公开(公告)号：CN109020868A

公开(公告)日：2018-12-18

申请号：CN201811162170.4

申请日：2018-09-30

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才

IPC: C07D209/48

CPC classification number: C07D209/48

Abstract: 本发明公开了一种利用亚胺为起始原料一步构建2‑叔丁基‑5‑二甲胺基异吲哚啉‑1，3‑二酮的方法。该方法以(E)‑4‑叔丁基甲亚胺‑N,N‑二甲基苯胺作为反应原料经羰基化反应，一步构建2‑叔丁基‑5‑二甲胺基异吲哚啉‑1，3‑二酮。该方法具有反应条件温和，操作工艺简洁，产率优良的特点。

公开(公告)号：CN118726995A

公开(公告)日：2024-10-01

申请号：CN202410657512.9

申请日：2024-05-25

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  彭梦宇

IPC: C25B3/05 ,  C25B3/07 ,  C25B3/09 ,  C25B3/20

Abstract: 本发明涉及一种利用电化学氧化羰基化反应构建去氢吴茱萸次碱化合物的合成方法。该方法以苯胺和1‑溴‑9H‑吡啶并[3,4‑b]吲哚作为反应原料经芳基化和电化学氧化羰基化反应两步成功构建了去氢吴茱萸次碱化合物。该方法具有原料简单易得，合成步骤简洁、反应条件温和，操作工艺简单的特点。

公开(公告)号：CN117165966A

公开(公告)日：2023-12-05

申请号：CN202310911384.1

申请日：2023-07-24

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  张帅 ,  胡美倩 ,  秦昌盛 ,  杨振 ,  康思锐 ,  及方华 ,  王守才

IPC: C25B3/09 ,  C25B3/07 ,  C25B3/23 ,  C25B3/25

Abstract: 本发明公开了一种电化学促进构建N‑硫醚取代亚砜亚胺衍生物的方法，该方法的合成方法为：在三颈圆底烧瓶中，加入四丁基碘化铵、亚砜亚胺类化合物、二硫醚类化合物、叔丁醇、溶剂，插入电极，于室温条件下通电搅拌反应，粗产物经分离纯化后可得N‑硫醚取代亚砜亚胺衍生物。本发明实现了电化学条件下亚砜亚胺类化合物与二硫醚类化合物的高效偶联反应，通过简单的操作即可构建一系列官能团化的N‑硫基亚砜亚胺衍生物。此外，该反应无需添加金属催化剂、氧化剂和碱，具有良好的官能团容忍性。

公开(公告)号：CN114292230B

公开(公告)日：2023-11-17

申请号：CN202210000719.X

申请日：2022-02-27

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  李璇 ,  徐嘉伟

IPC: C07D213/75

Abstract: 本发明涉及一种以DMF为甲基源的钯催化N‑苯基吡啶‑2‑胺的N‑H羰基化反应。该方法是在玻璃试管中，加入N‑苯基吡啶‑2‑胺、催化剂、氧化剂、添加剂、配体以及溶剂，在反应器上套上充有一氧化碳的气球，在40～150℃搅拌反应1‑40小时，反应结束后冷却至室温，拆除气球，反应液过滤，减压蒸除溶剂后，得粗产物，经柱层析提纯得到所述的N‑苯基吡啶‑2‑胺的N‑H羰基化产物。本发明利用羰基化反应实现N‑苯基吡啶‑2‑胺的N‑H羰基化过程，具有操作简洁、原料易得，同时具有良好的官能团容忍性，产率优良等特点。

公开(公告)号：CN116334654A

公开(公告)日：2023-06-27

申请号：CN202211436945.9

申请日：2022-11-16

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  熊志成 ,  聂洪生 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C25B3/07 ,  C25B3/20

Abstract: 本发明公开了一种电化学促进亚砜亚胺脱除导向基制备亚砜衍生物的方法，该策略的合成方法为：在玻璃反应容器中，加入亚砜亚胺类化合物、环己酮肟、电解质、溶剂，于室温的条件下搅拌并连接外部直流电源6mA恒定电流电解进行反应，反应粗产物经分离纯化后可得亚砜类化合物。本发明发展了一种电化学下由亚砜亚胺类化合物电解得到亚砜类化合物的方法，通过简单的电解操作即可构建一系列官能团化的亚砜类衍生物，具有高度的步骤经济性和操作便捷性。除此之外，底物简单易得、选择性单一、官能团容忍性好、产率较高是反应的主要优点。

公开(公告)号：CN110981877B

公开(公告)日：2022-06-14

申请号：CN201911263114.4

申请日：2019-12-11

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种合成吲哚并[1,2‑a]喹喔啉衍生物的新方法，该方法的合成方法为：在玻璃反应容器中，加入钯催化剂、吲哚类化合物、酰氯、添加剂、碱和溶剂，氩气保护，于110℃～130℃的条件下搅拌反应，反应粗产物经分离纯化后可得吲哚并[1,2‑a]喹喔啉类化合物。本发明发展了一种一级胺导向酰氯与吲哚衍生物的偶联反应，通过简单的操作即可构建一系列官能团化的吲哚并[1,2‑a]喹喔啉衍生物，具有高度的步骤经济性和原子经济性。除此之外，底物简单易得、选择性单一、官能团容忍性好、产率高是反应的主要优点。

公开(公告)号：CN110483504B

公开(公告)日：2022-04-26

申请号：CN201910712828.2

申请日：2019-08-02

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才 ,  蒋光彬

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种以DMF(N,N‑二甲基甲酰胺)为甲酰化试剂一步构建2‑(2‑萘基)咪唑[1,2‑a]吡啶‑3‑醛的新方法。该方法以2‑(2‑萘基)咪唑[1,2‑a]吡啶作为反应原料，以DMF(N,N‑二甲基甲酰胺)作为甲酰化试剂一步构建2‑(2‑萘基)咪唑[1,2‑a]吡啶‑3‑醛。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，反应试剂廉价易得，N,N‑二甲基甲酰胺既可以作为反应溶剂又可以作为甲酰化试剂，符合绿色化学的发展要求。

公开(公告)号：CN113831330A

公开(公告)日：2021-12-24

申请号：CN202111046512.8

申请日：2021-09-08

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  李璇 ,  徐嘉伟

IPC: C07D409/12

Abstract: 本发明公开了一种三步合成药物分子3‑(2‑噻吩‑2‑亚甲基)肼基喹喔啉‑2‑酮的新方法。该方法以喹喔啉‑2‑酮为反应原料，先后经氧化反应、肼解反应、缩合反应三步构建药物分子3‑(2‑噻吩‑2‑亚甲基)肼基喹喔啉‑2‑酮。本发明方法合成手段简单，反应条件温和，符合绿色化学的发展要求。

公开(公告)号：CN111072726A

公开(公告)日：2020-04-28

申请号：CN201911286507.7

申请日：2019-12-13

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C07F15/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种钌(II)多吡啶金属配合物的合成方法和应用。本发明的钌(II)配合物以2-(4-(噻吩-2-乙炔基)苯基)-1H-咪唑并[4,5-f][1,10]菲咯啉为主配体，4,4'-二甲基-2,2'-联吡啶为辅助配体。本发明合成的配合物能有效的抑制多种肿瘤细胞(A549，HepG-2，SGC-7901，Hela)的增殖，此外，所述钌金属配合物能有效的抑制肿瘤细胞的迁移，显著增加细胞内活性氧的含量，有望发展为多种肿瘤的治疗药物。

公开(公告)号：CN110372694A

公开(公告)日：2019-10-25

申请号：CN201910712813.6

申请日：2019-08-02

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才 ,  蒋光彬

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)为甲酰化试剂一步构建取代的2-苯基咪唑[1,2-a]吡啶-3-醛的新方法。该方法以取代的2-苯基咪唑[1,2-a]吡啶作为反应原料，以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)作为甲酰化试剂一步构建取代的2-苯基咪唑[1,2-a]吡啶-3-醛。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，反应试剂廉价易得，N,N-二甲基甲酰胺既可以作为反应溶剂又可以作为甲酰化试剂，符合绿色化学的发展要求。