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公开(公告)号：CN110498771B
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN201810469638.8
申请日：2018-05-16
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D239/54 , C07C69/716 , C07C67/03 , C07D319/06 , C07F5/02
Abstract: 本发明涉及一种制备恶拉戈利的中间体和方法。具体地，本发明公开了一种制备恶拉戈利关键中间体化合物E8的制备方法，以及用于制备该中间体化合物E8的化合物E4等化合物，该方法操作简便、条件温和，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN113493461A
公开(公告)日：2021-10-12
申请号：CN202010249443.X
申请日：2020-04-01
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D491/16 , G01N30/02
Abstract: 本发明公开了一种七元杂环化合物或其盐、其制备方法及应用。本发明提供了一种如式7a所示的七元杂环化合物或其盐。本发明还提供了如式7a所示的七元杂环化合物或其盐作为艾拉普林的杂质标准品的应用。通过本发明的如式7a所示的七元杂环化合物作为对照品，来建立艾拉普林质量控制的分析方法，从而可提高艾拉普林临床应用的安全性和有效性。
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公开(公告)号：CN109305957B
公开(公告)日：2021-08-03
申请号：CN201710616507.3
申请日：2017-07-26
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D401/06 , C07D487/04 , C07D213/85 , A61K31/4439 , A61K31/4985 , A61P3/10
Abstract: 在本发明涉及的化合物为二肽基肽酶‑4的抑制剂。此外，本发明阐述了包含该化合物的药物组分及制剂，及这类二肽基肽酶‑4抑制剂的用途，可单一用药或与其它化合物联合用药，用来治疗由二肽基肽酶‑4介导或二肽基肽酶‑4依赖的症状。
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公开(公告)号：CN108084179B
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN201611031343.X
申请日：2016-11-22
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D471/10 , A61K31/53 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种具有螺环结构的化合物、其制备方法及应用。本发明的如式I、II或III所示的具有螺环结构的化合物或其药学上可接受的盐，具有较佳的hDHFR抑制活性、抗肿瘤活性和抗菌活性。
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公开(公告)号：CN107304205B
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN201610255249.6
申请日：2016-04-22
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D451/04
Abstract: 本发明公开了一种马拉韦罗中间体及其制备方法。所述结构如式2所示的马拉韦罗的中间体的制备方法，所述方法包括步骤：(1)使3‑氯苯丙酮和3‑(3‑异丙基‑5‑甲基‑4H‑1,2,4‑三唑‑4‑基)‑8‑氮杂双环[3.2.1]辛烷反应得到结构如式5所示的化合物；(2)使结构如式5所示的化合物与手性助剂(S)‑叔丁基亚磺酰胺反应生成结构如式4所示的化合物；(3)将结构如式4所示的化合物还原得到结构如式3所示的化合物；(4)将经结构如式3所示的化合物水解得到的(S)‑3‑((3‑异丙基‑5‑甲基‑4H‑1,2,4‑三唑‑4‑基)‑8‑氮杂双环[3.2.1]辛烷‑8‑基)‑1‑苯基丙胺盐酸盐通过碱性溶液处理得到结构如式2所示的化合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110498774A
公开(公告)日：2019-11-26
申请号：CN201810479131.0
申请日：2018-05-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D249/08
Abstract: 本发明提供了一种艾沙康唑中间体的制备方法。具体地，本发明提供了一种(2R,3S)-2-(2,5-二氟苯基)-3-甲基-2-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]环氧乙烷(中间体9)在正丁基氟化铵(TBAF)存在下与三甲基氰硅烷开环制备(2R,3S)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,5-二氟苯基)-3-氰基-2-丁醇(中间体10)的方法。通过本发明方法得到的产品纯度和收率高，且该方法条件温和、易控，适合工业放大生产。
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公开(公告)号：CN109206373A
公开(公告)日：2019-01-15
申请号：CN201710555369.2
申请日：2017-07-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D239/42
Abstract: 本发明涉及药品技术领域，提供了一种帕博昔布中间体5-溴-2-氯-4-环戊基氨基嘧啶(M1)的工业化制备工艺，该工艺包括以下步骤：(1)在室温条件下，选用弱碱性无机盐为缚酸剂，以低沸点溶剂为反应溶媒，向2,4-二氯-5-溴嘧啶(M0)中滴加环戊胺，反应12-15h；(2)抽滤，去除无机盐，母液浓缩至干，残余物用极性较小的溶剂重结晶，获得中间体M1，反应式如下所示。本发明提供的制备工艺操作步骤简单，反应条件温和，反应所需后处理更简单，产品收率和纯度大幅度提高，有效减少2位取代杂质的产生，对帕博昔布技术推广和更好地用于临床患者意义重大。
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公开(公告)号：CN105622557B
公开(公告)日：2018-12-04
申请号：CN201410615960.9
申请日：2014-11-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D307/77
Abstract: 本发明公开了雷美替胺中间体及其制备方法。本发明提供了化合物II的制备方法，包括以下步骤：溶剂中，催化剂存在的条件下，将化合物III与氢气经脱溴、脱水、烯烃还原和氰基还原反应，得到消旋化合物II。本发明还提供了化合物II的盐制备方法，包括以下步骤：有机溶剂中，将化合物II与光学纯的有机酸进行中和反应，得到化合物II的盐。本发明的制备方法原料廉价易得、反应步骤短、反应条件温和、后处理步骤简单、反应转化率高、收率高、产品的化学纯度和光学纯度均很高，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN106928040A
公开(公告)日：2017-07-07
申请号：CN201511026825.1
申请日：2015-12-31
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C45/64 , C07C49/84 , C07C45/45 , C07C49/813
CPC classification number: C07C45/64 , C07C45/455 , C07C49/84 , C07C49/813
Abstract: 本发明提供了一种SGLT2抑制剂中间体II的制备方法，包括如下步骤：化合物V与乙氧基金属试剂在适当溶剂中进行亲核取代反应制得化合物II；合成式如下：其中，所述的化合物V结构中的X选自Br或I。该条合成路线较好解决了文献报道合成路线中异构体较多难以纯化的问题。反应操作简便，所用试剂廉价易得，且制得产物中没有异构体。该条路线更适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN106749131A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201510808679.1
申请日：2015-11-20
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D307/77
CPC classification number: C07D307/77
Abstract: 本发明公开了一种(R)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并(5,4-b)呋喃-8-基)乙酸(R型-I)的消旋化方法，包括以下步骤：1)、在有机溶剂中，在自由基引发剂和催化剂的作用下，R型-I经氧化脱氢反应转化为化合物Ⅱ；2)、在有机溶剂中，化合物II在氢化催化剂存在下通过氢化还原反应得到消旋体-I。本发明的制备方法避免了使用昂贵的催化剂，成本低，并且后处理简单，变废为宝，减少了三废的排放，有利于环境的保护，产物收率较高，弥补了路线三拆分反应导致收率偏低的不足，可用于雷美替胺的合成，适合于工业化生产。
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