公开(公告)号：CN102295555A

公开(公告)日：2011-12-28

申请号：CN201110096573.5

申请日：2001-05-31

Applicant: 阿斯特拉曾尼卡有限公司

Inventor： A·克拉克 ,  E·琼斯 ,  U·拉松 ,  A·米尼迪斯

IPC: C07C67/347 ,  C07C69/743 ,  C07C69/65 ,  C07C67/08 ,  C07C27/02 ,  C07C51/60 ,  C07C57/60 ,  C07C57/76 ,  C07C61/40 ,  C07C247/22 ,  C07C209/54 ,  C07C209/68 ,  C07C211/40 ,  C07C59/50 ,  C07C51/41

CPC classification number: C07C61/40 ,  C07B2200/07 ,  C07C51/09 ,  C07C51/38 ,  C07C51/60 ,  C07C57/60 ,  C07C57/66 ,  C07C67/347 ,  C07C69/753 ,  C07C211/40 ,  C07C247/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及某些环丙基羧酸酯和其它环丙基羧酸衍生物的新的制备方法；二甲基氧化锍亚甲基化合物和二甲基锍亚甲基化合物的新的制备方法；涉及某些环丙基羧酸酯在制备用来合成药学上的活性实体的中间体的方法中的应用；还涉及通过这些方法得到的某些中间体。

公开(公告)号：CN1817883B

公开(公告)日：2011-10-05

申请号：CN200610002509.5

申请日：2001-05-31

Applicant: 阿斯特拉曾尼卡有限公司

Inventor： M·博林 ,  S·科斯格洛夫 ,  B·拉森

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4192 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  C07D249/00 ,  C07D239/00

Abstract: 本发明提供式(I)化合物的新的形态。本发明涉及化合物(I)的形态，具体地说涉及晶形和非晶形，更具体地说涉及四种晶形和一种非晶形。本发明进一步涉及制备所述形态的方法、含有晶形和/或非晶形的所述化合物的药用组合物以及所述形态的治疗用途。

公开(公告)号：CN100594885C

公开(公告)日：2010-03-24

申请号：CN03817081.7

申请日：2003-07-14

Applicant: 阿斯特拉曾尼卡有限公司

Inventor： T·U·斯坎策 ,  P·L·林德福尔斯 ,  S·福尔森

IPC: A61K9/10 ,  A61K9/14 ,  A61K9/51

CPC classification number: A61K9/145 ,  A61K9/146 ,  A61K9/5138

Abstract: 本发明涉及一种制备纳米结晶颗粒在含水介质中的分散体的方法，包括：将以下组分组合：(i)在水混溶性有机溶剂中含有基本水不溶性物质的第一溶液；(ii)含有水和任选稳定剂的水相，形成无定形颗粒的分散体；和(iii)将所得无定形颗粒的分散体进行声处理足够的时间，形成基本水不溶性物质的纳米结晶固体颗粒。该方法提供平均流体动力学直径小于1微米、优选小于300nm的纳米晶体，特别用于制备药物的纳米结晶分散体。

公开(公告)号：CN100577163C

公开(公告)日：2010-01-06

申请号：CN02820347.X

申请日：2002-08-15

Applicant: 阿斯特拉曾尼卡有限公司

Inventor： S·博伊德 ,  P·W·R·考尔克特 ,  R·B·哈格雷维斯 ,  S·S·鲍克 ,  R·詹姆斯 ,  C·约翰斯通 ,  C·D·琼斯 ,  D·麦克雷彻尔 ,  M·H·布洛克

IPC: A61K31/425 ,  C07D417/12 ,  C07D233/48 ,  C07D285/12 ,  C07D213/75 ,  C07D241/20 ,  C07D231/40 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D307/66 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D213/75 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/425 ,  A61K31/445 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D231/40 ,  C07D233/48 ,  C07D237/20 ,  C07D237/24 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D241/26 ,  C07D261/14 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D285/135 ,  C07D307/66 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物或其盐、溶剂合物或前药在制备用于治疗或预防由葡糖激酶(GLK)介导的疾病或医学病症(如2型糖尿病)的药物中的用途，其中R1、R2、R3、n和m如说明书中所述。本发明还涉及一组新的式(I)化合物及制备式(I)化合物的方法。

公开(公告)号：CN101607958A

公开(公告)日：2009-12-23

申请号：CN200910152117.0

申请日：2003-01-28

Applicant: 阿斯特拉曾尼卡有限公司

Inventor： L·F·A·亨内奎恩

IPC: C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D491/056 ,  C07D491/113 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物及其盐：其中环C如说明书中所定义，例如是吲哚基、吲唑基或氮杂吲哚基；Z是－O－、－NH－或－S－；n是0－5；m是0－3；R1和R2如说明书中所定义，并包括以下基团：(i)Q1X1，其中Q1和X1如说明书所定义；(ii)Q15W3，其中Q15和W3如说明书所定义；(iii)Q21W4C1－5烷基X1－，其中Q21、W4和X1如说明书所定义；(iv)Q28C1－5烷基X1－、Q28C2－5链烯基X1－或Q28C2－5炔基X1－，其中Q28和X1如说明书所定义；和(v)Q29C1－5烷基X1、Q29C2－5链烯基X1－或Q29C2－5炔基X1－，其中Q29和X1如说明书所定义；R2还可以是6，7－亚甲二氧基或6，7－亚乙二氧基；所述化合物在制备用于在温血动物体中产生抗血管生成和/或脉管通透性降低作用的药物中的应用；制备所述化合物的方法；用于所述方法的中间体；制备所述中间体的方法；含有式I化合物或其可药用盐的药物组合物，和通过施用式I化合物或其可药用盐来治疗涉及血管生成的疾病的方法。式I化合物抑制VEGF的作用，这种有价值的性质使得其可用于治疗多种疾病，包括癌症和类风湿性关节炎。

公开(公告)号：CN100528842C

公开(公告)日：2009-08-19

申请号：CN03815894.9

申请日：2003-07-01

Applicant: 阿斯特拉曾尼卡有限公司

Inventor： I·施塔克 ,  M·U·J·达尔斯特伦 ,  A·-M·林奎斯特 ,  M·P·努德贝里 ,  T·斯克亚雷特 ,  M·A·莱穆雷尔

IPC: C07D205/08 ,  C07D409/12 ,  A61K31/397 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07D205/08

Abstract: 式(I)化合物：(其中各基团定义见说明书)，药学上可接受的盐，溶剂化物，所述盐的溶剂化物及其前药作为胆甾醇吸收抑制剂用于治疗高血脂疾病的用途，式(I)化合物的制备方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：CN100528161C

公开(公告)日：2009-08-19

申请号：CN00122485.9

申请日：2000-08-04

Applicant: 阿斯特拉曾尼卡有限公司

Inventor： J·R·克雷克莫雷 ,  N·A·维金斯

IPC: A61K31/505 ,  A61K9/20 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明涉及药物组合物，更具体地说，涉及含有(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲基磺酰基)氨基]嘧啶-5-基]-(3R，5S)-3，5-二羟基庚-6-烯酸或其可药用盐作为活性成分和其中阳离子为多价的无机盐的药物组合物。

公开(公告)号：CN100518820C

公开(公告)日：2009-07-29

申请号：CN00807128.4

申请日：2000-05-03

Applicant: 阿斯特拉曾尼卡有限公司

Inventor： T·阿布拉哈姆松 ,  V·尼尔梅 ,  M·波拉

IPC: A61K38/55 ,  A61K31/095 ,  A61P9/00

CPC classification number: A61K38/57 ,  A61K31/095 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明涉及羧肽酶U(CPU)的抑制剂和凝血酶抑制剂与可药用辅剂、稀释剂或载体相混合的药物制剂，以及多部分的试剂盒，治疗方法和所述制剂用于治疗其中需要或期望CPU抑制和/或凝血酶抑制的病症中的应用。

公开(公告)号：CN100450473C

公开(公告)日：2009-01-14

申请号：CN200610101863.3

申请日：1995-03-17

Applicant: 曾尼卡有限公司

Inventor： C·B·乔尼斯 ,  J·H·普兰特

IPC: A61K31/05 ,  A61K47/18 ,  A61K9/107 ,  A61P23/00

Abstract: 本发明涉及无菌医药组合物，特别是含治疗或医药制剂和乙二胺四乙酸盐的药物组合物。

公开(公告)号：CN101264051A

公开(公告)日：2008-09-17

申请号：CN200810099130.X

申请日：2003-05-27

Applicant: 阿斯特拉曾尼卡有限公司

Inventor： A·芒努松 ,  M·图恩

IPC: A61K9/00 ,  A61K9/22 ,  A61K9/52 ,  A61K47/36 ,  A61K31/397 ,  A61P9/00

CPC classification number: A61K9/205 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/397

Abstract: 改性释放的药物组合物，包含式(I)化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分，其中R1代表被一个或多个氟代取代基取代的C1－2烷基；R2代表氢、羟基、甲氧基或乙氧基；n代表0、1或2；和药学上可接受的稀释剂或载体，其条件是当式(I)化合物是盐的形式时，该制剂可以仅含有ι－角叉菜胶和中性胶凝聚合物；这类制剂可用于心血管障碍的治疗。