

    公开(公告)号:CN110862422B

    公开(公告)日:2023-03-10

    申请号:CN201911095289.9

    申请日:2019-11-11

    Applicant: 三峡大学

    Abstract: 本发明一种β‑半乳烯糖氮苷化合物,结构式为:其中,R1包括硅基、烷基、芳基或酯基中的任意一种;所述的R2包括氮杂环类化合物、酰胺、伯氨、或仲胺中的任意一种。其制备方法是将催化剂,配合物和化合物1中加入溶剂及糖受体,在无水无氧条件下进行室温搅拌反应,TLC检测反应进程,当烯糖原料完全消失后,终止反应,萃取收集有机相,减压蒸馏除去溶剂得到粗产物,然后采用石油醚/乙酸乙酯溶液作为流动相进行柱层析获得β‑半乳烯糖氮苷化合物。本发明将所制备得到的β‑半乳烯糖氮苷化合物用于制备质量胃癌、乳腺癌、肝癌的药物上的应用。

    一种华泽兰提取物在制备治疗抑郁症的药物中的应用

    公开(公告)号:CN111617121A

    公开(公告)日:2020-09-04

    申请号:CN202010387432.8

    申请日:2020-05-09

    Applicant: 三峡大学

    Abstract: 一种华泽兰提取物在制备抗抑郁天然药物中的应用,该提取物是取干燥的华泽兰根茎粉碎后,在室温下用95%乙醇浸泡,合并提取液,减压浓缩至乙醇全部都挥发(无醇味)得到含水的悬浮物,后用等体积的石油醚萃取,合并石油醚的萃取液,将萃取液减压浓缩、干燥,得到的浸膏。经小鼠的糖水偏好度、悬尾测试、高架十字迷宫测试、强迫游泳测试等行为学数据分析。该华泽兰提取物的抗抑郁效果显著,具有很好的治疗抑郁症功效,有望开发成为新的抗抑郁天然药物。

Patent Agency Ranking