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公开(公告)号:CN109172542A
公开(公告)日:2019-01-11
申请号:CN201811246637.3
申请日:2018-10-25
Applicant: 华南理工大学
IPC: A61K9/51 , A61K47/34 , A61K47/04 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于纳米材料技术领域,公开了一种多级pH响应介孔二氧化硅复合纳米粒子及其应用。本发明复合纳米粒子以介孔二氧化硅为内核,以酰腙键作为连接键,功能化聚合物为外壳,功能化聚合物由疏水基团聚丙交酯、亲水基团聚乙二醇及亲水基团末端吗啉基团构成,结构式如下所示: 其中,m=30~130,n=23~68。本发明的多级pH响应介孔二氧化硅复合纳米粒子可作为可控释放的载体,表现出优良的pH控制释放性能:选用阿霉素作为客体分子,纳米粒子的负载量可达12wt%,包封率高达87%;其在pH 7.4和pH 6.5的环境下,24h累计释放量仅为7%和14%,但处于pH 5.0的环境下,24h累计释放量增长至43%。
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公开(公告)号:CN106432647B
公开(公告)日:2018-10-30
申请号:CN201610850696.6
申请日:2016-09-26
Applicant: 华南理工大学
IPC: C08F293/00 , C08F220/34 , C08F220/14 , C08F220/28 , C08G65/337 , C08J3/00 , A61K9/107 , A61K47/32
Abstract: 本发明属于生物医药用高分子材料技术领域,特别涉及基于叔氨基的pH响应嵌段聚合物及其制备方法和基于其得到的混合胶束系统与应用。本发明的基于叔氨基的pH响应嵌段聚合物,包括一种三嵌段聚合物和两种两嵌段聚合物中的至少一种,结构如下所示;mPEG‑b‑PDEAEMA‑b‑PMMA:n=100~130,x=10~20,y=15~25;PDEAEMA‑b‑PMMA:x=35~45,y=20~30;PPEGMA‑b‑PDEAEMA:x=8~12,y=20~30,z=6~10。基于本发明聚合物得到的混合胶束系统可应用于生物医药领域中包载疏水性药物,可有效调控载药胶束的稳定性和药物包载量,提高治疗效率。
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公开(公告)号:CN104974353B
公开(公告)日:2017-08-25
申请号:CN201510388483.1
申请日:2015-07-02
Applicant: 华南理工大学
IPC: C08G81/00 , A61K47/32 , A61K9/107 , A61P35/00 , A61K31/704
Abstract: 本发明属于医用高分子聚合物材料技术领域,公开了一种基于聚β胺基酯的pH响应三嵌段线性聚合物及其制备方法与应用,和基于其的胶束系统与应用。该聚合物结构式如下所示:其中,x=44~112,y=4~12,z=16~36。本发明聚合物以聚乙二醇为亲水嵌段、聚β胺基酯为pH响应嵌段、聚乳酸为疏水嵌段,水溶液中自组装为纳米胶束,具有很好的pH响应性、均匀的粒径分布和较低的临界胶束浓度(3.0~10.0mg/L),应用于包载疏水性药物,特别是抗癌药物,在中性环境释放缓慢,可长期稳定存在,在偏酸性环境可控速释放,不存在严重突释现象,且可通过调整pH响应嵌段和疏水嵌段的比例来满足不同的响应释放环境和释放速度的要求。
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公开(公告)号:CN106083946A
公开(公告)日:2016-11-09
申请号:CN201610399699.2
申请日:2016-06-07
Applicant: 华南理工大学
Abstract: 本发明属于生物提取技术领域,公开了一种从薯莨中提取单宁的工艺方法。该方法包括以下步骤:将薯莨粉碎后,加入丙酮,加热,超声提取,冷却后过滤,得到单宁提取液,纯化分离,得到单宁。本发明在单因素实验的基础上,进行响应面法优化设计,得到各因素对薯莨单宁提取率影响程度依次为温度>丙酮体积分数>时间。提取工艺中,应优先确定温度。最佳提取工艺条件为:薯莨颗粒度为60目,料液比为1:10,丙酮体积分数为74%,超声功率为240W,提取时间为31min,提取温度为54℃,此条件实验测得单宁含量为32.27%。本方法缩短了提取时间,提高了提取率,有利于实现薯莨的开发和应用。
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公开(公告)号:CN104231155B
公开(公告)日:2016-08-17
申请号:CN201410410038.6
申请日:2014-08-19
Applicant: 华南理工大学
IPC: C08F220/34 , C08F220/28 , C08F8/00 , A61K47/34 , A61K9/107 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医用高分子聚合物材料制备技术领域,公开了一种胆固醇修饰两亲性pH响应刷状共聚物及制备方法和基于其制备得到的胶束系统。该共聚物具有如下式Ⅰ所示结构:其中,x=10~36,y=15~40,z=8~30。本发明的共聚物以亲水嵌段甲基丙烯酸羟乙酯、疏水胆固醇及pH响应嵌段甲基丙烯酸N,N?二乙氨基乙酯无规共聚,进而与亲水嵌段聚乙二醇甲基丙烯酸酯组合得到,溶于溶剂,得到内层为胆固醇修饰的疏水链段、中间层为pH响应链段、外壳为亲水链段的纳米级胶束系统,实现高包载性能、中性条件稳定存在、弱酸性条件快速释放的功能,通过调节聚合物中各嵌段的比例,可以调控药物的释放速率,满足不同药物的释放要求。
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公开(公告)号:CN105440229A
公开(公告)日:2016-03-30
申请号:CN201510958224.8
申请日:2015-12-17
Applicant: 华南理工大学
IPC: C08F293/00 , C08F220/34 , C08G63/91 , C08G63/664 , C08J3/075 , C08L53/00 , A61K47/34 , A61K9/06 , A61K31/704 , A61P35/00
CPC classification number: C08F293/005 , A61K9/0019 , A61K9/06 , A61K31/704 , A61K47/34 , C08F220/34 , C08F2438/01 , C08G63/664 , C08G63/912 , C08J3/075 , C08J2353/00
Abstract: 本发明属于生物医用高分子聚合物材料制备技术领域,公开了一种pH/温度双重敏感的两亲性共聚物及其制备方法,以及在制备可降解原位凝胶材料和包载水难溶性抗癌药物中的应用。该共聚物的结构式为PDEAEMA-b-PCL-b-PEG-b-PCL-b-PDEAEMA,数均分子量为5300~14300g/mol。共聚物通过开环聚合与电子转移活化再生原子转移自由基聚合方法制备得到。该共聚物能在水溶液中转变成原位凝胶,可以有效包载难溶性抗癌药物,通过皮下注射方式直接注射进病变部位或病变部位附近,提高对实体肿瘤的治疗效果。该凝胶材料具有良好的生物降解性,不会在人体内残留,无细胞毒性,对健康组织的副作用小。
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公开(公告)号:CN104974353A
公开(公告)日:2015-10-14
申请号:CN201510388483.1
申请日:2015-07-02
Applicant: 华南理工大学
IPC: C08G81/00 , A61K47/34 , A61K9/107 , A61P35/00 , A61K31/704
Abstract: 本发明属于医用高分子聚合物材料技术领域,公开了一种基于聚β胺基酯的pH响应三嵌段线性聚合物及其制备方法与应用,和基于其的胶束系统与应用。该聚合物结构式如下所示:其中,x=44~112,y=4~12,z=16~36。本发明聚合物以聚乙二醇为亲水嵌段、聚β胺基酯为pH响应嵌段、聚乳酸为疏水嵌段,水溶液中自组装为纳米胶束,具有很好的pH响应性、均匀的粒径分布和较低的临界胶束浓度(3.0~10.0mg/L),应用于包载疏水性药物,特别是抗癌药物,在中性环境释放缓慢,可长期稳定存在,在偏酸性环境可控速释放,不存在严重突释现象,且可通过调整pH响应嵌段和疏水嵌段的比例来满足不同的响应释放环境和释放速度的要求。
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公开(公告)号:CN104650307A
公开(公告)日:2015-05-27
申请号:CN201510043778.5
申请日:2015-01-28
Applicant: 华南理工大学
IPC: C08F293/00 , C08F220/34 , C08F220/14 , C08G65/332 , A61K47/34 , A61K9/107
Abstract: 本发明属于生物医药用高分子材料技术领域,公开了一种基于PDEAEMA的pH敏感五嵌段线性聚合物及其制备方法和基于其得到的胶束系统与应用。该聚合物具有下式所示结构:其中,x=45,y=19~37,z=15~19。本发明设计合成得到对称性五嵌段线性聚合物结构,可以显著的提高聚合物的药物包载量,通过中间层PDEAEMA能更好的调节自组装胶束的pH响应范围,让载药胶束达到能在肿瘤环境下,快速响应pH值的变化,能有效的控制药物的释放,避免药物的突释。本发明聚合物形成的胶束形成较厚的pH响应中间层,提高包载能力的同时,提高药物释放性能,缩小药物释放后胶束的粒径,有利于载体的排出,可广泛应用于医药领域中。
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公开(公告)号:CN103333301B
公开(公告)日:2015-04-22
申请号:CN201310272985.9
申请日:2013-06-29
Applicant: 华南理工大学
IPC: C08F293/00 , C08F220/34 , C08F220/28 , C08G63/08 , A61K47/34
CPC classification number: C08G63/08 , C08F220/28 , C08F220/34 , C08F293/005 , C08F2438/01
Abstract: 本发明属于生物医药用高分子聚合物材料技术领域,公开了一种两亲性pH响应4/6杂臂星型共聚物,数均分子量为30000~54000g/mol。还公开了其制备方法:将ε-己内酯、辛酸亚锡及小分子引发剂混合,110~140℃下反应24~48h,减压蒸馏、沉淀、过滤、干燥,得到聚己内酯大分子引发剂;将聚己内酯大分子引发剂、甲基丙烯酸二乙氨基乙酯、六甲基三亚乙基四胺、溴化铜溶于甲苯,搅拌后加入辛酸亚锡,60~90℃下反应5~12h;加入甲基丙烯酸单甲氧基聚乙二醇酯连续聚合5~12h,去除催化剂,过滤,滤液后处理,得到两亲性pH响应4/6杂臂星型共聚物,将其应用于制备装载水难溶性药物胶束系统中。
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公开(公告)号:CN102627767B
公开(公告)日:2013-09-25
申请号:CN201210087875.0
申请日:2012-03-29
Applicant: 华南理工大学
Abstract: 本发明公开了一种基于聚-β氨基酯的pH响应线性无规共聚物及其制备方法和应用。本发明通过溶液聚合法合成两端封羟基的聚乳酸,丙烯酸化后作为大分子单体,通过迈克尔逐步加成反应,制得pH响应两亲性共聚物。该聚合物分子中的功能基团比例可调控;合成工艺简单,产率较高。通过透析法得到由疏水基团(聚乳酸)和pH响应基团(聚-β氨基酯)形成内核、亲水基团形成外壳的聚合物胶束,可将水难溶性抗癌药物包载到胶束内核中,并保持药物在中性或弱碱性条件下缓慢低量释放,在弱酸性条件下快速可控释放。
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