公开(公告)号：CN102295635B

公开(公告)日：2013-10-09

申请号：CN201110193137.X

申请日：2011-07-12

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  王洋 ,  卢红 ,  邓晶晶 ,  李文君 ,  徐利锋

IPC: C07D401/04 ,  C07D239/42 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/506 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/496 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明涉及通式为Ⅰ所示的新的化合物四氢化萘酰胺类化合物，或此类化合物药学上可接受的盐，做为一种抗肿瘤药物。本发明还提供了这类化合物的制备方法，以及含有它们的药物组合物，和体外和体内的抗肿瘤作用结果和急性毒性研究，本发明得到的抗肿瘤药物四氢化萘酰胺类化合物，具有更优良的抗肿瘤活性和安全性，可在治疗白血病、肺癌、结肠癌、卵巢癌及肾癌等肿瘤中的应用，因而治疗窗宽，所以在医药领域中作为抗肿瘤剂是非常有应用价值的。 [I]

公开(公告)号：CN103251599A

公开(公告)日：2013-08-21

申请号：CN201310172671.1

申请日：2013-05-11

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  王洋

IPC: A61K31/506 ,  A61K9/20 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种快速释放枸橼酸环苯替尼的药物制剂及其制备方法。由枸橼酸环苯替尼和药用赋形剂制成片剂，按重量百分比，含有枸橼酸环苯替尼40%-65%，所述的药用赋形剂是崩解剂、填充剂和润滑剂；按重量百分比为，含有崩解剂5%-25%，含有填充剂20%-50%，含有润滑剂0.5%-5%。本发明所提供的枸橼酸环苯替尼的药物片剂，8min时即可达到完全释放。采用干法制粒，避免了制粒有机溶剂的使用，同时缩短了制粒时间，极大地提高了生产的安全性。本发明提供的枸橼酸环苯替尼的药物片剂，属四氢化萘酰胺类化合物，可用于治疗慢性髓性粒细胞白血病，以及胃肠道间质瘤等。