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公开(公告)号：CN117645595A
公开(公告)日：2024-03-05
申请号：CN202311363573.6
申请日：2023-10-19
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07D311/78 , C07D407/04 , A61K31/366 , A61P25/00 , A61P25/16
Abstract: 本发明提供了牛筋果提取的苦木素类化合物及其在制备抗神经退行性疾病药物中的应用，属于药物技术领域。本发明从牛筋果中分离鉴定出7个新苦木素类化合物，体外神经保护活性实验表明，化合物1、2、4和5对6‑OHDA诱导的PC12细胞具有显著的保护活性；体内神经保护活性实验表明，化合物2和4能够提高PINK1B9果蝇的爬行能力，增加其ATP和多巴胺的含量。本发明表明化合物2和4同时表现出显著的体内和体外神经细胞保护活性，可进一步开发用于治疗帕金森病等神经退行性疾病。
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公开(公告)号：CN111067900B
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN201811213017.X
申请日：2018-10-18
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院分子细胞科学卓越创新中心
Abstract: 本发明提供了一种治疗或预防肥胖或其相关疾病的化合物及其应用。具体地，本发明式I化合物、或其药学上可接受的盐，具有(a)减少进食量；(b)降低体重；(c)减少饮水；(d)降低脂肪含量；(e)改善肥胖相关的指标；(f)改善代谢相关的指标；(g)调控脂代谢基因的表达；(h)促进脂肪的利用；(i)减少脂肪组织的脂肪储存和合成；和/或(j)增加脂肪组织的脂肪分解的作用。
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公开(公告)号：CN116751197A
公开(公告)日：2023-09-15
申请号：CN202310301169.X
申请日：2023-03-27
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P25/00
Abstract: 本发明属于生物药物技术领域，具体涉及卡波林生物碱或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用、卡波林生物碱药物组合物及应用。卡波林生物碱或其药学上可接受的盐，对Aβ42和pTau217的活性均具有显著的抑制性；卡波林生物碱或其药学上可接受的盐或卡波林生物碱药物组合物对AD、PD、亨廷顿症、传染性海绵状脑病、肌萎缩侧索硬化症等神经退行性疾病具有良好的治疗效果，是具有发展潜力的治疗神经退行性疾病候选药物。本发明的卡波林生物碱的制备方法不需要化学合成，以骆驼蓬种子为原料进行提取得到，原料来源广泛、成本较低，避免使用大量的有机原料以及复杂的制备过程，绿色环保，操作简单，得率高。
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公开(公告)号：CN116655617A
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202310635412.1
申请日：2023-05-31
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07D413/12 , A01N43/76 , A01N43/80 , A01P3/00
Abstract: 本发明实施例公开了一种2‑氨基苯并噁唑类衍生物及制备方法与其在抗稻瘟病菌中的应用。2‑氨基苯并噁唑类衍生物，具有如通式(I)所示的结构，其中，R为取代或未取代的至少含有一个氮原子的杂芳香基，所述杂芳香基为吡啶、吡嗪、喹啉、异喹啉、噁唑或异噁唑，所述取代基为C1‑C4烷基。本发明提供的2‑氨基苯并噁唑类衍生物以EC50为2.2‑24.5μg/mL的浓度抑制稻瘟病菌的菌丝生长，具有显著的抗稻瘟病菌活性。本发明提供的合成方法简单，且原料廉价易得，有望开发成一种新型植物病原真菌的抗菌剂。
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公开(公告)号：CN114276370A
公开(公告)日：2022-04-05
申请号：CN202210007290.7
申请日：2022-01-04
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC: C07D519/00 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61K31/475
Abstract: 本发明提供了一种吲哚生物碱及其制备方法和其药物组合物与应用，属于药物技术领域。本发明提供的吲哚生物碱或其药学上可接受的盐对于CDK激酶（CDK4/6、CDK5）具有较显著的抑制活性，是一类有发展潜力的可用于治疗多种细胞周期蛋白依赖激酶相关的疾病（肿瘤、神经退行性疾病）的候选药物。本发明化合物及其药物组合物能用于制备治疗多种细胞周期蛋白依赖激酶相关的疾病的药物，制备治疗乳腺癌、非小细胞肺癌、肝癌、肠癌、胰腺癌的药物，制备治疗神经退行性疾病的药物，制备治疗AD、PD、亨廷顿症、肌萎缩侧索硬化症的药物，和制备CDK激酶抑制剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111939259A
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN201910407622.9
申请日：2019-05-15
Applicant: 中国科学院分子细胞科学卓越创新中心 , 中国科学院昆明植物研究所
IPC: A61K45/00 , A61K31/473 , A61K31/4741 , A61P3/04 , G01N21/31 , G01N27/62 , G01N33/573 , G01N33/68
Abstract: 本发明提供了Na/K-ATP酶抑制剂及其应用。具体地，本发明提供了Na/K-ATP酶抑制剂的用途，用于制备组合物或制剂，所述组合物或制剂用于(a)促进脂肪分解；和/或(b)降低脂肪含量。
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公开(公告)号：CN110437255A
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：CN201910822028.6
申请日：2019-09-02
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07D498/22 , A61K31/55 , A61P31/10
Abstract: 本发明提供了一种吲哚生物碱或其药学上可接受的盐及制备方法和应用、吲哚生物碱药物组合物及其应用，属于药物技术领域。本发明提供的吲哚生物碱或其药学上可接受的盐对于白色念珠菌氟康唑耐药株无明显抑制活性，但是当氟康唑和吲哚生物碱共同作用于白念氟康唑耐药株时，对白念氟康唑耐药株的抑制率在99.2％以上，表明，本发明提供的吲哚生物碱对白念氟康唑耐药株具有很强耐药逆转活性，是一类有发展潜力的可逆转白念氟康唑耐药株耐药性的候选药物。
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公开(公告)号：CN106619600B
公开(公告)日：2019-10-18
申请号：CN201610183289.4
申请日：2016-03-28
Applicant: 中国科学院遗传与发育生物学研究所 , 中国科学院昆明植物研究所 , 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室
Abstract: 本发明公开了一种巨大戟醇及其衍生物在增强溶酶体生成中的应用。该应用具体为HEP14或其衍生物在如下任一中的应用：诱导溶酶体生成；制备用于诱导溶酶体生成的药物；制备用于治疗和/或预防溶酶体功能障碍相关疾病的药物。HEP14能激活PKCα和PKCδ，进而通过两平行信号途径一方面激活转录因子TFEB，另一方面使转录抑制因子失活，最终作为“分子开关”控制溶酶体生成。PKC的激活导致GSK3β失活，进而引起TFEB去磷酸化向细胞核转移，同时活化状态的PKC还会激活MAPK激酶JNK2和p38，磷酸化ZKSCAN3，使ZKSCAN3从细胞核转移到细胞质。HEP14不影响mTORC1活性，因而不干扰细胞代谢平衡，可能是治疗溶酶体相关疾病的理想药物。
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公开(公告)号：CN105343073B
公开(公告)日：2018-05-04
申请号：CN201510896988.9
申请日：2013-03-07
Applicant: 中国科学院上海生命科学研究院 , 中国科学院昆明植物研究所
IPC: A61K31/4741 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P19/10 , A61P7/00
Abstract: 本发明提供一种用作Wnt信号途径激活剂的化合物及其制备与应用。本发明的化合物为式（I）或式（II）的化合物。本发明的化合物可用于制备调节经典Wnt信号途径的药物并可用于研究经典Wnt信号途径。本发明也为筛选调节Wnt信号途径的药物、预防和治疗经典Wnt信号途径相关疾病的药物、研究Wnt信号途径在干细胞中的应用提供了新的思路。
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公开(公告)号：CN106619600A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201610183289.4
申请日：2016-03-28
Applicant: 中国科学院遗传与发育生物学研究所 , 中国科学院昆明植物研究所 , 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室
Abstract: 本发明公开了一种巨大戟醇及其衍生物在增强溶酶体生成中的应用。该应用具体为HEP14或其衍生物在如下任一中的应用：诱导溶酶体生成；制备用于诱导溶酶体生成的药物；制备用于治疗和/或预防溶酶体功能障碍相关疾病的药物。HEP14能激活PKCα和PKCδ，进而通过两平行信号途径一方面激活转录因子TFEB，另一方面使转录抑制因子失活，最终作为“分子开关”控制溶酶体生成。PKC的激活导致GSK3β失活，进而引起TFEB去磷酸化向细胞核转移，同时活化状态的PKC还会激活MAPK激酶JNK2和p38，磷酸化ZKSCAN3，使ZKSCAN3从细胞核转移到细胞质。HEP14不影响mTORC1活性，因而不干扰细胞代谢平衡，可能是治疗溶酶体相关疾病的理想药物。
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