内膜具有正电的可逆交联生物可降解聚合物囊泡及其制备方法与在制备抗肿瘤药物中的应用

    公开(公告)号:CN106137968B

    公开(公告)日:2019-03-01

    申请号:CN201610558116.6

    申请日:2016-07-15

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明设公开了内膜具有正电的可逆交联生物可降解聚合物囊泡及其制备方法与在制备抗肿瘤药物中的应用;基于嵌段聚合物PEG‑P(TMC‑DTC)‑SP或者PEG‑P(LA‑DTC)‑SP的肿瘤靶向、具有带正电荷内膜的、还原敏感可逆交联、细胞内可解交联的生物可降解聚合物囊泡,能高效装载保护生物大分子如蛋白质、DNA和siRNA和生理环境带负电的小分子药物,并能输送其到活体的肿瘤细胞内,诱导其凋亡。该体系拥有多种独特优点,包括制备的简易操控性、杰出的生物相容性、对药物极好的控制释放性、超强的体内循环稳定性、优越的癌细胞靶向性、显著的癌细胞凋亡能力等。因此,其有望成为集简易、稳定、多功能等优点于一身的纳米系统平台,用于高效、主动靶向输送核酸至原位肿瘤。

    基于主动反应型一步法的交联纳米药物的制备方法

    公开(公告)号:CN107096038A

    公开(公告)日:2017-08-29

    申请号:CN201710237726.0

    申请日:2017-04-12

    Applicant: 苏州大学

    CPC classification number: A61K31/537

    Abstract: 本发明公开了一种基于主动反应型一步法的交联纳米药物的制备方法,具体包括以下步骤,将聚合物与带巯基的药物加入溶液混合后,透析得到交联纳米药物;所述聚合物侧链含有二硫戊环结构。本发明通过简单的制备即可得到循环稳定的纳米药物,解决了现有技术化学键合纳米药制备复杂、需要催化剂等缺陷;而且本发明制备的产品具有稳定的交联结构,避免了现有化学键合纳米药不交联的问题;在荷B16F10黑色素瘤的模型上,表现出好的治疗效果,肿瘤抑制率超过90%,说明该主动靶向交联纳米药物在癌症化疗方面具有巨大的潜在应用。

    一种侧链用硫辛酸修饰的亲水性聚合物

    公开(公告)号:CN102212146B

    公开(公告)日:2013-02-13

    申请号:CN201110110986.4

    申请日:2009-07-23

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了侧链用硫辛酸修饰的亲水性聚合物及其制备和应用,所述侧链用硫辛酸修饰的亲水性聚合物为两亲聚合物,所述两亲聚合物的主链为亲水性聚合物,侧链为硫辛酰基,硫辛酰基与亲水性聚合物中的羟基或胺基缩合形成酯键或酰胺键;可以通过对两亲聚合物自组装形成的纳米粒子进行交联,得到稳定的交联的还原敏感的聚合物纳米粒子,使得纳米粒子在细胞外和血液中不易解离,从而保证纳米粒子包封的药物稳定;一旦进入肿瘤细胞,纳米粒子则快速解交联而解离,药物快速释放出来,产生高效治疗作用;克服了药物在体内易被泄漏、运载效率低、细胞内释放慢等不足。

    一种酸敏感可降解聚合物囊泡及其制备和应用

    公开(公告)号:CN102911326A

    公开(公告)日:2013-02-06

    申请号:CN201210231361.8

    申请日:2012-07-05

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种酸敏感可降解聚合物囊泡及其制备和应用。所述聚合物囊泡由A-B-C型嵌段聚合物形成,嵌段A为聚乙二醇,分布于囊泡外表面,嵌段B为疏水的pH敏感可降解聚合物聚(三甲氧基苯甲缩醛-三羟甲基乙烷-甲基丙烯酸酯),构成囊泡的膜核,嵌段C为聚电解质聚丙烯酸、聚甲基丙烯酸、聚甲基丙烯酸二甲氨乙酯、聚甲基丙烯酸二乙氨基乙酯、或聚甲基丙烯酸二异丙氨乙酯中的一种,分布于囊泡膜内壁,用于高效负载带有相反电荷的药物。该pH敏感可降解囊泡制备方法简单,并且能高效负载小分子亲水抗癌药物、治疗性蛋白质药物、多肽类药物和核酸类药物。

    一种侧链用硫辛酸修饰的亲水性聚合物

    公开(公告)号:CN102212146A

    公开(公告)日:2011-10-12

    申请号:CN201110110986.4

    申请日:2009-07-23

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了侧链用硫辛酸修饰的亲水性聚合物及其制备和应用,所述侧链用硫辛酸修饰的亲水性聚合物为两亲聚合物,所述两亲聚合物的主链为亲水性聚合物,侧链为硫辛酰基,硫辛酰基与亲水性聚合物中的羟基或胺基缩合形成酯键或酰胺键;可以通过对两亲聚合物自组装形成的纳米粒子进行交联,得到稳定的交联的还原敏感的聚合物纳米粒子,使得纳米粒子在细胞外和血液中不易解离,从而保证纳米粒子包封的药物稳定;一旦进入肿瘤细胞,纳米粒子则快速解交联而解离,药物快速释放出来,产生高效治疗作用;克服了药物在体内易被泄漏、运载效率低、细胞内释放慢等不足。

    一种FLT3和BCL-2双抑制剂胶束及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN118252940B

    公开(公告)日:2024-12-17

    申请号:CN202410686206.8

    申请日:2024-05-30

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明属于生物医药技术,具体涉及一种FLT3和BCL‑2双抑制剂胶束及其制备方法与应用。将两亲性聚合物PEG‑b‑P(A‑co‑DTC)、多肽两亲性聚合物T‑PEG‑b‑P(A‑co‑DTC)、FLT3抑制剂和BCL‑2抑制剂在溶液中混合,得到所述FLT3和BCL‑2双抑制剂胶束。本发明设计制备了两种多功能性的生物可降解胶束分别将两种小分子靶向药物组合按最佳协同比高效装载并递送至AML细胞,性能优良的纳米载体具有药物装载稳定,长循环,和靶向肿瘤细胞等优点,可望将处于最佳协同比和剂量的药物组合特异性靶向到肿瘤细胞,大大减少药物的毒副作用,高效实现药效,以望提高对AML的治疗效果。

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