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公开(公告)号：CN119841808A
公开(公告)日：2025-04-18
申请号：CN202510049565.7
申请日：2025-01-13
Applicant: 浙江华贝药业有限责任公司
IPC: C07D401/04 , A61K31/513 , A61P35/00 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了一种靶向抑制TCPTP的化合物及其应用。所述化合物的分子式为(R)‑N‑(1‑(3‑(苄基)‑1‑甲基‑2,6‑二氧基‑1,2,3,6‑四氢嘧啶‑4‑基)哌啶‑3‑基)乙酰胺。本发明提供的化合物具有全新的结构，对发展TCPTP抑制剂及提高其选择性具有进一步开发的潜力，具有良好的抗肿瘤和降血糖临床应用前景。另外，本发明提供的新型化合物合成方法简单，产率高，副产物含量低，降低生产成本。
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公开(公告)号：CN118026992A
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202311860447.1
申请日：2023-12-31
Applicant: 浙江华贝药业有限责任公司
IPC: C07D333/22
Abstract: 本发明属于化学药物技术领域，具体涉及一种无溶剂合成阿罗洛尔中间体的方法，在一定温度下在乙酸酐中，2‑(α‑甲氧基亚胺基)乙基噻吩(式I)进行傅克反应，即可制备2‑乙酰‑5‑(α‑甲氧基亚胺基)乙基噻吩(式II)。#imgabs0#本发明采用无溶剂直接反应方法，产率达到85％以上。后处理操作简便，与目前工业生产的常用方案相比，减少了三废的产生，更加绿色环保，同时还降低了生产成本，更适用于现代化工业化生产。
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公开(公告)号：CN111548283A
公开(公告)日：2020-08-18
申请号：CN202010206365.5
申请日：2020-03-22
Applicant: 浙江华贝药业有限责任公司
IPC: C07C229/64 , C07C227/04
Abstract: 本发明改进了5-氨基水杨酸的苯胺合成法，提供了5-氨基水杨酸一锅催化合成法。首先苯胺与亚硝酸钠反应生成苯胺重氮液，苯胺重氮液再与水杨酸在碱性条件下偶合生成5-(苯基偶氮)水杨酸钠盐溶液，5-(苯基偶氮)水杨酸钠盐不用分离，直接加入可回收套用的催化剂钯碳或雷尼镍，通入氢气进行还原，还原反应结束后，过滤催化剂，蒸馏苯胺，再用盐酸调pH析晶，得5-氨基水杨酸。该发明减少了操作步骤，提高了收率，减少了废水排放，优化5-氨基水杨酸的工业化生产工艺。
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公开(公告)号：CN111410599A
公开(公告)日：2020-07-14
申请号：CN202010205561.0
申请日：2020-03-21
Applicant: 浙江华贝药业有限责任公司
IPC: C07C17/38 , C07C17/263 , C07C25/24
Abstract: 本发明公开了一种化合物的纯化方法，即(R,R)-2,5-二(4-氟苯基)-1,7,7-三甲基双环[2,2,1]-2,5-庚二烯的纯化方法：以2-甲基四氢呋喃和水为反应溶剂，反应结束后，静置分层，有机相减压浓缩至干得到粗品，粗品用醇和水精制，静置分层，有机相浓缩至干成品。由于2-甲基四氢呋喃具有一定的疏水性，反应结束后可直接静置分层，有机相减压浓缩得到粗品，无需向反应液另加有机溶剂萃取产物，简化了工艺操作，减少了溶剂使用。粗品采用醇水精制，相比于原工艺的粗品采用过柱纯化的方法，可顺利进行放大生产。该纯化工艺制造成本低，操作简便，生产效率高，三废排放少，环境友好，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN109928895A
公开(公告)日：2019-06-25
申请号：CN201910162021.6
申请日：2019-03-04
Applicant: 浙江华贝药业有限责任公司
IPC: C07C271/22 , C07C269/04
Abstract: 本发明涉及一种N-2-烷酰基-N-6-芴甲氧羰基-L-赖氨酸(以下简称化合物1)的合成方法，以化合物N-2-烷酰基-L-赖氨酸与芴甲氧羰酰氯为原料，用碱在水或水溶性有机溶剂或两者的混合物中反应，得反应液，反应液经浓缩，析晶，过滤制得 其中n＝1～18，且都为直链；Fmoc为芴甲氧羰基。本发明的合成方法，反应简单，收率和纯度较高。
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公开(公告)号：CN109734627A
公开(公告)日：2019-05-10
申请号：CN201910158689.3
申请日：2019-03-04
Applicant: 浙江华贝药业有限责任公司
IPC: C07C271/22 , C07C269/04
Abstract: 本发明涉及一类N-2-烷酰基-N-6-芴甲氧羰基-L-赖氨酸(以下简称化合物1)的新型化合物。化合物1的结构式：其中n＝1～18，优选的(CH2)n都为直链；Fmoc为芴甲氧羰基。N-2-烷酰基-N-6-芴甲氧羰基-L-赖氨酸，作为一种新的L-赖氨酸的衍生物化合物，应用于医药领域。
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公开(公告)号：CN109705089A
公开(公告)日：2019-05-03
申请号：CN201910145195.1
申请日：2019-02-27
Applicant: 浙江华贝药业有限责任公司
IPC: C07D401/04
Abstract: 本发明公开了一种2-[[6-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-3,4-二氢-3-甲基-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基]甲基]-4-氟-苯甲腈即化合物1的纯化方法：2-[(6-氯-3,4-二氢-3-甲基-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基)甲基]-4-氟苯甲腈和(R)-3-氨基哌啶二盐酸盐为原料，乙醇作溶剂，在碱的作用下，反应生成化合物1反应液，反应结束后，纯化得到化合物1产品。本发明改进后的工艺，反应结束后，过滤，滤液浓缩至规定体积，降温析晶得到粗品，粗品乙醇一次重结晶得到成品，其纯度可达99.5％以上，收率达到85％以上，其中一较难纯化的工艺杂质得以有效去除。反应及纯化使用了相同的溶剂乙醇，不仅毒性小，而且有利于溶剂的回收套用。该制备和纯化工艺操作更加简便，可实现溶剂回收利用，制造成本较低，废弃物排放较少，环境友好，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN116003274A
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN202211721610.1
申请日：2022-12-30
Applicant: 浙江华贝药业有限责任公司
IPC: C07C227/04 , C07C229/64
Abstract: 本发明属于化学药物技术领域，具体涉及一种无催化剂的5‑氨基水杨酸的合成方法。本发明提供一种无催化剂还原苯偶氮水杨酸制备5‑氨基水杨酸方法，成本低、产率高、环境友好、适合于大规模工业化生产。本发明采用水合肼无催化剂直接还原苯偶氮水杨酸方法，与传统的硝化还原相比选择性高、收率高、后处理纯化简便；与目前工业生产的常用的苯偶氮水杨酸还原方法相比，无需使用价格昂贵的金属催化剂，避免了重金属残留风险、催化剂回收处理等问题，同时减少三废的产生，更绿色环保，降低了生产成本，常压反应，降低了反应设备要求适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN111458423A
公开(公告)日：2020-07-28
申请号：CN202010206438.0
申请日：2020-03-22
Applicant: 浙江华贝药业有限责任公司
IPC: G01N30/02
Abstract: 本发明提供一种分析测定琥珀酸曲格列汀中2-氰基-5-氟溴苄的方法。本发明采用十八烷基硅烷键合硅胶为固定相，以磷酸水溶液和乙腈溶液为流动相，采用梯度洗脱方式，所建立的高效液相分析方法能够准确测定琥珀酸曲格列汀中潜在基因毒性杂质2-氰基-5-氟溴苄。本HPLC-UV方法操作简单，分析时间短，准确度高，重复性好，灵敏度可达3.0ppm，为琥珀酸曲格列汀质量标准的提供了可靠检测方法，为患者的健康用药提供保障，属于医药技术领域。
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公开(公告)号：CN109705089B
公开(公告)日：2020-04-10
申请号：CN201910145195.1
申请日：2019-02-27
Applicant: 浙江华贝药业有限责任公司
IPC: C07D401/04
Abstract: 本发明公开了一种化合物的纯化方法：2‑[(6‑氯‑3,4‑二氢‑3‑甲基‑2,4‑二氧代‑1(2H)‑嘧啶基)甲基]‑4‑氟苯甲腈和(R)‑3‑氨基哌啶二盐酸盐为原料，乙醇作溶剂，在碱的作用下，反应生成化合物1反应液，反应结束后，纯化得到化合物1产品。本发明改进后的工艺，结晶得到成品，其纯度可达99.5％以上，收率达到85％以上，其中一较难纯化的工艺杂质得以有效去除。反应及纯化使用了相同的溶剂乙醇，不仅毒性小，而且有利于溶剂的回收套用。该制备和纯化工艺操作更加简便，可实现溶剂回收利用，制造成本较低，废弃物排放较少，环境友好，适合工业化大生产。
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