公开(公告)号：CN119490441A

公开(公告)日：2025-02-21

申请号：CN202311051861.8

申请日：2023-08-21

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 郑月钦 ,  郭薇薇 ,  彭雯 ,  秦丽晓 ,  陈家轩 ,  白雪 ,  孙杨茜 ,  刘健儒 ,  王天赐 ,  赵克浩 ,  钱海

IPC: C07C327/12 ,  C07C327/16 ,  C07C327/06 ,  C07C327/14 ,  C07D209/28 ,  C07C311/16 ,  C07D209/18 ,  C07D235/18 ,  C07D263/32 ,  A61K31/192 ,  A61K31/19 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/421 ,  A61P9/00 ,  A61P19/06 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/12 ,  A61P3/06 ,  A61P39/02 ,  A61K33/04

Abstract: 本发明公开一种基于直接酯酶水解硫代羧酸释放硫化氢的前药设计策略及其在羧酸类药物改造中的应用，本发明所述的硫化氢前药，为将现有具有羧酸结构的药物进行硫化，形成硫代羧酸结构，硫代羧酸结构在酶催化条件下能够释放H2S；硫代羧酸可被酯酶水解，释放得到硫化氢，利用硫化氢的抗炎、心肌保护、胃肠道保护等来改善现有药物的毒副作用，同时发挥硫化氢本身的生理功能，实现硫化氢的临床应用。

公开(公告)号：CN119100945A

公开(公告)日：2024-12-10

申请号：CN202411233571.X

申请日：2024-09-04

Applicant: 江苏海洋大学

Inventor： 庄涛 ,  江雪 ,  刘淑娴 ,  刘子源 ,  李宗正 ,  宋阳阳 ,  陈志玲 ,  张桂森

IPC: C07C237/06 ,  C07C231/12 ,  C07C317/44 ,  C07C315/04 ,  C07D211/60 ,  C07D209/28 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/405 ,  A61K31/452 ,  A61P23/02

Abstract: 本发明公开了一种长效局麻化合物及其制法、应用和药物组合物；所述长效局麻化合物通过将局麻药与溴乙醇反应后生成季铵盐中间体，再与非甾体抗炎药进行缩合而得，制法简单，适于大规模生产；制得的长效局麻化合物持续时间长，麻醉时间超过24h，且具有神经阻滞选择性，减少给药次数，增加患者的依从性，极大的降低麻醉风险，极具应用前景。

公开(公告)号：CN118405993A

公开(公告)日：2024-07-30

申请号：CN202410580094.8

申请日：2024-05-11

Applicant: 天津理工大学

Inventor： 王铁 ,  刘霞 ,  郑彦龙

IPC: C07C319/14 ,  C07C323/12 ,  C07C323/17 ,  C07C323/41 ,  C07D309/08 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D209/48 ,  C07C323/52 ,  C07D333/38 ,  C07D205/04 ,  C07D205/12 ,  C07D207/12 ,  C07D451/04 ,  C07C323/16 ,  C07C323/22 ,  C07D453/04 ,  C07D495/04 ,  C07J3/00 ,  C07D207/16 ,  C07C323/20 ,  C07H9/04 ,  C07H15/203 ,  C07D209/28 ,  C07D337/14 ,  C07D277/56 ,  C07H1/00 ,  C07C391/02 ,  C07D211/36 ,  C07D499/04 ,  C07D499/86

Abstract: 本发明公开了一种有机硫化合物和有机硒化合物的制备方法，利用廉价的金属铁作为催化剂，在温和的条件下成功地将烯烃与氮硫试剂反应，得到了硫官能化的产物。这种方法不仅适用于端烯和内烯烃，而且在后期合成药物分子衍生物或天然产物时具有广泛的应用前景。更令人振奋的是，我们还展示了将氮硫试剂替换为Ebselen试剂进行有机硒化合物的制备，并且这种转换也能很好地适应各种官能团。这一研究为开发高效、环保的合成方法提供了新思路，并为药物合成和天然产物的改造提供了有力支持。

公开(公告)号：CN117384079B

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN202311260532.4

申请日：2023-09-26

Applicant: 云南大学

Inventor： 邵志会 ,  纪旭 ,  任江涛 ,  孙政 ,  曹光 ,  张成

IPC: C07D209/08 ,  C07D209/86 ,  C07D209/28 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07F7/18 ,  A61P39/06 ,  A61P17/18

Abstract: 本发明涉及一种手性N‑烷基吲哚类化合物及其制备方法与应用，属于有机化学技术领域。该手性N‑烷基吲哚类化合物，结构如式(I)所示；#imgabs0#式(I)；式(I)中，“*”标记的碳原子为手性中心；R1为氢或2‑(叔丁基二甲基硅氧基)乙基；R2为氢或甲基；R3为氢、甲基、甲氧基或氟；R4为氢或氯；R5为氢或甲氧基；R6为甲基、丁基等；R7为甲基、异丁基等。本发明制备方法成本低，制得的手性N‑烷基吲哚类化合物具有良好的能够缓解紫外线照射造成皮肤细胞损伤的活性，且许多化合物结果优于阳性对照药物表没食子儿茶素没食子酸酯EGCG，具有很好的应用前景和科学价值。

公开(公告)号：CN114989066B

公开(公告)日：2023-11-10

申请号：CN202210637956.7

申请日：2022-06-07

Applicant: 暨明医药科技(苏州)有限公司

Inventor： 陈剑戈 ,  顾志锋

IPC: C07D209/28

Abstract: 本发明公开了一种吲哚美辛的制备方法，属于有机合成药物技术领域。反应路线如下，制备方法包括以下步骤：将对甲氧基苯肼盐酸盐经1,4‑丁二醛或者2,5‑己二酮保护得到化合物1；将步骤(1)得到的化合物1和对氯苯甲酰氯发生酰化反应得到化合物2；将步骤(2)得到的化合物2用水合肼脱保护得到化合物3；将步骤(3)得到的化合物3在酸作用下和乙酰丙酸发生关环反应得到吲哚美辛。本发明的方法原料廉价易得，收率较高，中间体稳定质量可控，可以满足GMP的生产要求，工艺操作简单，适合规模化工业生产。

公开(公告)号：CN116120220A

公开(公告)日：2023-05-16

申请号：CN202211596754.9

申请日：2022-12-12

Applicant: 暨明医药科技(苏州)有限公司

Inventor： 陈剑戈 ,  顾志锋

IPC: C07D209/28

Abstract: 本发明提供了一种γ‑晶型吲哚美辛的制备方法，属于有机合成药物技术领域。所述制备方法包括以下步骤：(1)吲哚美辛用丙酮溶解，升温搅拌，得到吲哚美辛丙酮溶液；(2)将吲哚美辛丙酮溶液升温，保温加水；(3)设置梯度降温，每0.5h降温5‑10℃，降温至50‑60℃，固体析出后，保温搅拌12‑18h；(4)设置梯度降温，每0.5h降温5‑10℃，保温搅拌、得到γ‑晶型吲哚美辛。本发明的制备方法不需要额外添加晶种，减少了外来污染的可能性；工艺操作相对简单，适合规模化工业生产。

公开(公告)号：CN115925608A

公开(公告)日：2023-04-07

申请号：CN202211657064.X

申请日：2022-12-22

Applicant: 沈阳化工研究院有限公司

Inventor： 杜晓文 ,  李学敏 ,  赵越超

IPC: C07D209/28

Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，涉及一种高纯度γ晶型吲哚美辛高效制备方法。以对甲氧基苯胺为原料，经重氮化反应与还原反应后，得到对甲氧基苯肼单磺酸钠，该产物与对氯苯甲酰氯缩合成酰胺，随后与乙酰丙酸反应成环，制得吲哚美辛粗品，粗品再依次经含丙酮的直链烷烃类有机溶剂、水溶性有机溶剂进行重结晶得到高纯度γ晶型的吲哚美辛；有效成分99.8％，杂质含量小于0.1％。

公开(公告)号：CN115108905A

公开(公告)日：2022-09-27

申请号：CN202210777545.8

申请日：2022-07-01

Applicant: 湖南大学

Inventor： 邱仁华 ,  卢懂 ,  杨晓刚 ,  关文键 ,  尹双凤 ,  神户宣明

IPC: C07C67/00 ,  C07C69/65 ,  C07C69/734 ,  C07C69/736 ,  C07D333/24 ,  C07D307/79 ,  C07D209/28 ,  C07D313/12 ,  C07C69/712

Abstract: 本发明目的在于提供一种铜催化羧酸的区域选择性烯烃化和三氟甲基化生成(Z)‑三氟甲烷烯醇酯的方法。该反应对各种未活化的羧酸表现出耐受性，相应的区域选择性、立体选择性产物产率高，反应条件温和。该催化方案具有原料广泛、不含贵金属和有害副产品等优点。这种合成(Z)‑乙烯基三氟甲烷酯的策略可以为结构高度官能化或复杂的烯烃打开一扇门，这些烯烃仍然难以用传统的合成方法制备。

公开(公告)号：CN114456206A

公开(公告)日：2022-05-10

申请号：CN202111150266.0

申请日：2021-09-29

Applicant: 武汉大学

Inventor： 沈晓 ,  周刚

IPC: C07F7/18 ,  C07C29/36 ,  C07C35/21 ,  C07C35/50 ,  C07C41/30 ,  C07C43/23 ,  C07C67/333 ,  C07C69/612 ,  C07C67/343 ,  C07C69/76 ,  C07D209/28 ,  C07D209/48 ,  C07D307/68 ,  C07J9/00

Abstract: 本发明涉及有机合成的的技术领域，具体涉及一种α‑氟烷基取代的环丙烯醚(醇)、其制备方法及应用，其分子结构式如下所示：其中，R9为‑H或者‑SiR3R4R5，R1、R2、R3、R4、R5分别为芳基、杂芳基、烷基、烯基、炔基、酯基、氰基、硝基、磺酰基、杂原子、氢原子中的任意一种；Rf为CF3、CF2R6或CFR7R8，R6为卤素、芳基、杂芳基、烷基、烯基、炔基、酯基、氰基、硝基、磺酰基、羧基、杂原子、氢原子中的任意一种；R7、R8分别为芳基、杂芳基、烷基、烯基、炔基、酯基、氰基、硝基、磺酰基、杂原子、氢原子中的任意一种。是一种重要的有机中间体，可用于多种药物的合成，对药物分子进行后期修饰。

公开(公告)号：CN108707057B

公开(公告)日：2022-02-01

申请号：CN201810249894.6

申请日：2018-03-26

Applicant: 江西师范大学

Inventor： 胡祥国 ,  高玉 ,  彭山青

IPC: C07B41/12 ,  C07C67/00 ,  C07C69/63 ,  C07C69/732 ,  C07C69/712 ,  C07C69/757 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07D209/28 ,  C07D307/93 ,  C07H1/00 ,  C07H15/04 ,  C07H17/07 ,  C07J9/00 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07K1/113

Abstract: 本发明涉及脂肪三氟乙酯类化合物及其制备方法。其中，脂肪酸三氟乙酯类化合物定义与权利要求书相同。制备方法包括步骤如下：低温条件下，将2,2,2‑三氟乙胺和亚硝酸特丁酯加入溶有脂肪酸的有机溶液之中，搅拌均匀后，室温继续反应，即可得到脂肪酸三氟乙酯产物。其中，脂肪酸与2,2,2‑三氟乙胺及亚硝酸特丁酯的摩尔比为1:(1～2.5):(1～2.5)。本发明的方法不需加入催化剂及其他添加物即可得目标产物，操作简单、反应条件温和、成本低、收率高、对环境友好，可以得到脂肪类和药物分子羧酸的三氟乙酯化合物，应用广泛。