氚或氘标记喹赛多的制备方法

    公开(公告)号:CN101538249B

    公开(公告)日:2011-05-04

    申请号:CN200910061154.0

    申请日:2009-03-18

    Abstract: 本发明涉及一种饲料药物添加剂喹赛多的氚或氘标记制备方法。本发明是氚气或氘气与4-溴-2-硝基苯胺或4-碘-2-硝基苯胺,在催化剂和酸接受体作用下脱卤交换氚或氘,生成4-3H-2-硝基苯胺或4-2H-2-硝基苯胺,再经过氧化反应、Beirut反应、成腙反应,采用微量合成方制得氚或氘标记喹赛多,获得高比活度(12.63Ci/mmol)、高放化纯度(98%以上)、高化学纯度(99.5%以上)的氚标记喹赛多或高化学纯度(99.5%以上)的氘标记喹赛多。本发明为系统展开喹赛多在动物体内吸收、分布及代谢规律提供了物质基础。本发明合成制备的4-3H-2-硝基苯胺或4-2H-2-硝基苯胺可作为所有在喹噁啉环第6位上无其它取代基的喹噁啉类药物氚或氘标记合成的起始原料,是本类药物的氚或氘标记合成重要基础物质。

    氚或氘标记喹赛多的制备方法

    公开(公告)号:CN101538249A

    公开(公告)日:2009-09-23

    申请号:CN200910061154.0

    申请日:2009-03-18

    Abstract: 本发明涉及一种饲料药物添加剂喹赛多的氚或氘标记制备方法。本发明是氚气或氘气与4-溴-2-硝基苯胺或4-碘-2-硝基苯胺,在催化剂和酸接受体作用下脱卤交换氚或氘,生成4-3H-2-硝基苯胺或4-2H-2-硝基苯胺,再经过氧化反应、Beirut反应、成腙反应,采用微量合成方制得氚或氘标记喹赛多,获得高比活度(12.63Ci/mmol)、高放化纯度(98%以上)、高化学纯度(99.5%以上)的氚标记喹赛多或高化学纯度(99.5%以上)的氘标记喹赛多。本发明为系统展开喹赛多在动物体内吸收、分布及代谢规律提供了物质基础。本发明合成制备的4-3H-2-硝基苯胺或4-2H-2-硝基苯胺可作为所有在喹噁啉环第6位上无其它取代基的喹噁啉类药物氚或氘标记合成的起始原料,是本类药物的氚或氘标记合成重要基础物质。

    阿苯达唑-2-氨基砜的化学合成方法

    公开(公告)号:CN101029028A

    公开(公告)日:2007-09-05

    申请号:CN200710051365.7

    申请日:2007-01-24

    Abstract: 本发明属于化学方法合成药物代谢物合成技术领域,具体涉及阿苯达唑体内代谢物之一阿苯达唑-2-氨基砜的合成方法。以阿苯达唑为原料,冰乙酸为反应介质,30%双氧水为氧化剂,氧化阿苯达唑制得阿苯达唑砜;再以阿苯达唑砜为中间体,在酸溶液中加热回流,反应完毕调节混合液pH,制得阿苯达唑-2-氨基砜粗品。对粗品进行重结晶,制得阿苯达唑-2-氨基砜,纯度达99.5%以上。本合成方法条件易控,路线简单,原料价廉易得,所得产物纯度高。合成阿苯达唑-2-氨基砜不仅为阿苯达唑的代谢研究和残留检测提供对照品,也为同类化合物的合成提供参考。

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