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公开(公告)号：CN105486850A
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201510828101.2
申请日：2015-11-20
Applicant: 中国药科大学
IPC: G01N33/50
CPC classification number: G01N33/5008
Abstract: 一种利用荧光技术实现的稳转细胞株脂肪酸受体GPR40激动剂药物高通量筛选，本发明中利用IP1溶液对培养好的细胞进行处理并确定在384孔板中以最佳细胞数30000cells/well进行激动剂验证。从而确定了稳转细胞株CHO GPR40的激动剂药物筛选模型造模条件，验证了Oleic acid对GPR40的激动作用，其EC50＝1.990e-005。方法简便快捷；荧光检测值灵敏度高，提高检测精确度；结果稳定可靠，重现性好。
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公开(公告)号：CN105466897A
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201510828140.2
申请日：2015-11-20
Applicant: 中国药科大学
IPC: G01N21/64
Abstract: 本发明发现了一种筛选血管活性肠肽I型受体抑制剂高通量筛选方法，本发明中利用实验中利用血管活性肠肽I型受体和Gs蛋白耦联，激活AC，使cAMP含量增加，会产生带有荧光的产物，通过荧光强弱来判断血管活性肠肽I型受体的作用，从而得出化合物是否有血管活性肠肽I型受体抑制作用。包括以下步骤：(1)血管活性肠肽I型受体抑制剂筛选模型的建立与优化：确定VIP和血管活性肠肽I型受体细胞反应的最适浓度；(2)阳性药验证模型可靠性：阳性药IC50与参考文献一致。方法简便快捷；荧光检测值灵敏度高，提高检测精确度；结果稳定可靠，重现性好。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102964340B
公开(公告)日：2015-10-07
申请号：CN201210541287.X
申请日：2012-12-12
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D405/12 , C07D237/32 , A61K31/502 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及一类具有多巴胺D1受体激动活性的化学式(I)的化合物或其药学上可接受的盐。此类化合物有很强的体外激动多巴胺D1受体的活性，EC50可达到nM水平，其中活性最强的化合物的EC50为7.56±0.45，可作为Aβ抑制剂，用于治疗阿尔茨海默病。
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公开(公告)号：CN104458709A
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201310421022.0
申请日：2013-09-12
Applicant: 中国药科大学
IPC: G01N21/76
Abstract: 本发明发现了一种钙激活中性蛋白酶-1抑制剂高通量筛选方法，包括以下步骤：(1)钙激活中性蛋白酶-1抑制剂筛选模型的建立与优化：通过实验确定钙激活中性蛋白酶-1最适反应浓度；(2)阳性药验证模型可靠性：配制不同浓度的阳性药，每孔加入5ul；配制2×底物试剂，加样前加入一定量的Cac12，每孔加入10ul；配制一定量最佳浓度的蛋白酶，每孔加入5ul；室温反应20分钟后检测化学发光，得到不同浓度阳性药所对应的抑制率，使用作图软件求算半数抑制率IC50。本方法使用Suc-LLVY-aminoluciferin化学发光Calpain-1底物，在缓冲体系中对Calpain-1和荧光素酶活性进行优化。加入Calpin-Glo试剂后Calpain-1剪切底物，产生辉光型化学发光信号。在这个均相的酶联反应体系中，化学发光信号值与酶的活性成比例变化。该方法简便快捷；化学发光信号强，灵敏度高；分析结果稳定可靠，重现性好。
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公开(公告)号：CN104458670A
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201310421120.4
申请日：2013-09-12
Applicant: 中国药科大学
IPC: G01N21/64
Abstract: 本发明发现了一种筛选血管生成素2受体激酶抑制剂高通量筛选方法，包括以下步骤：(1)血管生成素2受体激酶抑制剂筛选模型的建立与优化：进行激酶浓度、温孵时间、底物浓度、ATP浓度实验；(2)阳性药验证模型可靠性：选用合适浓度的激酶，ATP Km，底物Km，激酶和底物每孔分别加入2μl，再按浓度梯度每孔加入4μl阳性药，加入2ul ATP开始反应，按优化时间室温孵育；每孔加入10μl终止液终止反应，室温孵育1小时后检测，分析数据得阳性药IC50；(3)高通量筛选模型验证：按照上述步骤操作，使用Biomek NXP自动化加样仪器和Multidrop自动分液器进行加样，计算Z因子。本发明的优点主要有：1)简便快捷；2)灵敏度高；3)结果稳定可靠，重现性好，可用于高通量筛选。
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公开(公告)号：CN104458669A
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201310421024.X
申请日：2013-09-12
Applicant: 中国药科大学
IPC: G01N21/64
Abstract: 本发明发现了一种筛选蛋白激酶A抑制剂高通量筛选方法，包括以下步骤：(1)蛋白激酶A抑制剂筛选模型的建立与优化：进行激酶浓度、温孵时间、底物浓度、ATP浓度实验；(2)阳性药验证模型可靠性：选用合适浓度的激酶，ATP Km，底物Km，激酶和底物每孔分别加入2μl，再按浓度梯度每孔加入4μl阳性药，加入2ul ATP开始反应，按优化时间室温孵育；每孔加入10μl终止液终止反应，室温孵育1小时后检测，分析数据得阳性药IC50；(3)高通量筛选模型验证：按照上述步骤操作，使用Biomek NXP自动化加样仪器和Multidrop自动分液器进行加样，计算Z因子。本发明的优点主要有：1)简便快捷；2)灵敏度高；3)结果稳定可靠，重现性好，可用于高通量筛选。
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公开(公告)号：CN102924372B
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201210429556.3
申请日：2012-11-01
Applicant: 中国药科大学 , 中国林业科学研究院林产化学工业研究所
IPC: C07D213/84 , A61K31/4418 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种分子式(I)表示的新型抗肿瘤药物。该类药物合成方法简便——通过微波辅助的一锅四组分反应即可快速高效合成，具体方法步骤为：将对羟基苯甲醛(2mmol)，与4-氟苯乙酮或4-氯苯丙酮(2mmol)，丙二腈(2mmol)溶于1，4-二氧六环中，再加入乙酸铵(4mmol)，微波(300W)辅助加热120℃反应20min。向反应混合物中加入冰水，使产物析出，再经重结晶可得产物，2-氨基-3-氰基吡啶。本发明得到的是一种分子式(I)表示的新型抗肿瘤药物，该化合物具有能通过诱导细胞凋亡的方式显著抑制肝癌、胃癌、乳腺癌、胰腺癌、脑癌、肺癌及卵巢癌细胞的增殖的活性。
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