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公开(公告)号：CN101011579B
公开(公告)日：2010-09-08
申请号：CN200610155607.2
申请日：2006-12-29
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明提供一种细胞浆靶向壳寡糖-脂肪酸嫁接物载药胶团在制备抗肿瘤药物中的应用，本发明提供的壳寡糖-脂肪酸嫁接物载药胶团是作为一种靶向给药载体材料，载有的药物为紫杉醇。本发明提供的壳聚糖-脂肪酸嫁接物载药胶团，应用于分子靶标位于细胞浆的药物的靶向治疗，最大可提高约20倍的抗肿瘤药物疗效。本发明提供的壳聚糖-脂肪酸嫁接物载药胶团，是低毒性的胶团，具有快速透过细胞膜、很少被细胞内溶酶体破坏、滞留细胞浆的功能，并通过自身疏水性内核的特性、负载分子靶标位于细胞浆的疏水性抗肿瘤药物，形成嫁接物载药胶团，为高效抗肿瘤治疗提供新型的纳米靶向给药系统。
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公开(公告)号：CN101804237A
公开(公告)日：2010-08-18
申请号：CN201010141122.4
申请日：2010-04-06
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明提供一种醋酸棉酚阴道内给药棒，该给药棒由4.76％～9.09％的醋酸棉酚、40.95％～63.81％的硅凝胶和31.43％～54.28％的硅凝胶硫化剂组成，长2cm，直径0.2cm，每日释放药物量为制剂总量的0.35～0.40％。通过按0.75～1∶1～0.75将硅凝胶与硅凝胶硫化剂混合均匀，再按药物与载体比为0.05～0.1∶1将醋酸棉酚加入到混合均匀的载体中，搅拌混匀，将含药凝胶注入模具中，80℃硫化2小时，脱模，切割即得。本发明直接作用所需部位，采用缓释剂型可维持体内3～5个月药物的释放，释药速率平稳，本身还是一个避孕装置，可为携带药物既作为避孕又作为预防疾病的阴道环节育器。
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公开(公告)号：CN101797220A
公开(公告)日：2010-08-11
申请号：CN201010141124.3
申请日：2010-04-06
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K9/00 , A61K47/48 , A61K47/36 , A61K31/282 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种奥沙利铂壳聚糖-硬脂酸嫁接物胶束，由0.5％壳聚糖-硬脂酸嫁接物、0.009-0.02％奥沙利铂、0-0.2％卵磷脂和水所组成。通过(1)探头超声法(2)薄膜分散法，(3)卵磷脂介导薄膜分散法分别制备获得。壳聚糖-硬脂酸嫁接物胶束具有聚合物胶束体内的被动靶向和肿瘤细胞的快速摄取功能，通过壳聚糖-硬脂酸嫁接物胶束对奥沙利铂的包封，可大大提高分子靶标位于肿瘤细胞内的奥沙利铂的细胞内药物浓度，提高细胞毒性并逆转多药耐药，提高奥沙利铂的临床抗肿瘤效力。可在制备抗肿瘤药物中的应用。
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公开(公告)号：CN1771911B
公开(公告)日：2010-05-12
申请号：CN200510061510.0
申请日：2005-11-10
Applicant: 浙江大学 , 浙江医药股份有限公司新昌制药厂
Abstract: 本发明提供一种可分散性难溶性药物西罗莫司纳米粒粉末，由西罗莫司纳米粒和保护剂组成，其重量百分含量为西罗莫司纳米粒0.6％～100％，冷冻干燥保护剂0％～99.3％，喷雾干燥保护剂0～96.4％，遇水再分散后，其平均粒径小于1000nm。本发明纳米粒粉末通过采用冷冻干燥法或喷雾干燥法制备得到。本发明提供的制备方法，可工业化生产，其纳米粒组成简单、方法实用可靠，选用的辅料为常用辅料，具备产业化生产前景。本发明采用的冷冻干燥或喷雾干燥方法可以减少纳米粒在冻干或喷干过程中的凝聚，提供的纳米粒粉末可供制备纳米药物固体制剂，包括片剂、胶囊剂、颗粒剂等。
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公开(公告)号：CN101596169A
公开(公告)日：2009-12-09
申请号：CN200910100449.4
申请日：2009-07-06
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K9/19 , A61K31/7076 , A61K47/36 , A61P3/00
Abstract: 本发明提供一种包封三磷酸腺苷的壳聚糖纳米粒，其组成为：86－99.5wt％壳聚糖，0－10wt％三磷酸腺苷，0.5－4wt％戊二醛；壳聚糖重均分子量为5000－50000Da，壳聚糖纳米粒的粒径为110nm左右，电位为20mV左右。本发明以具有良好水溶性的低分子量壳聚糖为载体材料，通过亚微乳、表面交联和离子复合技术的联合应用制备包封ATP的壳聚糖纳米粒，实现了ATP从壳聚糖纳米粒中的缓释。本发明通过亚微乳、表面交联固化和离子复合技术的联合应用，将三磷酸腺苷以细小的纳米粒的形式包封于经交联的壳聚糖纳米粒网络结构中，从而实现壳聚糖纳米粒对水溶性低分子量药物－三磷酸腺苷的缓释。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN100562341C
公开(公告)日：2009-11-25
申请号：CN200710069115.6
申请日：2007-05-29
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明提供一种壳寡糖-脂肪酸嫁接物载药胶团在制备抗肿瘤药物的靶向载体中应用。尤其在制备分子靶标位于肺癌细胞核、宫颈癌细胞核、乳腺癌细胞核的抗肿瘤药物的靶向载体中应用。本发明提供的壳寡糖-脂肪酸嫁接物胶团，由于该嫁接物载体毒性低、具有被细胞快速摄取，并靶向细胞核的功能，因此最大可提高80倍以上的抗肿瘤药物疗效。本发明的壳寡糖-脂肪酸嫁接物胶团具有快速透过细胞膜、很少被细胞内溶酶体破坏、细胞核靶向的功能，并通过自身的疏水性内核特性、包封分子靶标位于细胞核的疏水性抗肿瘤药物，形成嫁接物载药胶团，为高效低毒的抗肿瘤治疗，提供新型的纳米亚细胞器靶向给药系统。
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公开(公告)号：CN101314041A
公开(公告)日：2008-12-03
申请号：CN200810062649.0
申请日：2008-06-26
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K47/36 , A61K31/337 , A61K31/704 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种聚合物胶束载药系统及其制备方法，所述的聚合物胶束载药系统是由水杨酸－g－壳寡糖接枝物构成的聚合物胶束，以及至少一种被包埋在所述聚合物胶束中的水难溶性药物组成，所述的水难溶性药物是指在1000ml水性介质中的溶解度等于或小于1g的药物。本发明采用了水杨酸－g－壳寡糖接枝物构成的聚合物胶束作为药物载体，提高了水难溶性药物的载药量，同时该给药系统在体外漏槽条件下可控缓释水难溶性药物。并且，所述聚合物胶束载药系统制备简单、工艺合理。
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公开(公告)号：CN101288646A
公开(公告)日：2008-10-22
申请号：CN200810061446.X
申请日：2008-04-30
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明提供一种具有抗乙肝病毒活性的脂质纳米粒，所述脂质纳米粒由抗病毒药物和脂质材料组成，所述药物选用阿德福韦酯。本发明利用固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体均具有快速的细胞摄取和细胞浆滞留功能，对分子靶标位于细胞内的抗病毒药物的包封，可大大增加病毒细胞对药物的摄取，以及药物分子靶标部位的药物浓度。增加病毒细胞对药物的摄取，有利于减小药物在正常组织或细胞的分布，降低药物的毒副作用；而药物分子靶标部位的药物浓度的增加，有利于提高抗病毒药物的疗效，可在制备抗乙肝病毒药物中的应用。
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公开(公告)号：CN101081876A
公开(公告)日：2007-12-05
申请号：CN200710069117.5
申请日：2007-05-29
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明提供壳寡糖－脂肪酸嫁接物，其具有代表性的结构通式为右式，其中R为烷基链，碳链数为12～22；n，x，y为聚合度；壳寡糖的分子量为1～100kDa，脱乙酰度为70－100％；壳寡糖链上的部分自由氨基被烷基取代，取代度为1～90％。通过利用壳聚糖的降解产物、低分子量壳聚糖(壳寡糖)，进行烷基化修饰，通过对烷基化修饰壳寡糖合成方法的改进，合成了具有特殊结构的壳寡糖－脂肪酸嫁接物。该嫁接物所形成的嫁接物胶团，是一种具有优良亚细胞器靶向的微粒载体，可应用于载体本身在细胞内各个细胞器的靶向分布研究；探索大分子物质进入细胞的途径和机制；为开拓亚细胞器靶向药物的制备，提供理论与技术基础。
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公开(公告)号：CN101012231A
公开(公告)日：2007-08-08
申请号：CN200610155606.8
申请日：2006-12-29
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D493/10 , A61K49/00 , A61K9/127
Abstract: 本发明提供一种异硫氰基荧光素硬脂胺嫁接物，具有如右结构式，通过以下步骤实现：精密称取硬脂胺，置于二甲基甲酰胺中超声溶解，另精密称取异硫氰基荧光素溶于DMF溶液中，两溶液混合后置于50℃恒温水浴振荡，反应物冷却至室温，加入蒸馏水，析出絮状产物，过滤、洗涤2次，置于真空干燥器中干燥即得。本发明提供的异硫氰基荧光素硬脂胺嫁接物可应用于荧光标记固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体的制备，并应用于固体脂质纳米粒和纳米结构载体的细胞和在体转运及吸收研究。制备方法简单，所用的主要原材料硬脂胺本身为制备纳米脂质载体的一种常用材料，因此有利于固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体的荧光标记。
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