公开(公告)号：CN103313976B

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201180040646.7

申请日：2011-06-30

Applicant: 铁木医药有限公司

Inventor： C·金 ,  中井崇 ,  T·外-何力 ,  J·摩尔 ,  N·R·珀尔 ,  J·罗德 ,  R·R·印加 ,  A·莫默润 ,  A·福瑞岑

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4155

CPC classification number: C07D401/04 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/522 ,  A61K31/5365 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D473/34 ,  C07D491/048 ,  C07D498/04 ,  Y02A50/423 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明描述式(I)化合物。其适用作sGC的刺激物，具体来说NO非依赖性血红素依赖性刺激物。这些化合物可用于治疗、预防或控制本文公开的各种病症。式I。

公开(公告)号：CN106132969A

公开(公告)日：2016-11-16

申请号：CN201580015346.1

申请日：2015-02-11

Applicant: 森普拉制药公司

Inventor： P·费尔南德斯

IPC: C07D495/04 ,  C07H17/08 ,  A61K31/7052

CPC classification number: A61K31/7056 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7052 ,  C07D498/04

Abstract: 本文描述了用于治疗糖尿病、脂肪肝疾病、纤维化疾病如肝和肺纤维化、及肝细胞癌的化合物、组合物及方法。

公开(公告)号：CN104903303B

公开(公告)日：2016-11-16

申请号：CN201380068070.4

申请日：2013-12-26

Applicant: 住友化学株式会社

Inventor： 高桥政树 ,  田边贵将 ,  伊藤舞衣 ,  岩田淳 ,  野仓吉彦

IPC: C07D263/57 ,  C07D498/04 ,  A01N43/76

CPC classification number: A01N43/90 ,  A01N25/18 ,  A01N43/76 ,  C07D213/81 ,  C07D263/57 ,  C07D413/04 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明公开了一种由式(1)表示的化合物：其中A1表示N(O)p或CH；A2表示N(O)q；R1表示三氟甲基，卤素原子或氢原子；R2表示C1‑C3全氟烷基，p表示0或1；q表示0或1；n表示0，1或2；并且m表示0，1或2，所述化合物对害虫具有优异的防治效果。

公开(公告)号：CN106084002A

公开(公告)日：2016-11-09

申请号：CN201610374535.4

申请日：2011-11-29

Applicant: 约翰·霍普金斯大学

Inventor： J·O·刘 ,  J·王 ,  M·达斯 ,  S·布哈特 ,  W·李 ,  Z·郭

IPC: C07K7/06 ,  C07K5/103 ,  A61K38/08 ,  A61K38/07 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06

CPC classification number: C07K7/645 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/436 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D515/04 ,  C07D515/14 ,  C07K17/08 ,  G01N33/566 ,  C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  C07K5/1008

Abstract: 本发明提供新颖类型的杂交环状文库，其含有天然产物的已知蛋白质结合域。还提供制造所述文库的合成方法，和使用部分地分裂‑合并的文库化合物对命中点进行去卷积的方法。所述方法适用于与整个人类蛋白质组一起用以筛选结合命中点的所述文库并且用于鉴别命中点。

公开(公告)号：CN106083837A

公开(公告)日：2016-11-09

申请号：CN201610368999.4

申请日：2016-05-27

Applicant: 浙江普洛得邦制药有限公司 ,  优胜美特制药有限公司

Inventor： 赵胜贤 ,  祝方猛 ,  赵能选 ,  厉昆 ,  马向红 ,  储结根 ,  付凌燕 ,  曹哲俊

IPC: C07D413/04 ,  C07D213/61 ,  C07D498/04 ,  C07F9/6561

CPC classification number: C07D213/61 ,  C07D413/04 ,  C07D498/04 ,  C07F9/09 ,  C07B2200/07 ,  C07F9/6561

Abstract: 本发明公开了一种噁唑烷酮类抗菌药物及其中间体的制备方法，该制备方法避免采用易爆的叠氮化合物及易过敏且具有基因毒性的氯化物，避免了无法工业化生产的柱层析纯化方法，反应条件温和安全，工艺步骤短，适合大规模工业化生产。其中，M为H或碱金属、碱土金属、碱性氨基酸可药用盐类。

公开(公告)号：CN106029649A

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：CN201580010032.2

申请日：2015-02-24

Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司

Inventor： 埃里克·维埃拉 ,  乔治·耶施克 ,  沃尔夫冈·古帕 ,  安东尼奥·里奇 ,  丹尼尔·吕厄 ,  芭芭拉·比曼斯 ,  让-马克·普朗谢 ,  菲恩·奥哈拉

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D239/22 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/527 ,  A61K31/519 ,  A61K31/505 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22

CPC classification number: C07D239/22 ,  C07D239/70 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明涉及式I的化合物，其中Y是N或C‑R1’；R1’是氢或F；R1是氢、卤素或卤素取代的低级烷基；R2是氢或低级烷基；或R2与R4一起形成6元杂环，所述6元杂环包含‑CH2‑CH2‑O‑CH2‑或‑CH2‑CH2‑NR‑C(O)‑；R是氢、低级烷基、苯基或苄基；R3是苯基或吡啶基，其中所述吡啶基中的N原子可以在不同位置；R4’是氢、低级烷基或低级烷氧基烷基；R4是氢、低级烷基、任选地被卤素或低级烷氧基取代的苯基，或是环烷基，或是任选地被卤素、低级烷基、低级烷氧基或＝O取代的吡啶基，或是任选地被低级烷基、低级烷氧基或＝O取代的嘧啶基，或是1‑低级烷基‑吡啶基，或是吡嗪基，或是任选地被低级烷基、低级烷氧基或＝O取代的哒嗪基，或是1‑甲基吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基，或是6‑咪唑并[1,2‑b]哒嗪‑6‑基；或R4与R4’一起形成4、5或6元杂环，所述4、5或6元杂环包含‑(CH2)5‑、‑CH2‑CH2‑O‑CH2‑CH2‑、‑CH2‑CH2‑CH2‑、‑CH2‑CH2‑CH2‑CH2‑、‑CH2‑O‑CH2‑CH2‑或CH2‑CH2‑CH2‑O‑CH2；R5和R5’是氢或低级烷基；或R4与R5一起形成饱和5元环，所述饱和5元环包含‑CH2‑CH2‑CH2‑；或涉及其药用盐或酸加成盐，外消旋混合物，或其相应的对映异构体和/或旋光异构体和/或立体异构体。所述化合物可以用于治疗帕金森病、焦虑、呕吐、强迫症、自闭症、神经保护、癌症、抑郁症和2型糖尿病。

公开(公告)号：CN106029066A

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：CN201480074087.5

申请日：2014-11-21

Applicant: 科赛普特治疗公司

Inventor： H·亨特 ,  I·瓦尔特斯 ,  B·古尔迪特

IPC: A61K31/4162 ,  A61K31/4375 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明提供了用于药物用途的具有糖皮质激素受体亲和性和调节活性的八氢稠合的氮杂萘烷化合物。还提供了包含有效量的稠合氮杂萘烷化合物的药物组合物以及用该组合物治疗个体中糖皮质激素受体介导的疾病的方法。

公开(公告)号：CN104428304B

公开(公告)日：2016-09-21

申请号：CN201380030011.8

申请日：2013-06-06

Applicant: 星座制药公司

Inventor： B·K·阿尔布雷克特 ,  M·C·赫维特 ,  V·S·格灵 ,  R·G·瓦斯瓦尼

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/424 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/55 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明涉及用做含溴区结构域蛋白质抑制剂的化合物。本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受组合物及使用该组合物治疗各种病症的方法

公开(公告)号：CN105924454A

公开(公告)日：2016-09-07

申请号：CN201610296072.4

申请日：2016-05-08

Applicant: 邯郸市赵都精细化工有限公司

Inventor： 王运红 ,  高海珺 ,  李秋菊 ,  王柏军 ,  丁金囤 ,  时建刚 ,  张昊 ,  郑雪 ,  赵云 ,  赵彤彤

IPC: C07D498/04

CPC classification number: C07D498/04

Abstract: 一种甲基吡啶磷中间体噁唑[4,5‑b]吡啶‑2(3H)酮的制备方法，其工艺步骤为：①将2‑氨基‑3‑羟基吡啶溶解在溶剂中，②加入碱，③在‑5—30℃温度下滴加三光气有机溶液，④在40—90℃温度下反应2至20小时，⑤降温到0—20℃后，固液分离，⑥烘干得甲基吡啶磷中间体6‑氯噁唑[4,5‑b]吡啶‑2(3H)酮。与现有技术相比，本发明方法不但反应步骤短、易于操作、反应条件温，且由于用毒性较低的三光气代替毒性较高的光气，反应收得率高达85%，有机溶剂可回收套用，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN105884735A

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201610256522.7

申请日：2016-04-21

Applicant: 吉林省中医药科学院 ,  林红

Inventor： 仲崇琳 ,  杨美林 ,  全哲山 ,  林红

IPC: C07D311/30 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/352 ,  A61P19/06

CPC classification number: C07D311/30 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明涉及一种白杨素衍生物及其制备及其在治疗高尿酸血症中的应用，属于药物合成领域。从易得的天然产物白杨素为起始原料，选择性地引入含氟原子的活性官能团合成了白杨素衍生物的白杨素类衍生物(I)、(Ⅱ)，该合成方法简单，具有较好的可操作性和反应收率，制得的白杨素类衍生物抗高尿酸血活性与先导化合物白杨素比较有极显著的增强，其可用于治疗高尿酸血症。